Препараты антибиотиков. Фторхинолоны. Противогрибковые средства

1. Азитромицин

Фармакологическое действие:
Антибиотик широкого спектра действия. Антибиотик-азалид, представитель новой подгруппы макролидных антибиотиков. При создании в очаге воспаления высоких концентраций оказывает бактерицидное действие.
К Азитромицину чувствительны грамположительные кокки: Streptococcus pneumoniae, St. pyogenes, St. agalactiae, стрептококки групп CF и G, Staphylococcus aureus, St. viridans; грамотрицательные бактерии: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, B. parapertussis, Legionella pneumophila, H. ducrei, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae и Gardnerella vaginalis; некоторые анаэробные микроорганизмы: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp; а также Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdoferi. Азитромицин неактивен в отношении грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.
Показания к применению:
Инфекционные заболевания, вызванные чувствительными к препарату возбудителями: инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов - ангина, синусит (воспаление околоносовых пазух), тонзиллит (воспаление небных миндалин /гланд/), средний отит (воспаление полости среднего уха); скарлатина; инфекции нижних отделов дыхательных путей - бактериальные и атипичные пневмонии (воспаление легких), бронхит (воспаление бронхов); инфекции кожи и мягких тканей -рожа, импетиго (поверхностное гнойничковое поражение кожи с образованием гнойных корок), вторично инфицированные дерматозы (кожные болезни); инфекции мочеполовых путей - гонорейный и негонорейный уретрит (воспаление мочеиспускательного канала) и/или цервицит (воспаление шейки матки); болезнь Лайма (боррелиоз - инфекционное заболевание, вызываемое спирохетой Боррелии).
Побочные действия:
Тошнота, понос, боль в животе, реже - рвота и метеоризм (скопление газов в кишечнике). Возможно транзиторное (преходящее) повышение активности печеночных ферментов. Крайне редко - кожная сыпь.
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к макролидным антибиотикам. Необходима осторожность при назначении препарата больным с тяжелыми нарушениями функции печени и почек. В периоды беременности и кормления грудью азитромицин не назначают, за исключением тех случаев, когда польза от применения препарата превышает возможный риск. Препарат следует с осторожностью назначать больным с указанием на аллергические реакции в анамнезе (истории болезни).

 

2. Доксициклин

Фармакологическое действие:
Полусинтетический антибиотик группы тетрациклина широкого спектра действия. Оказывает бактериостатическое действие.
Активен в отношении грамположительных микроорганизмов:
Аэробных кокков - Staphylococcus spp. (в том числе продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp., в том числе Streptococcus pneumoniae.
Аэробных спорообразующих бактерий - Bacillus anthracis; аэробных неспорообразующих бактерий - Listeria monocytogenes; анаэробных спорообразующих бактерий - Clostridium spp.
Препарат активен так же в отношении грамотрицательных микроорганизмов:
Аэробных кокков - Neisseria gonorrhoeae.
Аэробныхбактерий - Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Bordetella pertussis.
Препаратактивентакжевотношении Rickettsia spp., Treponema spp., Mycoplasma spp. и Chlamydia spp.
Кпрепаратуустойчивы Pseudomonas aeruginosa, Proteus spp., Serratia spp., большинствоштаммов Bacteroides fragilis.

Показания к применению:
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами, втом числе внутриклеточными патогенами:

· инфекции нижних отделов дыхательных путей (острый бронхит, обострения хронического бронхита, пневмония, плеврит, эмпиема плевры);

· инфекции ЛОР-органов (ангина - тонзиллит, синусит, отит);

· инфекции ЖКТ (холецистит, холангит, перитонит, проктит, периодонтит);

· инфекции мочевых путей - пиелонефрит, уретрит;

· воспалительные заболевания органов малого таза у женщин (эндометрит);

· острый и хронический простатит, эпидидимит;

· гнойные инфекции мягких тканей, угревая сыпь, включая acne vulgaris и acne conglobata;

· инфекционные язвенные кератиты;

· профилактика хирургический инфекций после медицинских абортов, операций на толстой кишке;

