Лекарственные формы ЛРС и их приготовление

• ЛР и даже ЛРС редко используются

в натуральном виде. ЛР собирают обычно в фазу максимального накопления основных действующих БАВ, затем сушат, выделяют органы, содержащие бóльшую часть этих БАВ (например, путем обмолачивания ЛР).

Чаще нужные органы ЛР, т. е. ЛРС, отбирают непосредственно во время заготовки.

Из отдельных видов ЛРС или их смесей в определенных пропорциях (называемых лечебными фитосборами) готовят лекарственные формы и ценные ЛС

Порошки – мелко измельченные или растертые сухие листья, травы, цветки, плоды, семена, коры, корни или корневища – являются наиболее простой лекарственной формой.

Ранее сухое ЛРС растиралось в порошок пестиком в ступке (из фарфора), в настоящее время в домашних условиях размалывание ЛРС проводят с помощью кофемолки

(или других аналогичных аппаратов).

Такой порошок принимают внутрь или используют для присыпки ран, язв, пролежней и т. д.

Очень часто порошки из ЛРС фасуают в фильтр-пакеты, пакетики и капсулы, а также прессуют в таблетки и плитки.

• Мази. Из корней ЛР часто готовят мази. В качестве их основы берут вазелин, растительное (например, какао) или сливочное масло, реже – несоленое свиное сало или жир других животных.

Мази, приготовленные на масле или сале, легко проникают в кожу и оказывают более глубокое действие, чем мази на вазелине.

• Настои, отвары, чаи – это свежеприготовленные водные извлечения из ЛРС, лекарственных фитосборов, растительных чаев, а также водные растворы сухих или жидких экстрактов (концентратов) для внутреннего и наружного применения.

• Настои обычно готовят из листьев, цветков, трав (олиствен-ных стеблей), а отвары – из корней, корневищ, кор.

• ЛРС измельчают (листья, цветки – до частиц размером ~ 5мм; стебли, коры, корни, корневища – не более 3 мм; плоды и семена – не более 0,5 мм).

• Для приготовления настоев и отваров дозу (вес., об.) измель-ченного ЛРС заливают водой комнатной t˚ и настаивают в инфундирном аппарате (в аптеке) или в другом подходящем стеклянном (фарфоровом, эммалированном) сосуде на кипя-щей водяной бане при частом помешивании (настои в течение 15 мин, отвары – в течение 30 мин), затем р-р охлаждают при комнатной t˚ (настои – не менее 45 мин, отвары – 10 мин), процеживают или фильтруют, отжимая разбухшее ЛРС, что

указывают на упаковке в соответствии с требованиями ФС. В отсутствии указаний о количестве ЛРС настои и отвары ЛР готовят в соотношении 1:10 (валерианы и горицвета – 1:30, ЛРС с сильнодействующими в-вами – 1:400),– прибавляют кипяч. воду до требуемого объема извлечения

• Настои, предназначенные для внутреннего употребления, готовят менее концентрированными, соотношение ЛРС и воды – 1:30 или 1:40.

• Настои для наружного применения готовят более концентрированными.

• В домашних условиях настои и отвары обычно готовят не на водяной бане, а порцию ЛРС заливают крутым кипятком, плотно закрывают посуду крышкой, накрывают плотной тканью и настаивают в течение 4–6 ч – томят, после чего остаток отжимают, раствор процеживают.

• Для изготовления чаев указанную дозу измельченного ЛРС заливают требуем. кол-вом кипящей воды и инкубирют в течение определен.промежутка времени.

• Чаще всего ЛРС применяют в виде настоев и отваров, которые представляют собой водные вытяжки (экстракты) из ЛРС.

Получение экстрактов (настоев и отваров) – это уже фармацевтические технологии получения и приготовления ЛС, т.е. более совершенный химический путь к значительному извлечению отдельных химических компонентов ЛРС, хотя в домашних условиях полного извлечения обычно не достигают.

Вместе с тем, настои и отвары – это не отдельные э к с т р а к т и в н ы е

в е щ е с т в а, к-рые описаны в ГФ РБ и в соответствующих ФС на ЛРС.

Они включают комплекс БАВ и обладают поливалентным действием на организм.

