Классификация химиотерапевтических средств. Основные принципы химиотерапии и проблема устойчивости м.о. к химиотерапевтическим препаратам.

Средства, действующие на возбудителей заболеваний: антисептические, дезинфицирующие, химиотерапевтические. Определения и основные различия.

Для профилактики и лечения инфекционных болезней используются противомикробные средства — вещества, оказывающие губительное действие на микроорганизмы.

Среди противомикробных веществ различают антисептические, дезинфицирующие и химиотерапевтические средства.

К антисептическим средствам относятся препараты, применяемые для обеззараживания кожи, слизистых оболочек, ожоговых и раневых поверхностей. Отдельные антисептики используют при инфекциях мочевыводящих путей и желудочно-кишечного тракта.

Дезинфицирующими средствами называют вещества, применяемые для воздействия на микроорганизмы, находящиеся в окружающей животного среде.различие между антисептическими и дезинфицирующими средствами заключается в способах их применения.

Антисептики и дезинфицирующие вещества проявляют активность в отношении большинства видов микроорганизмов, простейших и грибов, находящихся на разных стадиях развития, что свидетельствует о малой избирательности действия этих веществ на микрофлору.

Химиотерапевтическими средствами называют вещества, которые применяются преимущественно для воздействия на возбудителей инфекционных заболеваний, находящихся во внутренних средах животного организма. В отличие от антисептических и дезинфицирующих веществ, химиотерапевтические средства имеют определенный спектр противомикробного и противопаразитарного действия и относительно менее токсичны для животных. К химиотерапевтическим средствам относятся также лекарственные вещества, применяемые при злокачественных новообразованиях.

 

Классификация химиотерапевтических средств. Основные принципы химиотерапии и проблема устойчивости м.о. к химиотерапевтическим препаратам.

Химиотерапевтические средства - это лекарственные средства, которые применяются для уничтожения микробов и паразитов в тканях и органах человека.

Требования, предъявляемые к химиотерапевтическим средствам:

1. Низкая токсичность для больного.

2. Хорошее проникновение в очаг инфекции.

3. Должны оказывать достаточно длительное действие.

4. Не должны вызывать аллергических реакций.

5. Не должны вызывать явлений суперинфекции или дисбактериоза.

Основные принципы химиотерапии.

1. Химиотерапевтические средства назначаются только тогда, когда нельзя без них обойтись.

2. При выборе химиотерапевтического средства необходимо исходить из чувствительности к нему возбудителя заболевания.

3. Лекарственную форму, дозу и кратность назначения препарата подбирают с целью максимально быстрого достижения терапевтической концентрации препарата в крови и очаге воспаления.

4. Продолжительность лечения должна быть должна быть до очевидного выздоровления плюс три дня, но не более 10 - 14 дней.

5. Контроль за лечением следует выполнять с помощью лабораторных (микробиологических) методов.

6. Необходимо учитывать возможность нежелательного действия химиотерапевтических средств на организм человека, в том числе на плод у беременных, на новорожденных, а также при кормлении детей грудью.

7. Рациональное комбинирование химиотерапевтических средств.

8. При проведении химиотерапии у детей следует учитывать их анатомо-физиологические особенности.

9. Своевременно принимать меры по устранению или ослаблению побочных реакции химиотерапевтических средств.

10. Профилактическая химиотерапия должна проводиться кратковременно, не более 2-3 суток.

Классификация химиотерапевтических средств.

1. Антибиотики.

2. Сульфаниламидные препараты.

3. Производные нитрофурана, оксихинолина, хинолона.

4. Противотуберкулезные средства.

5. Противопротозойные средства.

6. Противогрибковые средства.

7. Противоглистные средства.

8. Противовирусные средства.

Решающим фактором при подборе оптимального для больного ХТП является лекарственная чувствительность (или устойчивость) возбудителя. Поэтому перед началом лечения необходимо производить бактериологическое исследование с определением чувствительности выделенных культур к различным ХТП.

 

Стрептоцид

Группа:Сульфаниламиды.Монопрепараты резорбтивного действия.

М.Д: Блокирует усвоение парааминобензоата и синтез фолиевой кислоты в микробной клетке. Оказывает противомикробное действие по отношению к стрептококкам, менингококкам., гонококкам, пневмококкам, кишечной палочки и некоторым другим бактериям.

Ф.Э: противомикробное.