· профилактика малярии, вызванной Plasmodium falciparum, при кратковременных путешествиях (менее 4 мес) на территории, где отмечена резистентность плазмодия к хлорохину и/или пириметамин-сульфадоксину;

· микоплазмоз;

· хламидиоз;

· сифилис;

· гонорея;

· коклюш;

· бруцеллез;

· риккетсиоз;

· остеомиелит;

· Лихорадка Ку;

· пятнистая лихорадка скалистых гор;

· тифы;

· иерсиниоз;

· бациллярная и амебная дизентерия;

· боррелиоз;

· туляремия;

· холера;

· Болезнь Лайма (I стадия);

· актиномикоз;

· лептоспироз;

· трахома;

· пситтакоз;

· гранулоцитарный эрлихиоз;

· инфекции, вызванные Haemophilus influenzae.

Побочные действия:
Возможно: тошнота, рвота, анорексия, боли в животе, диарея, аллергические реакции в виде отека, зуда, кожной сыпи (в сиропе могут содержатся сульфиты, которые могут вызывать аллергические реакции вплоть до анафилаксии и тяжелых приступов бронхиальной астмы), головокружение, потливость.
Редко: отек Квинке, фотосенсибилизация, эозинофилия.
При длительном применении препарата возможно: нейтропения, тромбоцитопення, гемолитическая анемия, транзиторное повышение уровня трансаминаз в плазме крови, развитие кандидоза, кишечного дисбактериоза, реинфекции резистентными штаммами, устойчивое изменение цвета зубной эмали.
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к доксициклину и тетрациклинам;
Беременность (вторая половина);
Кормление грудью (на период лечения следует воздержаться от грудного вскармливания);
Детский возраст до 9 лет (период развития зубов);
Порфирия;
Тяжелая печеночная недостаточность;
Лейкопения.

 

3. Бензилпенициллин

Фармакологическое действие:
Препарат бензилпенициллина пролонгированного (длительного) действия. Оказывает бактерицидное (уничтожающее бактерии) действие на чувствительные размножающиеся микроорганизмы за счет подавления синтеза мукопептидов клеточной оболочки. Активен в отношении трепонем, стрептококков (за исключением стрептококков группы Д) и не продуцирующих пенициллиназу стафилококков.
Показания к применению:
Лечение сифилиса и других заболеваний, вызванных трепонемами (фрамбезия, пинта) в виде монотерапии (лечения одним бензатином бензилпенициллином); лечение острого тонзиллита (воспаления небных миндалин /гланд/), скарлатины, рожи и раневых инфекций в сочетании с препаратами пенициллина обычного действия; профилактика обострений ревматизма, скарлатины (после контакта с больным), рожистого воспаления; профилактика инфекционных осложнений при тонзиллэктомии (удалении небных миндалин) или экстракции (удалении) зубов в сочетании с препаратами пенициллина обычного действия.

Побочные действия:
Аллергические реакции: анафилактические и анафилактоидные реакции (аллергические реакции немедленного типа), крапивница, лихорадка (резкое повышение температуры тела), боли в суставах, ангионевротический отек, мультиформная эритема (инфекционно-аллергическое заболевание, характеризующееся покраснением симметричных участков кожи и подъемом температуры) и эксфолиативный дерматит (покраснение кожи всего тела с выраженным ее шелушением). Стоматит (воспаление слизистой обочки полости рта), глоссит (воспаление языка). При длительной терапии возможно развитие суперинфекции (тяжелых, стремительно развивающихся форм инфекционного заболевания, вызванного устойчивыми к препарату микроорганизмами, ранее находившимися в организме, но себя не проявляющими) устойчивыми микроорганизмами и грибками. У детей возможны местные реакции.
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к пенициллиновым антибиотикам. Не следует применять бензатин бензилпенициллин в комбинации с антибиотиками, действующими бактериостатически (препятствующими размножению бактерий).
С осторожностью назначают препарат при повышенной чувствительности к цефалоспориновым антибиотикам (из-за возможной перекрестной аллергии) и пациентам, склонным к аллергическим реакциям.
При появлении признаков аллергических реакций препарат следует отменить и назначить соответствующую терапию.

