Адреноблокаторы. Средства, блокирующие б-адренорецепторы (б-адреноблокаторы)

К синтетическим препаратам, блокирующим б₁- и б₂-адренорецепторы, относятся фентоламин и тропафен.

Фентоламин (регитин) - характеризуется выраженным, но кратковременным б-адреноблокирующим действием (10-15 мин при в/в введении). Снижает АД, что обусловлено его б-адреноблокирующим и миотропным спазмолитическим действием. Вызывает тахикардию. Повышает моторику жкт, увеличивает секрецию желез желудка.

В медицинской практике препараты, блокирующие б₁- и б₂-адренорецепторы, используются сравнительно редко. Наиболее важным эффектом б-адреноблокаторов является расширение периферических сосудов. С этим связано их применение при различных нарушениях периферического кровообращения.

К препаратам, преимущественно влияющим на б₁-адренорецепторы, относится празозин. По б₁-адреноблокирующей активности он превосходит фентоламин в 10 раз. Основной эффект празозина - снижение АД, что обусловлено снижением тонуса артериальных и в меньшей степени венозных сосудов. Препарат эффективен при введении внутрь, Действие наступает через 30-60 мин и сохраняется в течение 6-8 часов.б₁-адреноблокаторы (тамсулозин, теразозин, альфузозин) используют также при доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Преимущественным действием на б_1А-адренорецепторы предстательной железы обладает тамсулозин (омник). В отличие от других препаратов он в незначительной степени влияет на системную гемодинамику. Принимают 1 раз в сутки.

Из числа б₁-адреноблокаторов для лечения гиперплазии предстательной железы с успехом используется доксазозин (кардура, тонокардин), действующий более продолжительно, чем другие препараты (более 36 часов).

Фентоламин (Phentolaminum)

Способ применения и дозы: внутрь после еды, возможно увеличение дозы до 0,1 г (взрослым) 3-5 раз в сутки.

Форма выпуска: в таблетках ампулах, содержащих по 0,005 г препарата.

Празозин (Prazosinum)

Способ применения и дозы: назначают внутрь постепенно увеличивая дозу до 1 мг 3-4 раза в сутки.

Форма выпуска: таблетки

Средства, блокирующие в-адренорецепторы (в-адреноблокаторы)

Широко применяемым в-адреноблокатором является анаприлин (пропранолола гидрохлорид, индерал, обзидан). Он блокирует в₁- и в₂-адренорецепторы (сердца и сосудов, бронхов, жкт).

Блокируя в-адренорецепторы сердца, анаприлин вызывает брадикардию и уменьшает частоту сердечных сокращений, в связи с чем сердечный выброс снижается. Угнетает атриовентрикулярную проводимость, снижает автоматизм миокарда. АД при введении анаприлина снижается.

Анаприлин повышает тонус бронхов и может спровоцировать бронхоспазм.

Применяют анаприлин при лечении стенокардии, гипертонической болезни, при аритмиях.

К блокаторам в₁- и в₂-адренорецепторов относят также оксипреналол.

Синтезированы соединения, блокирующие преимущественно в₁-адренорецепторы. Одно из них - метопролол. Максимальный эффект развивается примерно через 1,5 часа, сохраняется 5-6 часов. К этой же группе относятся талинолол, бисопролол, атенолол, небиволол. Наиболее длительным эффектом обладает бисопролол, его принимают 1 раз в сутки. Применяют эти препараты при стенокардии, ГБ, аритмии.

Анаприлин (Anaprilinum), Inderal, Propranolol

Способ применения: внутрь по 10 мг 3 раза в сутки, постепенно увеличивают дозу до 20-40 мг в сут (иногда до 200 мг/сут).

Форма выпуска: таблетки; ампулы по 5 мл 0,1% раствора, в упаковке 10 штук.

Метопролол (Metoprolol)

Внутрь 0,05-0,1 г.

Таблетки по 0.05 и 0,1 г.

Атенолол (Atenolol)

Внутрь 0.05-0.1 г.

Таблетки по 0,1 г.