Пкп: Рожистое воспаление, ангина, эпидемический цереброспинальный ме нингит (гнойное воспаление оболочек мозга), цистит (воспаление мочевого пузыря), пиелит (воспаление почечной лоханки), колит (воспаление толстой кишки:), раневая инфекция.

П.Э: Головная боль, головокружение, тошнота, рвота, цианоз (посинение кожи и слизистых оболочек), аллергические реакции, лейкопения (снижение уровня лейкоцитов в крови), агранулоцитоз (резкое снижение числа гранулоцитов в крови), парестезии (чувство онемения в конечностях), тахикардия (учащенные сердцебиения

Норсульфазол

Группа:Сульфаниламиды.Монопрепараты резорбтивного действия.

Механизм действия обусловлен конкурентным антагонизмом с ПАБК, угнетением дигидроптероатсинтетазы, нарушением синтеза тетрагидрофолиевой кислоты, необходимой для синтеза пуринов и пиримидинов. Эффективен при инфекциях, вызванных гемолитическим стрептококком, пневмококком, гонококком, стафилококком, а также кишечной палочкой.

Ф.Э: противомикробное.

Показания к применению:
Пневмония (воспаление легких), церебральный менингит (гнойное воспаление оболочек мозга), гонорея, стафилококковый и стрептококковый сепсис (заражение крови микробами /стрептококками/ из очага гнойного воспаления), дизентерия и др

Побочные действия:
Возможны диспепсические расстройства (расстройства пищеварения), аллергические реакции, лейкопения (снижение уровня лейкоцитов в крови), невриты (воспаление нерва), нарушение функции почек (кристаллурия - наличие кристаллов солей в моче).

Сульфапиридазин.

Группа:Сульфаниламиды.Монопрепараты резорбтивного действия.

М.Д Противомикробное бактериостатическое средство, сверхдлительного действия. Механизм действия обусловлен конкурентным антагонизмом с ПАБК, угнетением дигидроптероатсинтетазы, нарушением синтеза тетрагидрофолиевой кислоты, необходимой для синтеза пуринов и пиримидинов. Обладает широким спектром активности, он включает грамположительные бактерии: стрептококки,энтерококки,стафилоккокки.Escherichia coli, Shigella spp., некоторые штаммы Proteus spp., Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Chlamydia trachomatis, некоторые простейшие (Toxoplasma gondii, Plasmodium spp.).

Ф.Э: противомикробное.

Показания к применению:
Острые респираторные заболевания (заболевания дыхательных путей), пневмония (воспаление легких), бронхит (воспаление бронхов), цереброспинальный менингит (гнойное воспаление оболочек мозга), воспалительные заболевания центральной нервной системы, дизентерия, воспалительные заболевания мочевыводящих путей, различные формы гнойной инфекции, гонорея, трахома (инфекционное заболевание глаз, которое может привести к слепоте), лекарственно-устойчивые формы малярии (в сочетании с хлоридином)

Побочные действия:
Возможны головная боль, тошнота, рвота, кожные высыпания, лекарственная лихорадка (резкое повышение температуры тела в ответ на введение препарата), кристаллурия (наличие кристаллов солей в моче), лейкопения (снижение уровня лейкоцитов в крови

 

5 .Сульфацил-натрий.мазь стрептоцидовая,дитрим.

Сульфацил-натрий

Мазь стрептоцидовая

Дитрим

Побочные действия

Возможны дерматиты, требующие временного перерыва или полного прекращения применения препарата.

Фурадонин

Группа:нитрофураны

Механизм действия Нарушая проницаемость клеточной мембраны и синтез белка в бактериях, оказывает бактериостатическое и бактерицидное действие. Высоко активен в отношении грамотрицательных и грамположительных бактерий, таких как Streptococcus spp., Staphylococcus spp., Salmonella paratyphi A, Salmonella typhi, Salmonella paratyphi B, Escherichia coli, Enterobacter spp., Proteus, Shigella sonnei.

Фармакологическое действие - противомикробное.

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания мочевыводящих путей, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
пиелит; пиелонефрит; цистит; уретрит;
Профилактика инфекций при урологических операциях или обследовании (цистоскопия, катетеризация и т.п.).

