И побочные эффекты транквилизаторов

Седативные транквилизаторы обладают быстрым и надежным зф-фоктом, создают наибольший душевный комфорт при тяжелом невро-зо, однако снижают скорость и точность психических реакций, умствен­ную работоспособность, тонкую координацию движений, вызывают атак­сию.

"Дневные" транквилизаторы (анксиоселективные транквилизато­ры, стресспротекторы) оказывают противотревожное действие с акти­вирующим компонентом, характеризуются слабым седативным, проти-восудорожным и миорелаксирующим влиянием. Они не нарушают ум-ственную и психическую работоспособность, внимание, память, психо­моторные реакции. Название анксиоселективные транквилизаторы под­черкивает избирательное влияние на синдромы страха и тревоги. В целом показания к назначению транквилизаторов следующие:

•Пограничные состояния (невроз, патологическое развитие личности);

• Шизофрения с неврозоподобным течением;

• Терапевтические заболевания с психоэмоциональными нарушениями

(стенокардия, инфаркт миокарда, гипертоническая, язвенная болез­ни, бронхиальная астма).

Седативные транквилизаторы нашли применение для терапии спазми скелетных мышц, купирования эпилептического статуса и судорог другого происхождения, абстинентного синдрома, премедикации, па­тенцированного наркоза, атаралгезии. "Дневные" транквилизаторы ис-пользуют при неврозе с явлениями тревоги, апатии и пониженной ак-тивности, а также при стрессе у здоровых людей.

транквилизатор нового типа БУСПИРОН (производное азопирона) является агонистом 5НТ1_А-рецепторов серотонина, не взаимодействуете ГАМК-бензодиа-азпиновым комплексом. При действии буспирона на серотониновые рецепторы снижается функциональная активность серотонинергических нейронов ядер шва и лимбичпской системы, что сопровождается противотревожным эффектом. Кроме того, буспирон проявляет свойства агониста-антагониста D₂-ауторецепторов дофаминергических нейронов и постсинаптических D.-рецепторов. Такой эффект находит выражение в ускорении синтеза, освобождения и метаболического оборота дофамина в полосатом теле. Буспирон снижает симптомы тревоги как психо-тического. так и невротического уровней, не вызывает лекарственную зависимость, транквилизаторы хорошо всасываются при приеме внутрь, хотя их липофиль-ность может отличаться в 50 раз. Участвуют в энтерогепатической циркуляции. Связь с, белками крови составляет 70-99%. Препараты создают в спинномозговой жидкости такую же концентрацию, как в крови, хорошо проникают через плаценту и грудное молоко. Биотрансформация бензодиазепиновых транквилизаторов сопровождается продукцией активных метаболитов с длительным периодом полуэлиминации. Хло-зепидид и сибазон подвергаются N-деметилированию. Их общим метаболитом яв-ляется нордазепам. Затем нордазепам медленно, в течение 40-50 часов, окисля­ется с образованием активного вещества оксазепама (используется как снотвор-ноесредство под названием нозепам). Альпразолам присоединяет гидроксил к мотильной группе в кольце триазола. На последнем этапе оксазепам.а-оксиаль-празолам, а также лоразепам инактивируются в реакции глюкуронирования. Терапевтический эффект большинства транквилизаторов наступает через 2-4 часа после приема внутрь и введения в мышцы и продолжа­тся 10-15 часов.Употребление транквилизаторов вышло из-под контроля врачей и приняло угрожающие размеры, мотивированные не столько медицинс­кими, сколько социальными причинами. Депрессия, утрата способнос-ти к физиологической адаптации, бессонница, пристрастие - цена, ко-торую платит человек за увлечение транквилизаторами. Препараты этой группы не относятся к средствам домашней аптечки и должны назна-чаться врачом по строгим показаниям с учетом анализа индивидуаль­ного психического статуса. Длительный прием транквилизаторов, особенно седативной груп­пы, сопровождается появлением побочных эффектов. Возникают утом-ляемость, сонливость, головокружение, головная боль, нарушение кон­центрации внимания и координации движений, мышечная слабость, ан-роградная амнезия, расстройство аккомодации, повышение внутри-глазного давления, обструктивное апноэ во сне, анорексия, тошнота, диарея, желтуха, половые дисфункции. Многие транквилизаторы обла­дающего тератогенным эффектом - вызывают расщелины губы, неба, угне-тонию дыхания и гипотензию у плода.Описана парадоксальная реакция на транквилизаторы в виде повы-шенной возбудимости, агрессивности, бессонницы, галлюцинаций, тре-мора, амнезии. Она чаще регистрируется у людей пожилого возрастай лиц, страдающих алкоголизмом. при остром отравлении транквилизаторами наблюдаются сопор или кома, мышечная атония, угнетение дыхания, падение АД. В качестве антидота вводят в вену повторно или капельно конкурентный антаго-нист бензодиазепиновых транквилизаторов и р-карболинов производ-ное имидазобензодиазепина ФЛУМАЗЕНИЛ (АНЕКСАТ). Флумазенил у больных эпилепсией может вызывать приступ судорог, при зависимо-сти от транквилизаторов - абстинентный синдром, при психозах - их обострение. при применении транквилизаторов в течение 6 месяцев появляется серьезная опасность психической и физической зависимости, сопро-вождающихся привыканием. Абстинентный синдром при отмене транк­вилизаторов обусловлен гипофункцией ГАМК-ергической системы. В легких случаях его симптомами являются раздражительность, тревога, бессонница, кошмарные сновидения, психомоторное возбуждение, го­ловокружение, анорексия. В тяжелых случаях возникают бред, галлюци­нации, паника, мышечное напряжение, тремор, судороги, повышенная чувствительность к звукам и свету. Абстинентный синдром иногда труд­но дифференцировать с возвратом невроза. Транквилизаторы назнача­ют короткими курсами по 7-10 дней, тем более, что тревожные состоя­ния имеют волнообразное течение.Транквилизаторы противопоказаны при миастении, глаукоме, дыха­тельной недостаточности, нарушениях дыхания во сне, беременности, грудном вскармливании, в детском возрасте. Тофизопам, кроме того, не применяют при психомоторном возбуждении, раздражительности, агрессивности.