Фармакологич. действие различных БАВ, выделяемых из ЛРС в экстракт, может быть как сходным, синергическим и обусловливать так называемый «шрапнельный» эффект,

так и неодинаковым, смягчающим или антагонистическим по совокупному проявлению, что необходимо учитывать в работе.

• Настои и отвары быстро портятся, особенно в летнее время или в теплом помещении, на свету. Поэтому их лучше готовить ежедневно. Если это не всегда возможно, то их хранят в темном прохладном месте или в холодильнике, но не более двух суток. При необходимости к водным извлечениям прибавляют консерванты (сорбиновую кислоту, метилпарагидрокисбензоат, пропилпарагидроксибензоат).

• Настойки относятся к галеновым препаратам. Настойки, в отличие от настоев– спиртовые вытяжки (экстракты) из ЛРС, их готовят не на воде, а на 70 %-м или 40 %-м спирте.

Измельченное ЛРС высыпают в сосуд, заливают спиртом и выдерживают при комнатной t˚ в течение 7 дней, затем настойку сливают, остатки растений хорошо отжимают, раствор фильтруют (иногда центрифугируют).

Для большинства ЛРС настойки готовят в соотношении 1:10.

• Спиртовые настойки (в отличие от водных настоев) пригодны для продолжительного хранения. Используют их в небольших количествах и дозируют обычно каплями: по 10–30 капель (реже – больше или меньше).

Кроме г а л е н о в ы х препаратов, на фармацевтичес-ких заводах и в лабораториях аптек из ЛРС готовят н о в о г а л е н о в ы е препараты и ЛС, представляющие собой максимально очищенные от балластных в-в водные, реже спиртовые, вытяжки. Их можно применять не только внутрь, но и для инъекций в кровь или в мышцы. Новогаленовые ЛС для инъекций выпускают в ампулах, для перорального применения – во флаконах

• Ванны − лечебные или гигиенические процедуры, сопровождаемые

погружением тела человека до уровня сердца или шеи в лечебный р-р.

Для приготовления лечебных ванн, как правило, требуется 1–2 л настоя, который готовят, используя 100–200 г сухого ЛРС.

Температура воды в ванне должна быть около 37 °С или несколько ниже.

Время в ванне − от 10 до 20 мин, частота сеансов − 2–3 раза в неделю.

Лечебные ванны, как правило, оказывают сильный эффект на организм,

поэтому эти процедуры должно всегда контролироваться врачом.

• Аппликации заключаются в наложении на поверхность тела свежих или сухих (распаренных) частей ЛР, которые сверху обертывают целлофаном и затем хлопчатобумажной или шерстяной тканью. Площади для фитоаппликаций могут быть разными. Перед процедурой место под аппликацию протирают теплой водой.

Различают горячие аппликации (45–50 °С), умеренно горячие (40–44 °С),

прохладные (34–37 °С) и холодные (33°С и ниже). Оптимальная t˚ для фитоаппликаций – 40–42 °С, время – 20 мин. Для горячих аппликаций экспозиция обычно не должна превышать 10–15 мин.

• Соки. С лечебной целью часто применяют с в е ж и й с о к Л Р (как наружно, так и внутрь). Его используют для получения ПРП (сок алоэ, сок каланхоэ, сок подорожника, сок травы желтушника). В Беларуси налажен весенний сбор березового сока (пасоки), сосновой смолы-живицы, которые находят свое практическое применение.

Свежий сок плодов, ягод, корней, корнеплодов и листьев ЛР используют как источник витаминов.

• Широкое признание имеют натуральные соки, получаемые

путем переработки фруктов и ягод. Вместе с соком из плодов извлекаются

сахара, минеральные соли, витамины, растворимые пектиновые и др.в-ва. Сок можно получить и в домашних условиях путем измельчения фруктов и ягод в мезгу и извлечения из нее сока, кожицу при этом не снимают, так как она придает соку специфический аромат плода, в ней много антоцианов, флавоноидов, дубильных веществ, витаминов.

В мезгу после первого отжима сока, помещаемую в эмалирован. посуду,

вливают такой же объем теплой воды (40–50 °С) и настаивают 3–5 ч,

часто помешивая. Чтобы сок отжимался легче, измельченные плоды и

ягоды нагревают до 60–65 °С. Это относится, в первую очередь, к тем

плодам и ягодам, из которых трудно извлекается сок (садовая земляника,

сливы, персики, крыжовник, смородина, малина, груши, яблоки).