Побочные действия:
При приеме Фурадонина возможны аллергические реакции (сыпь, озноб, миалгия, артралгия, озноб, волчаночноподобный синдром, анафилаксия, эозинофилия, отек Квинке), рвота, тошнота, головокружение, астения, головная боль, нистагм, бронхообструктивный синдром, одышка, интерстициальные изменения легочной ткани, сонливость, лихорадка, боль в грудной клетке, кашель, холестатический синдром, панкреатит, гепатит, периферическая невропатия, псевдомембранозный энтероколит. Редко встречаются побочные эффекты в виде диареи, болей в животе, мультиформной эритемы.

Фуразолидон

Группа:нитрофураны

Механизм действия заключается в нарушении активности некоторых ферментных систем бактерий. Спектр действия: грамположительные кокки (Streptococcus, Staphylococcus), грамотрицательные палочки (Escherichia, Salmonella, Shigella, Proteus, Klebsiella, Enterobacter), простейшие (Lamblia).

Фармакологическое действие - противомикробное.

Показания к применению:
Препарат применяют для лечения пациентов с инфекционными заболеваниями органов желудочно-кишечного тракта, мочеполовой системы, а также кожных покровов, в частности:
Бациллярная дизентерия, тиф, паратиф, энтероколит, лямблиоз, диарея инфекционной этиологии. Препарат также применяют для лечения пищевых отравлений.
Трихомонадная инфекция, в том числе трихомонадных кольпит, а также вагинит, уретрит, цистит и пиелит.
Препарат применяется для лечения пациентов с инфицированными ранами и ожогами.

Побочные действия:
Препарат малотоксичен, однако, в некоторых случаях возможно развитие побочных эффектов на фоне терапии фуразолидоном, в том числе:
Со стороны желудочно-кишечного тракта: анорексия, тошнота, рвота, боли в эпигастральной области.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке.
Для уменьшения выраженности побочных эффектов рекомендуется запивать препарат большим количеством воды, а также принимать витамины группы В и антигистаминные средства. При ярко выраженных побочных эффектах прием препарата следует прекратить и обратится к лечащему врачу.
При длительном применении препарата возможно развитие гемолитической анемии и метгемоглобинемии (преимущественно у новорожденных и грудных детей), а также одышки, кашля, гипертермии и нейротоксических реакций.

 

Диоксидин

Клинико-фармакологическая группа: Антибактериальный препарат, производное хиноксалина

Механизм действия: бактерицидный – блокирует синтез ДНК бактерий. Выводится почками.

Антибактериальный спект: Гр+ и Гр- бактерий, вульгарный протей, синегнойная палочка, патогенные анаэробы и др. Активны по отношению к бактериям, устойчивым к другим химиотерапевтическим средам.

Показания: артриты, тяжелые гнойно-висцеральные процессы, сепсис, гнойных плевритов, эмпиемы плевры, абсцесса легкого, перитонитов, циститов, ран с наличием глубоких полостей: абсцессов мягких тканей.

Нежелательные эффекты: мутагенное, тератогенное, эмбриотоксическое действие, судороги, аллергические реакции, гипертермия.

 

Нитроксалин

Механизм действия: бактерицидный — селективным ингибированием синтеза бактериальной ДНК.

Антибактериальный спектр: широкий — Гр+ и Гр- бактерии (стафилококки, энтеробактерии и др.), простейшие (амебы, лямблии, балантидии), патогенные грибы

Показания: инфекции мочевыводящей системы, для профилактики инфекций после операций на почках и мочевых путях, а также при других заболеваниях, вызванных чувствительными к этому препарату микроорганизмами.

Нежелательные эффекты: периферические невро-и миелопатии, поражение зрительного нерва, аллергические реакции, боль в животе, тошнот. Моча при лечении препаратом окрашивается в шафраново-желтый цвет.

Особенности:

В отличие от других производных 8-оксихинолина нитроксолин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта и выделяется в неизмененном виде почками, в связи с чем отмечается высокая концентрация препарата в моче.

 

Оксолинова кислота

Фармакологическое действие: антибактериальное широкого спектра.

Механизм действия: Подавляет активность ДНК-гиразы, нарушая процесс репликации ДНК. Хорошо всасывается в ЖКТ, быстро выводится почками в неизмененном виде.

Антибактериальный спектр: Действует преимущественно на грамотрицательные бактерии (Proteus, Escherichia coli и др.), а также некоторые грамположительные кокки (Staphylococcus aureus).

Применение: Инфекции мочевых путей — цистит, пиелит, пиелонефрит, бактериурии; профилактика инфекций при проведении инструментальных методов исследования (катетеризация, цистоскопия).