Средства, блокирующие б- и в-адренорецепторы (б-, в-адреноблокаторы)

Препаратами, блокирующими оба типа рецепторов (в₁, в₂, б₁), является лабетaлол (трандат), карведилол (дилатренд). Они снижают общее периферическое сопротивление сосудов.

Лабеталол хорошо всасывается в жкт, действует 8-10 часов. Применяют в качестве антигипертензивного средства.

Карведилол обладает также выраженной антиоксидантной активностью, используется также при ИБС, ХСН. Подавляет продукцию ренина, уменьшается пред- и постнагрузка на сердце, препятствует гипертрофии левого желудочка. Продолжительность действия превышает 15 часов.

Из побочных эффектов отмечаются головокружение, головная боль, бронхоспазм, утомляемость, кожные реакции.

Лабетaлол (Labetalol)

Внутрь Таблетки, ампулы.

 

Карбохолиг и атропин

Белый кристаллический порошок со слабым запахом алифатических аминов. Гигроскопичен, то есть, может поглощать пары воды из воздуха. Очень легко растворим в воде, трудно - в спирте, практически нерастворим в эфире и хлороформе. По химическому строению и фармакологическим свойствам близок к ацетилхолину; более активен и оказывает более продолжительное действие, так как не гидролизуется холинэстеразой. Стойкость препарата позволяет пользоваться им не только для парентерального (внутривенного) введения, но и для приема внутрь. При пероральном (через рот) и парентеральном применении препарат быстро всасывается. Карбахолин эффективно (сильнее чем ацетилхолин) повышает тонус мускулатуры мочевого пузыря и кишечника. При местном применении (в виде глазных капель) снижает внутриглазное давление при глаукоме. Концентрацию карбахолина и частоту закапывания следует подбирать индивидуально для каждого больного, так как в связи с сильным сужением зрачка и спазмом цилиарной мышцы возможны головная боль и боль в глазах. Противопоказания, возможные осложнения и меры помощи такие же, как для ацетилхолина. При приеме карбахолина иногда появляются ощущение жара, слюнотечение, тошнота, брадикардия; эти явления проходят при уменьшении дозы.

Атропин является антихолинергическим и спазмолитическим средством. Активным веществом данного препарата является Атропин, представляющий собой ядовитый алкалоид, который содержится в листьях и семенах растений семейства пасленовых, таких как белена, красавка, дурман. Основная химическая особенность Атропина заключается в его способности блокировать М-холинореактивные системы организма, которые расположены в сердечной мышце, органах с гладкой мускулатурой, центральной нервной системе и секреторных железах. В результате такого блокирования М-холинорецепторы становятся нечувствительными к медиатору нервных импульсов (ацетилхолину).

Применение Атропина способствует уменьшению секреторной функции желез, расслаблению тонуса гладкомышечных органов, расширению зрачка, повышению внутриглазного давления и параличу аккомодации (способности глаза менять фокусное расстояние). Ускорение и возбуждение сердечной деятельности после применения Атропина объясняется его способность снимать тормозящие влияния блуждающего нерва. Влияние Атропина на центральную нервную систему происходит в виде стимуляции дыхательного центра, а при использовании токсических доз возможно двигательное и психическое возбуждение (судороги, зрительные галлюцинации).

 

45,46

Миорелаксанты (курареподобные вещества) — препараты, изолированно выключающие напряжение мускулатуры за счет блокады нервно-мышечной передачи. Миорелаксанты применяют со следующими целями:
- для расслабления мышц при наркозе, что позволяет уменьшить дозу анестетика и глубину наркоза;
- для проведения ИВЛ;
- для снятия судорог, мышечного гипертонуса и пр.

Отсутствие или резкое снижение мышечного тонуса — обязательный компонент для обеспечения обезболивания при полостных травматичных операциях.

Следует помнить о том, что введение миорелаксантов обязательно ведет к прекращению работы дыхательной мускулатуры и прекращению спонтанного дыхания, что требует проведения ИВЛ.

По механизму действия выделяют антидеполяризующие и деполяризующие релаксанты.

По длительности действия выделяют релаксанты короткого и длительного действия.