Вторично отжатый сок вливают в сок первого отжима.

• Можно получать соки как из отдельных видов фруктов и ягод, так и смешанные (купажированные).

В соках должны гармонично сочетаться кислотность, сахаристость и

аромат, поэтому соки с избытком или недостатком кислот, сахаров,

горечей, дубильных, красящих, ароматических и др. в-в часто смешивают. Например, малокислые соки (черешни, груши, черноплодной рябины, черники и др.) купажируют с кислыми соками (смородины, клюквы, сливы, алычи, вишни, кизила, кислых яблок). Оптимальная кислотность сока – 0,5–1 % органических кислот от общего объема сока.

Существуют 3 способа консервации соков:

пастеризация, стерилизация и горячий розлив.

Для более кислых соков лучше применять горячий розлив,

а для менее кислых – пастеризацию или стерилизацию.

• При пастеризации свежеотжатый сок подогревают до 80 °С, горячим фильтруют, затем подогревают до 85–90 °С и разливают в подготов-ленные простерилизованные стеклянные банки, закрывают крышками и выдерживают еще 15–30 мин в воде при температуре 85 °С.

• При стерилизации горячий профильтрованн. сок нагревают до кипения, разливают в простерилизованные банки, закрывают стерилизованными крышками и выдерживают затем еще 15 мин в кипящей воде.

• Наиболее удобный способ консервации соков – горячий розлив. Свеже-отжатый сок нагревают до 70–75 °С, фильтруют, после чего доводят до кипения и кипятят 2–3 мин, затем разливают в простерилизованные банки и закатывают простерилизованными крышками.

• Во время нагревания соков свыше 60 °С, как правило, погибают вегетативные формы микроорганизмов, споры же остаются живыми. Однако нагревать соки длительное время свыше 80 °С не рекомендует-ся, так как при высокой температуре и доступе воздуха интенсивнее разрушается витамин С, сок темнеет, ухудшаются его вкусовые кач-ва.

• В медицине широко применяют сборы – смеси нескольких видов измельченного, реже цельного, фасованного ЛРС (иногда с добавлением минера-льных солей, витаминов, эфирных масел, вкусовых добавок), обладающие определенным фармаколо-гическим действием и предназначенные для применения в терапевтических целях после изготовления, как правило, водных извлечений.

• Из сборов готовят также настои, чаи, отвары, настойки, припарки, ванны, втирания, аппликации.

• Сборы ЛР могут быть дозированными и недозированными.

• В соответствии с главной направленностью терапевтического эффекта сбора его основу составляют ЛР, содержащие определенные ДВ. Это так называемая доминанта, или основа – basis. Основные ДВ главного компонента в составе сбора определяют, прежде всего, характер его лечебного действия и название (например, успокоительный, слабительный, аппетитный, витаминный).

• Иногда в сборе присутствуют два или три вида ЛРС, содержащих вещества, действующие фармакологически в одном направлении. Их масссовая доля в сумме сбора (50 % + 50 % или по 1/3) принимается за 100 % (или единицу).

• В дополнение к главному действующему компоненту лекарственного фитосбора, как правило, вводят другие, которые могут действовать синергически,повышать эффективность главного компонента, усиливать его всасывание и лечебное действие, нормализовать другие функции организма, тесно взаимосвязанные с данной восстанавливаемой.

• Эту функцию осуществляет так называемая вспомогательная группа веществ, или adjuvans, содержащихся в соответствующих ЛР, которые входят в состав данного сбора. Обычно вспомогательные вещества берутся в количестве в два (или три) раза меньше относительно главного компонента, т. е. составляют по массе в сборе вторую величину − 50 %, 30 %, 25 % или 15–17 %.

• Кроме того, в сборы вводят часто третью по массе и по значению группу веществ (в содержащих их ЛР), которая призвана смягчать резкое фармакологическое влияние главного лекарственного фитокомпонента, – так называемые коррегиан-ты, или corregeans. Их количество сокращается пропорционально еще в 2 раза: 25 %, 15 %, 10–12 % или 7–8 %.