Побочные действия: Тошнота, рвота, холестаз, диарея; сонливость, беспокойство, головная боль, головокружение, бессонница, расстройства зрения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, лейкопения, фотосенсибилизация, аллергические реакции.

Ципрофлоксацин

Фармакологическое действие: антибактериальное широкого спектра, бактерицидное.

Механизм действия: ингибирует ДНК-гиразу, нарушает биосинтез ДНК, рост и деление бактерий; вызывает выраженные морфологические изменения и быструю гибель клетки. Действует на микроорганизмы в период роста и покоя.

Антибактериальный спектр: высокоактивен в отношении большинства грамотрицательных бактерий: Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus influenzae, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae.

Фармокинетика: быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность после приема внутрь составляет 70%.Выделяется с мочой и желчью.

Применение вещества: бактериальные инфекции, нижних дыхательных путей (бронхит, пневмония, муковисцидоз), органов малого таза (цистит, пиелонефрит), кожи и мягких тканей, костей и суставов, венерические заболевания, инфекции органов брюшной полости, бактериемия, септицемия, тяжелые инфекции на фоне иммунодефицита и нейтропении, профилактика инфекций при хирургических вмешательствах, инфекционно-воспалительные заболевания глаз.

Побочные действия вещества: тошнота, рвота, нарушение аппетита, диарея, запор, псевдомембранозный колит, язвы, головная боль, спутанность сознания, нарушение зрения, шум в ушах, судороги, аритмия, лейкопения, анемия, протромбина, бронхоспазм, миалгия, кристаллурия, гематурия, аллергические реакции.

Ломефлоксацин

Показания: инфекционно-воспалительные заболевания инфекции мочевыводящих путей; инфекции нижних отделов дыхательных путей; острые и хронические гнойные инфекции мягких тканей, инфицированные раны, туберкулез.

Побочные действия: антибиотиков и химиопрепаратов, в основном, сводятся к аллергическим, токсическим реакциям или зависят от побочного химиотерапевтического эффекта: реакция бактериолиза, дисбактериоз, суперинфекции и др.

Бензилпенициллин

Показания: крупозная и очаговая пневмония, эмпиема плевры, сепсис, септицемия, пиемия, острый и подострый септический эндокардит, менингит, острый и хронический остеомиелит, инфекции мочевыводящих и желчных путей.

Бензилпенициллинбензатин

Фармакологическое действие - антибактериальное, бактерицидное.

Механизм действия: Нарушает синтез пептидогликана — опорного полимера клеточной стенки.

Антибактериальный спектр: Активен в отношении грамположительных микроорганизмов, в т.ч. Staphylococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, анаэробных спорообразующих палочек Bacillus anthracis, некоторых грамотрицательных микроорганизмов (в т.ч. Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis), Actinomyces israelii.

Применение вещества: трепонемами (сифилис, фрамбезия, пинта), бета-гемолитическим стрептококком (фарингит, рожа, скарлатина, острый тонзиллит, раневые инфекции), профилактика послеоперационных осложнений, профилактика обострений ревматизма.

Побочные действия вещества: сыпь на коже и слизистых оболочках, крапивница, повышение температуры тела, эозинофилия, боль в суставах, многоформная эритема, эксфолиативный дерматит, отек Квинке, анафилактический шок, анемия, тромбоцитопения, лейкопения, нарушения коагуляции.

Оксациллин

Амоксициллин

Антибактериальный спектр: Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp; аэробных грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Klebsiella spp.

Карбенициллин

Фармакологическое действие - антибактериальное широкого спектра, бактерицидное.

Механизм действия: Ацетилирует мембраносвязанный фермент транспептидазу, блокирует проницаемость и синтез пептидогликанов клеточной стенки, обусловливая осмотическую неустойчивость микроорганизма.

Антимикробный спектр: Высокоактивен в отношении грамотрицательных бактерий, в т.ч. Pseudomonas aeruginosa, Proteus spp. (индолположительные штаммы), некоторых анаэробных бактерий. Активен также в отношении грамположительных микроорганизмов.

Применение вещества:

инфекции органов малого таза, моче- и желчевыводящих путей, перитонит, сепсис, септицемия, пневмония, инфекции костей и суставов, инфекционно-воспалительные заболевания кожи и мягких тканей, менингит, абсцесс мозга, гнойные осложнения после хирургических вмешательств и родов, инфицированные ожоги, средний отит.

