Роль пресинаптических Д-рецепторов в осуществлении передачи нервного импульса в дофаминэргических синапсах.

При стимуляции пресинаптических дофаминовых рецепторов происходит угнетение освобождения из варикозных утолщений дофамина.

17. Механизм трансмембранной передачи сигнала при активации М₁-холинорецепторов.

Образование ИТФ и ДАГ, повышение содержания внутриклеточного кальция.

18. Механизм трансмембранной передачи сигнала при активации М₂-холинорецепторов.

Открытие калиевых каналов, угнетение аденилатциклазы.

19. Механизм трансмембранной передачи сигнала при активации М₃-холинорецепторов.

Образование ИТФ и ДАГ, повышение содержания внутриклеточного кальция.

20. Механизм трансмембранной передачи сигнала при активации Н_н-холинорецепторов.

Открытие Na/K-каналов, деполяризация.

21. Механизм трансмембранной передачи сигнала при активации Н_м-холинорецепторов.

Открытие Na/K-каналов, деполяризация.

22. Механизм трансмембранной передачи сигнала при активации α₁-адренорецепторов.

Образование ИТФ и ДАГ, повышение содержания внутриклеточного кальция.

23. Механизм трансмембранной передачи сигнала при активации α₂-адренорецепторов.

Угнетение аденилатциклазы, уменьшение цАМФ.

24. Механизм трансмембранной передачи сигнала при активации β₁-адренорецепторов.

Активация аденилатциклазы, увеличение цАМФ.

25. Механизм трансмембранной передачи сигнала при активации β₂-адренорецепторов.

Активация аденилатциклазы, увеличение цАМФ.

26. Механизм трансмембранной передачи сигнала при активации β₃-адренорецепторов.

Активация аденилатциклазы, увеличение цАМФ.

27. Механизм трансмембранной передачи сигнала при активации Д₁-рецепторов.

Активация аденилатциклазы, увеличение цАМФ.

28. Механизм трансмембранной передачи сигнала при активации Д₂-рецепторов.

Угнетение аденилатциклазы, увеличение К-проводимости.

29. Локализация М₁-холинорецепторов и фармакологические эффекты при их стимуляции.

Локализация: нейроны ЦНС, симпатические постганглионарные нейроны, некоторые пресинаптические зоны. Образование ИТФ и ДАГ, увеличение концентрации кальция.

М₁ – активируются мышечные сплетения, потовые железы.

30. Локализация М₂-холинорецепторов и фармакологические эффекты при их стимуляции.

Локализация: миокард, гладкие мышцы, некоторые пресинаптические зоны.

Эффекты: активация потовых желез, замедление работы синоатриального узла, замедляется сократимость миокарда.

31. Локализация М₃-холинорецепторов и фармакологические эффекты при их стимуляции.

Локализация: экзокринные железы, сосуды (гладкие мышцы и эндотелий).

Эффекты: сокращение циркулярной и цилиарной мышцы, вазодилятация, бронхиальные мышцы сокращаются, гладкие мышцы стенок ЖКТ тоже, сфинкатеров – расслабляются. Секреция увеличивается, гладкие мышцы стенки мочевого пузыря сокращаются, сфинктера – расслабляются.

32. Локализация Н_н-холинорецепторов и фармакологические эффекты при их стимуляции.

Локализация: постганглионарные нейроны, некоторые пресинаптические холинэргические окончания.

Эффекты: тахикардия, гипертензия, вазоспазм (через СНС), рвота, диарея, частое мочеизнурение (через ПНС), стимуляция дыхания (возбуждение синокаротидной зоны). Первичное действие – возбуждение, вторичное - угнетение.

33. Локализация Н_м-холинорецепторов и фармакологические эффекты при их стимуляции.

Локализация: Нервномышечные концевые пластинки скелетных мышц.

Эффекты: фасцикуляции, спазм, параличи.