• В сборы могут вводиться также менее значимые компоненты по лечебному эффе-кту и по массе – minoritis, т. е. виды ЛРС, обогащающие сбор витаминами, вкусо-выми и ароматическими веществами, органическими кислотами, минеральными солями, и продуктами, улучшающими цветовую гамму сбора.

• Для примера приведем состав урологического (мочегонного) сбора:

листьев толокнянки 40 %,цветков ноготков 20 %,плодов укропа огородного

20 %, корневищ и корней элеутерококка 10 %,листьев мяты перечной 10%.

Этот сбор в виде отвара используют внутрь 2–4 недели при мочекаменной

болезни, пиелонефрите, уретрите, цистите, обострении хронического про-

статита;оказывает диуретическое,спазмолитическое, антимикробное дей-е

• При составлении лекарственных растительных сборов очень важно,

чтобы их компоненты были совместимы по основным параметрам −

химическим (например, по растворимости, не допускать выпадения в

осадок, химической взаимоинактивации), фармакологическим, т. е. по

воздействию на организм (не допускать взаимопротивоположного эффекта

– например, возбуждающего и сильного седативного), физико-химическим

(чтобы эти химические ДВ из ЛРС по крайней мере в некотором количестве

могли извлекаться определенным растворителем − водой,спиртом,маслом) Все виды ЛРС, используемые для приготовления сборов, должны соответствовать требованиям соответствующих ФС.

Для сбора компонентов лечебных фитосборов, их продажи или использова-

ния в терапевтических целях необходимо получение лицензии МЗ РБ.

• Сырьевые составные части сборов измельчают и просеивают по отдельности перед объединением.

• Внешний вид, цвет, запах ЛРС сбора должны быть характерными для отдельных компонентов, входящих в его состав. Если иного не указано в частных ФС, то ЛРС, используемое для приготовления настоев и отваров, должно иметь измельченность 5600, листья толокнянки и брусники – 2400, побеги багульника – 4000, ЛРС для чаев – 2000. Цветы, семена, плоды не измельчают.

• Компоненты, входящие в состав сбора, перемешивают до получения равномерной смеси.

Эфирное масло и соль при необходимости вносят в сбор путем опрыскивания фитомассы раствором масла в спирте (1:10) или насыщенным раствором соли.

• Идентификация сбора и подлинность составляющих его растительных компонентов определяется путем фармакогностического анализа,

как и для цельного и измельченного ЛРС.

При необходимости соответствие морфолого-анатомических признаков отдельных ЛР, составляющих лекарственный сбор, подтверждается анализами, указанными в ФС на эти виды ЛРС (качественные реакции, методы хроматографии), испытание проводят из аналитической пробы массой 10 г.

• Количественное содержание в сборе ФАВ, обусловливающих фармакологическое действие ЛРС, определяют методом, указанным

• в частной ФС на данное сырье.

• Термин «гомеопатия» (от греч. homeos – подобный и pathos – страдание) подразумевает лечение чем-то, что вызывает действие, подобное страданию. Так понимал свою систему лечения выдающийся врач, проживавший в Швейцарии, Германии и Франции Х. С. Ганеман.

• Гомеопатия – это форма лекарственной регулирующей терапии, которая стимулирует и нормализует защитные силы организма.

Ее целью является воздействие на внутренние процессы саморегуляции организма с помощью ЛС, подобранных строго индивидуально с учетом реакций конкретного больного. Основное отличие гомеопатии от других направлений, применяющих фармакологические средства, заключается в том, что она использует метод подбора ЛС по принципу подобия и в диапазоне предельно малых доз.

К преимуществам гомеопатического лечения можно отнести отсутствие побочных эффектов, поскольку используются очень малые дозы ЛС, лишенных токсического и аллергизирующего влияния на организм; большинство применяемых ЛС являются продуктами природного происхождения; неинвазивность введения; строго индивидуальный подбор гомеопатических средств, а также возможность сочетания лечения гомеопатическими средствами с такими методами, как иглорефлексотерапия, физиотерапия, аромотерапия, цветотерапия

Гомеопатические БАВ приводят к повышению имму-нитета клеток тканей. Механизм такого лечения сочетает элементы терапии и профилактики.