Побочные действия вещества:

тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения, геморрагический синдром, тошнота, рвота, боль в животе, повышение активности печеночных трансаминаз, дисбактериоз, псевдомембранозный колит.

Цефазолин

Фармакологическое действие:

Цефалоспориновый антибиотик I поколения. Действует бактерицидно.

Антибактериальный спектр: Активен как в отношении грамположительных (Staphylococcus spp., не продуцирующие и продуцирующие пенициллиназу, Streptococcus spp., Pneumoccccus spp., C. diphtheriae, B. antracis), так и грамотрицательных микроорганизмов (N. meningitidis, N. gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., E. coli, Klebsiella spp.).

Побочные действия:

крапивница, озноб, лихорадка, сыпь, зуд; редко - бронхоспазм, зозинофилия, экссудативная мультиформная эритема, тошнота, рвота, диарея или запор, метеоризм, боль в животе, дисбактериоз, кандидоз, нарушение функции почек.

Показания: — сепсис;— перитонит;— эндокардит;— инфекции дыхательных путей;— инфекции мочеполового тракта, в т.ч., сифилис и гонорея;— инфекционные поражения костей и суставов.

Цефамандол

Фармакологическое действие:

Цефалоспориновый антибиотик II поколения для парентерального применения. Действует бактерицидно (нарушает синтез клеточной стенки микроорганизмов).

Антибактериальный спектр: Имеет широкий спектр действия. Высокоактивен в отношении грамотрицательных микроорганизмов, анаэробов: грамположительных и грамотрицательных кокков (Peptococcus и Peptostreptococcus spp); грамположительных микроорганизмов (Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis,

Показания:

Абдоминальные инфекции, инфекции органов малого таза, сепсис, менингит, эндокардит, инфекции мочевыводящих путей, дыхательных путей, костей и суставов, кожи и мягких тканей; ожоговые инфекции, профилактика послеоперационных инфекционных осложнений.

Побочные действия:

головная боль, нарушение функции почек., рвота, боль в животе, псевдомембранозный энтероколит, холестатическая желтуха, гепатит, кандидоз полости рта.

 

Цефотаксим

Фармакологическое действие

Цефалоспориновый антибиотик III поколения для парентерального введения. Действует бактерицидно.

Механизм действия связан с нарушением синтеза мукопептида клеточной стенки микроорганизмов. Обладает широким спектром противомикробного действия.

Антибактериальная активность: Препарат активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, устойчивых к другим антибиотикам: Staphylococcus spp

Побочные действия

головная боль, головокружение.нарушение функции почек, олигурия, интерстициальный нефрит.

тошнота, рвота, диарея или запоры, метеоризм, боль в животе, дисбактериоз, нарушение функции печени

Показания— инфекции ЦНС (менингит);— инфекции дыхательных путей и ЛОР-органов;— инфекции мочевыводящих путей;— инфекции костей и суставов;— инфекции кожи и мягких тканей;— инфекции органов малого таза;— абдоминальные инфекции;— перитонит;— сепсис;— эндокардит;— гонорея;— инфицированные раны и ожоги;— сальмонеллезы;— болезнь Лайма;— инфекции на фоне иммунодефицита.

13. Имипенем(Тиенам), Меропенем(Меренем). Сравнительная характеристика препаратов, механизм и спектр действия, особенности применения и нежелательные эффекты.

Меропенем более активен в отношении грамотрицательных бактерий, а имипенем – в отношении грамположительных микроорганизмов

Оба препарата имеют самый широкий спектр активности среди всех b-лактамных антибиотиков, поэтому иногда их называют антибиотиками ультраширокого спектра.

Устойчивые микроорганизмы (кроме синегнойной палочки) имеют перекрестную резистентность к имипенему и меропенему, т.е. При наличии устойчивости к одному из этих препаратов, применение другого является неэффективным.

после введения имипенема в крови создаются несколько более высокие концентрации по сравнению с меропенемом

С точки зрения безопасности наибольшее значение придают влиянию карбапенемов на ЦНС. У больных с бактериальным менингитом меропенем имеет несомненные преимущества вследствие отсутствия просудорожной активности, свойственной имипенему. Однако у пациентов без менингита частота судорог практически не отличалась при применении меропенема и имипенема

Второй проблемой, которая часто обсуждается при сравнении меропенема и имипенема, является частота развития тошноты и рвоты. Она выше при внутривенном струйном введении имипенема; поэтому его рекомендуют вводить путем внутривенной капельной инфузии в течение 30–60 мин. Меропенем реже (0,8%) вызывает тошноту и рвоту, поэтому его можно вводить внутривенно струйно.