34. Локализация α₁-адренорецепторов и фармакологические эффекты при их стимуляции.

Локализация: Постганглионарные эффекторные клетки, особенно гладких мышц (ГМК сосудов, пиломоторные гладкие мышцы, дилататор зрачка, печень, сердце).

Эффекты: сокращение ГМК сосудов, расширение зрачка, пилоэрекция, гликогенолиз, повышение силы сердечных сокращений.

35. Локализация α₂-адренорецепторов и фармакологические эффекты при их стимуляции.

Локализация: пресинаптические адренэргические окончания, тромбоциты, адипоциты, гладкие мышцы.

Ткань	Эффекты
Постсинаптические адренорецепторы ЦНС	Множественные
Тромбоциты	Агрегация
Пресинаптические адренэргические и холинэргические нервные окончания	Подавление высвобождения медиатора
Гладкие мышцы некоторых сосудов	Сокращение
Жировые клетки	Подавление липолиза

36. Локализация β₁-адренорецепторов и фармакологические эффекты при их стимуляции.

Локализация: Постсинаптические эффекторные клетки (сердце, адипоциты, мозг).

Ткань	Эффекты
Сердце	Повышение силы и частоты сокращений
Почки	Выделение ренина
ЖКТ	Торможение моторики

37. Локализация β₂-адренорецепторов и фармакологические эффекты при их стимуляции.

Локализация: Постсинаптические эффекторные клетки дыхательных путей, матки, сосудов, скелетных мышцы, печень.

Ткань	Эффекты
Гладкие мышцы дыхательных путей, матки и сосудов	Расслабление гладких мышц
Скелетные мышцы	Усиление захвата К+
Печень	Активация гликогенолиза
Пресинаптические адренергические терминали	Стимуляция высвобождения медиатора
Поджелудочная железа	Секреция инсулина
Почки	Повышает секрецию ренина

38. Локализация β₃-адренорецепторов и фармакологические эффекты при их стимуляции.

Локализация: постсинаптические эффекторные клетки, жировые клетки

Эффекты: активация липолиза.

39. Локализация Д₁-рецепторов и фармакологические эффекты при их стимуляции.

Локализация: мозг, эффекторные ткани, особенно ГМК почечно-сосудистого ложа.

Эффекты: 1) расширение почечных сосудов; 2) стимуляция нервно-психического поведения; 3) увеличение ЧСС и сердечного выброса; 4) торможение секреции альдостерона; 5) снижение секреции инсулина.

40. Локализация Д₂-рецепторов и фармакологические эффекты при их стимуляции.

Локализация: мозг, эффекторные клетки, особенно ГМК, пресинаптические нервные окончания.

Эффекты: 1) моделируют высвобождение медиатора; 2) стимуляция нервно-психического поведения; 3) увеличение ЧСС и сердечного выброса; 4) снижение высвобождения катехоламинов, АХ.

41. Дать классификацию холиномиметических средств (назвать группы препаратов).

По механизму действия бывают: холиномиметики прямого и непрямого действия. Препараты прямого действия непосредственно связываются с мускариновыми и никотиновыми рецепторами и активируют их. Препараты непрямого действия ингибируют ацетилхолинэстеразу, которая гидролизует АХ до холина и уксусной кислоты.

По спектру действия:

а) М-холиномиметики (пилокарпин, ацеклидин).

б) Н-холиномиметики (никотин, цитизин, анабазина гидрохлорид).

в) М, Н – холиномиметики (ацетилхолина хлорид, карбахол).

г) стимуляторы высвобождения АХ (аминопиридин)

- Антихолинэстеразное средства:

1) Обратимые ингибиторы холинэстеразы (пиридостигмина бромид, неостигмин, эдрофоний)

2) Необратимые ингибиторы холинэстеразы (фосфороорганичекие соединения) (армин, инсектициды, БОВ)

- Реактиваторы холинэстеразы – тримедоксима бромид (дипиридоксим), изонитрозин.