ЛС, применяемое в минимальной дозе по принципу подобия (подобное против подобного), интерфери-рует как с микробами, так и с эндогенными пато-метаболитами и токсинами. Включается функцио-нальный аппарат иммунобиологической интерфе-ренции, поддерживающий гомеостаз внутренней среды клетки и организма в целом. Инородное ЛС возбуждает протоплазму. Патогенные раздражи-тели постепенно вытесняются из среды обмена клеток. Это способствует снятию функционального спазма, вызванного действием токсинов на рецеп-торы. Активируются иммунобиологические процес-сы, направленные на уничтожение патогенного агента, снижение интоксикации (фагоцитоз и др.).

• Гомеопатические ЛС готовят из базисных препаратов (stocs) c определенным содержанием указанных веществ, которые обозначаемых латинским названием базисного препарата с указанием степени его разведения.

• Базисные препараты представляют собой:

▫ матричную настойку или глицериновый мацерат – для сырья растительного или животного (иногда человеческого) происхождения;

▫ непосредственно само вещество – для сырья химичес-кого или минерального происхождения.

Глицериновые мацераты – жидкие ЛС, полученные из сырья

растительного или животного происхождения с использовани-

ем глицерина или смеси глицерина со спиртом необходимой

концентрации или раствором натрия хлорида необх.конц-ции.

• К основным гомеопатическим препаратам относят: эссенции, настойки (тинктуры), растворы, тритурации (порошковые растирания).

• Эссенции изготавливают путем смешивания сока ЛР с этиловым спиртом

(86 % м/м или 90 % м/об): исходным материалом служит свежий сок ЛР или их частей, смешанный для консервации с этанолом определенной концентрации. Эссенции используют только для изготовления матричных настоек, но не для разведений и лекарственных форм.

• Матричные настойки для гомеопатических ЛС – жидкие ЛС, полученные экстракцией свежего или высушенного сырья соответствующим растворителем. Матричные настойки могут быть также получены из соков ЛР с добавлением или без добавления растворителя (эссенции).

• Для получения матричных настоек берут свежие либо высушенные и измельченные в порошок растения или животные субстанции, которые экстрагируются 90, 60, 45 % (об/об) этанолом в зависимости от вида растения путем вымачива-ния или перколяции. Матричные настойки маркируются этикетками, где указывают следующую информацию:

▪ продукт представляет матричную настойку для гомеопатических ЛС (обозначают «ТМ» или «Ø»);

▪ латинское название ЛРС в соответствии с частной статьей ГФ РБ;

▪ метод приготовления;

▪ содержание в ней этанола или другого растворителя (об/об);

▪ соотношение сырья к матричной настойке.

• Лекарственная форма гомеопатического ЛС должна выдерживать требования статьи ГФ РБ на соответствующую лекарственную форму с учетом следующих особенностей:

• активными субстанциями лекарственных форм для гомеопатического применения являются разведения или тритурации исходных гомеопатических базисных препаратов;

• эти лекарственные формы готовят с использованием соответствующих вспомогательных веществ.

• Растворы: исходными материалами являются преимущественно растворимые соли и кислоты, применяемые в виде водных или спиртовых растворов. Растворителями выступают вспомогательные вещества, используемые для приготовления первичных базисных препаратов или потенций: очищенная вода, спирт необходимой концентрации, глицерин или лактоза. В качестве иных вспомогательных средств используют такие разбавители, как масло какао, другие растительные масла, ланолин, вазелин, твердый жир, магния стеарат, кальциевый бентонит, крахмал, натрия хлорид и др.

• Растирания: исходный материал – нерастворимые минералы, соли, растертые в порошок растения или их лечебные части (корни, семена и т. д.). Их смешивают с молочным сахаром и растирают в фарфоровой или серебряной ступке не менее 1 ч.

• Жидкие базисные средства называют «исходные тинктуры»,

твердые – «исходные субстанции».

Их обозначают значком (θ) (фита).

Разводят их с помощью различных вспомогательных веществ, в качестве которых используют растворители − очищенная вода, спирт необходимой концентрации, глицерин или лактоза, а также растительные масла, масло какао, твердый жир, магния стеарат, кальциевый бентонит, натрия хлорид, крахмал, мед и др.

Важной частью гомеопатич. технологии ЛС является