	Имипенем (Тиенам)	Меропенем (Меронем)
Групповая принадлежность	Карбапенемы 1-ого поколения	Карбапенемы 2-ого поколения
Спектр действия	§ Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий: Staphylococcus spp., В т.ч. штаммы, продуцирующие пенициллиназу. Streptococcus spp. Enterococcus faecalis. Nocardia spp. Listeria spp. И т д § Аэробных грамотрицательных бактерий: Citrobacter spp.Enterobacter spp. Escherichia coli. Кlebsiella spp. Salmonella spp. И т д § Анаэробных бактерий: § Bacteroides spp. § Не активен в отношении: § Chlamydia trachomatis. § Mycoplasma spp. § Грибов и вирусов.	Активен в отношении: § Грамположительных аэробов: Стафилококки золотистый и эпидермальный (в том числе бета-лактамазопродуцирующие штаммы). Streptococcus pneumoniae (включая пенициллиноустойчивые штаммы). Streptococcus viridans. И т д § Грамотрицательных микроорганизмов: Кишечная палочка. Campylobacter. Pasteurella multocida.Salmonella.и т д § Анаэробных бактерий: Bacteroides (distasonis, fragilis, ovatus, thetaiotaomicron). Clostridium (difficile, perfringens).Eubacterium lentum.
Механизм действия	Оказывает бактерицидное действие за счет ингибирования клеточной стенки бактерий.	Взаимодействует с рецепторами - специфическими пенициллинсвязывающими белками на поверхности цитоплазматической мембраны, тормозит синтез пептидогликанового слоя клеточной стенки (вследствие структурного сходства с D-аланин-D-аланином, ингибирует транспептидазу и угнетает образование поперечных сшивок между цепочками пептидогликана) и способствует высвобождению аутолитических ферментов клеточной стенки, что вызывает ее повреждение и гибель бактерий.
Фармакологические эффекты	антибактериальное	антибактериальное (бактерицидное)
Особенности применения	§ Инфекции: § Органов брюшной полости. § Нижних отделов дыхательных путей. § Мочеполовой системы. § Гинекологические. § Костей и суставов. § Кожи и мягких тканей. § Септицемия. § Инфекционный эндокардит. § Профилактика послеоперационных инфекций.	§ Инфекции: § Дыхательных путей и легких (включая госпитальные пневмонии). § Мочевыводящей системы. § Брюшной полости. § Гинекологические. § Кожи и мягких тканей. § Менингит. § Септицемия.
Нежелательные эффекты	Повышенная возбудимость. § Беспокойство. § Галлюцинации. § Эпилептиформные припадки. § Сердечная недостаточность. § Тахи- или брадикардия. § Гипо- или гипертензия.. § Инфаркт миокарда. § Тошнота, рвота. § Диарея. § Дизурия. § Отеки. § Нарушение функций почек. § Гематурия. § Анемия. § Эозинофилия. § Нейтропения.. § Повышение уровня печеночных ферментов (АСТ, АЛТ, щелочной фосфатазы, ЛДГ) и билирубина в крови. § Кандидомикоз. § Аллергические реакции (кожные высыпания, зуд, крапивница, отек Квинке, анафилактический шок). § Реакции в месте введения (флебит, тромбофлебит).	Аллергические реакции Кожная сыпь, лихорадка, крапивница, эозинофилия, анафилактический шок.   Cо стороны пищеварительной системы Тошнота, рвота, диарея, изменение вкуса, псевдомембранозный колит, повышение активности трансаминаз печени.   Со стороны ЦНС Судороги, эпилептические припадки.   Реакции, связанные с химиотерапевтическим действием Кандидоз.   Местные реакции Боль, тромбофлебит (при в/в введении).

 

14. Эритромицин, Тилозин (Фармазин). Сравнительная характеристика препаратов, механизм и спектр действия, особенности применения и нежелательные эффекты.

	Эритромицин	Тилозин (Фармазин)
Групповая принадлежность	Макролиды 1-ого поколения	Макролиды 2-ого поколения
Спектр действия	§ Грамположительных: Staphylococcus aureus. Streptococcus pyogenes Streptococcus pneumoniae.Corynebacterium diphtheriae. § Грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae. Legionella pneumophila.Bordetella pertussis. § И некоторых др. микроорганизмов: Mycoplasma pneumoniae.. Treponema pallidum. Listeria monocytogenes	Тилозин действует на грамположительные и некоторые грамотрицательные бактерии, в том числе: E. Coli, Bacillus anthracis, Pasteurella spp., Haemophilus spp., Leptospira spp., Stapylococcus spp., Streptococcus spp., Erysipelothrix spp., Corynebacterium spp., Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Treponema spp. (Brachispira) и др.
Механизм действия	Обратимо связываясь с 50S субъединицей рибосом в ее донорской части, блокирует синтез белков чувствительных микробных клеток, т.к. нарушает процесс транслокации и образование пептидных связей между молекулами аминокислот.Останавливает рост и развитие (вызывает бактериостаз)	Действует бактериостатически
Фармакологические эффекты	антибактериальное	антибактериальное (бактерицидное)
Особенности применения	При пневмониях, плевритах, рожистом воспалении, маститах, перитоните, септицемии и др.	- бронхопневмонии крупного и мелкого рогатого скота, свиней, собак и кошек; - маститов крупного рогатого скота; - энзоотической пневмонии, артрита, дизентерии, атрофического ринита свиней; - инфекционной агалактии овец и коз; - вторичных инфекций при вирусных заболеваниях.
Нежелательные эффекты	Диспептические расстройства (тошнота, рвота, боли в животе и др.).Нарушение функций печени. Генерализованные судороги. Нарушения сознания.Обратимое снижение слуха. Желудочковая тахикардия.	У свиней возможны аллергические реакции в виде легкого отека с небольшим выпадением прямой кишки, эритемы, зуда и респираторных явлений

 

15. Тетрациклин (мазь), Окситетрациклин (Террамицин LA), Доксициклин. Сравнительная характеристика препаратов, механизм и спектр действия, особенности применения и нежелательные эффекты.

	Тетрациклин (мазь),	Окситетрациклин (Террамицин LA),	Доксициклин
Групповая принадлежность	Тетрациклины 1-ого поколения	Тетрациклины 1-ого поколения	Тетрациклины 2-ого поколения
Спектр действия	Обладает широким спектром противомикробного действия. К нему чувствительны грамположительные и грамотрицательные бактерии, лептоспиры, риккетсии, спирохеты и др.	сходен с тетрациклином, однако менее активен, чем последний, в отношении ряда микроорганизмов. Окситетрациклин проявляет активность в отношении: § Грамположительных аэробных бактерий: Staphylococcus spp. Streptococcus spp. § Грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae. Enterobacter spp. Escherichia coli. Salmonella spp. § Анаэробных бактерий: Clostridium spp. § Rickettsia spp., Chlamydia spp., Mycoplasma spp., Spirochaetaceae	Антибактериальный спектр сходен с тетрациклином. Активен в отношении большинства грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, в т.ч.: Микоплазм. Хламидий. Риккетсий. Иерсиний. Бруцелл. Вибрионов. Бактероидов. Клостридий. Фузобактерий. Простейших:Малярийный плазмодий. Амеба.
Механизм действия	Нарушает образование комплекса между транспортной РНК и рибосомой, что приводит к нарушению синтеза белка.	Ингибирует синтез протеинов в микробной клетке, нарушая связь транспортных аминоацил-РНК с 30S субъединицей рибосомальной мембраны.	Ингибирует синтез протеинов в микробной клетке, нарушая связь транспортных аминоацил-РНК с 30S субъединицей рибосомальной мембраны.
Фармакологические эффекты	противомикробное, антибактериальное (бактериостатическое).	антибактериальное (бактериостатическое)	противомикробное, антибактериальное (бактериостатическое).
Особенности применения	Местно при конъюнктивитах, кератитах, блефаритах, экземах, гнойничковых дерматитах, инфицированных ожогах и др.	При колибактериозе, сальмонеллезе, пастереллезе, роже свиней, сибирской язве, гастроэнтеритах, пневмониях и др.	Тифы. Бруцеллез. Туляремия. Актиномикоз.Малярия. Лептоспироз. § Заболевания ЛОР-органов и нижних отделов дыхательных путей: Синусит. Отит. Тонзиллит. Острый бронхит. Обострения хронического бронхита. Пневмонии.Плеврит. § Холецистит. § Холангит. § Перитонит. § Инфекции мочевых путей. § Урогенитальный микоплазмоз. § Воспалительные заболевания органов малого таза в острой стадии (эндометрит).
Нежелательные эффекты	Диспептические явления. Поражения печени и почек. Панкреатит. Светобоязнь. Шаткость походки. Повышение внутричерепного давления. Дисбактериоз. Аллергические реакции.	Со стороны пищеварительной системы Тошнота, рвота, Анорексия , абдоминальные боли, диарея, глоссит, стоматит, проктит, Аллергические реакции Кожная сыпь, зуд, эозинофилия, отек Квинке, фотосенсибилизация. Со стороны ЦНС Повышение внутричерепного давления (рвота, головная боль, диплопия, отек соска зрительного нерва). Прочие При длительном применении возможно: повышение содержания мочевины, кандидоз, дефицит витаминов группы В,дефицит витамина К	Потливость. Тошнота, рвота. Анорексия . Абдоминалгии. Диарея. Запор. Дисбактериоз. Грибковые инфекции. Реинфекции резистентными штаммами. Нейтропения. Фотосенсибилизация. Аллергические реакции (сыпь, кожный зуд, отек Квинке).

 

16. Стрептомицин, Гентамицин, Амикацин. Сравнительная характеристика препаратов, механизм и спектр действия, особенности применения и нежелательные эффекты.

	Стептомицин	гентамицин	Амикацин
Групповая принадлежность	Аминогликозид 1-ого поколения	Аминогликозид 2-ого поколения	Аминогликозид 3-ого поколения
Спектр действия	Широкий спектр антимикробного действия. Особенно чувствительны эшерихии, бруцеллы, возбудители дизентерии, туляремии, туберкулеза.	Широкий спектр противомикробного действия. Особенно высокоактивен в отношении эшерихий, стафилококков и синегнойной палочки	Активен в отношении большинства грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов (синегнойная и кишечная палочки, клебсиеллы, серрации, провиденсии, энтеробактер, сальмонеллы, шигеллы, стафилококки).
Механизм действия	Связывается с 30S субъединицей рибосом и нарушает синтез белка, препятствуя образованию комплекса транспортной и матричной РНК (бактериостаз). В больших концентрациях снижает барьерные функции цитоплазматических мембран и вызывает гибель микроорганизмов.	Связывается с 30S субъединицей рибосом и нарушает синтез белка, препятствуя образованию комплекса транспортной и матричной РНК (бактериостаз). В больших концентрациях снижает барьерные функции цитоплазматических мембран и вызывает гибель микроорганизмов.	Связывается с 30S субъединицей рибосом и нарушает синтез белка, препятствуя образованию комплекса транспортной и матричной РНК (бактериостаз). В больших концентрациях снижает барьерные функции цитоплазматических мембран и вызывает гибель микроорганизмов.
Фармакологические эффекты	противомикробное	антибактериальное (бактериостатическое)	антибактериальное широкого спектра, противотуберкулезное, бактерицидное.
Особенности применения	При пневмониях, плевритах, перитонитах, туберкулезе, бруцеллезе, инфекциях мочевыводящих путей, листериозе, маститах, эндометритах и др.	При болезнях мочевыводящей системы (пиелонефриты, циститы, уретриты), бронхопневмониях, перитонитах, менингитах, сепсисе, хирургической инфекции и др.	При тяжелых инфекциях: пневмонии, плевриты, перитониты, сепсис, пиелонефриты, хирургическая инфекция и др.
Нежелательные эффекты	Нарушение функции почек. Глухота. Поражение вестибулярного нерва: Тошнота, рвота. Неустойчивость походки. § Угнетение нейромышечной передачи: Затруднение дыхания. Ночные апноэ. Аллергические реакции:Покраснение и боль в месте введения.	Нарушения слуха и равновесия. Поражения почек. Тошнота, рвота. Судороги. Мышечная слабость. Изменения клеточного состава периферической крови (анемия, лейкопения, тромбоцитопения, гранулоцитопения). § Аллергические реакции (кожный зуд, крапивница).	Нарушения слуха и равновесия. Поражение почек. Тошнота, рвота. § Изменения клеточного состава периферической крови (анемия, лейкопения, тромбоцитопения, гранулоцитопения

 

 

17.Линкомицин, Полимиксин М, Левомицетин. Сравнительная характеристика препаратов, механи