 

4. Линкомицин

Фармакологическое действие:
Противомикробный препарат, относящийся к группе линкозамидов. Оказывает бактериостатическое действие относительно широкого спектра микроорганизмов, при повышении дозы линкомицин оказывает бактерицидное действие. Противомикробный механизм действия линкомицина заключается в ингибировании синтеза белков в клетках микроорганизмов. Препарат активен относительно грамположительных аэробных и анаэробных микроорганизмов, в том числе Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Actinomices spp., Bacteroides spp., Сlostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Mycoplasma spp.
К действию препарата устойчивы штаммы Enterococcus faecalis, грибы, вирусы, простейшие и большинство грамотрицательных микроорганизмов. Резистентность к препарату развивается медленно. Для линкомицина характерна перекрестная резистентность с клиндамицином.

Показания к применению:
Препарат применяют у пациентов при таких состояниях:
- инфекционные заболевания костей и суставов, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами, в том числе септический артрит и остеомиелит;
- инфекционные заболевания дыхательных путей и ЛОР-органов, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами, в том числе отит, синусит, фарингит, трахеит, бронхит, пневмония, абсцесс легкого;
- инфекционные заболевания мягких тканей и кожи, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами, в том числе инфицированные гнойные раны, абсцесс, фурункулез, мастит, панариции, рожа.

Побочные действия:
При приеме препарата у пациентов могут наблюдаться такие побочные эффекты:
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, нарушения стула, повышение активности печеночных ферментов, гипербилирубинемия, эзофагит.
Со стороны системы кроветворения: нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения.
Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок, мультиформная эритема.
Другие побочные эффекты: мышечная слабость, головная боль, головокружение, артериальная гипертензия.
При появлении каких-либо побочных эффектов необходимо обратится к врачу.
Противопоказания:
Повышенная индивидуальная чувствительность к антибиотикам группы линкозамидов.
Тяжелые нарушения функции печени и/или почек.
Детский возраст до 6 лет.

 

5. Ципрофлоксацин

Фармакологическое действие:
По антибактериальному спектру действия ципрофлоксацин в основном сходен с другими фторхинолонами, но он обладает относительно высокой активностью; примерно в 3-8 раз более активен, чем норфлоксацин.
Препарат эффективен при введении внутрь и парентерально (минуя пищеварительный тракт). При приеме внутрь, особенно натощак, он хорошо всасывается. Пик концентрации в плазме крови наблюдается через 1-2 ч после приема внутрь и через 30 мин после внутривенного введения. Период полувыведения (время за которое из организма выводится '/2 дозы введенного препарата) - около 4 ч. Мало связывается белками плазмы. Хорошо проникает в органы и ткани, проходит через гематоэнцефалический барьер (барьер между кровью и тканью мозга). Около 40% выделяется с мочой в неизмененном виде в течение 24 ч.
Показания к применению:
Показания к применению в основном такие же, как и для офлоксацина, пефлоксацина и других фторхинолонов (инфекции дыхательных путей, кожи и мягких тканей, костей и суставов, желудочно-кишечного тракта, в том числе инфекции, вызванные сальмонеллой, шигеллой, кампилобактериями и другими возбудителями; гонококковые инфекции, менингит/воспаление оболочек мозга/, послеоперационные инфекционные осложнения, сепсис /заражение крови микробами из очага гнойного воспаления/ и другие гнойно-воспалительные процессы).
Препарат высокоэффективен при инфекциях мочевых путей; при приеме внутрь он быстро проникает в почки, длительно выделяется, оказывает бактерицидное (уничтожающее бактерии) действие на Pseudomonasaeruginosa(доминирующий патогенный возбудитель при осложненных инфекциях мочевых путей).
Препарат показан при лечении инфекций у онкологических больных.

Побочные действия:
Препарат обычно хорошо переносится. В отдельных случаях наблюдаются аллергические реакции (кожный зуд, сыпь); возможны развитие отека лица, голосовых связок; анорексия (отсутствие аппетита), боль в животе, тошнота, рвота, понос; нарушения сна, головная боль, чувство беспокойства, общее угнетение; изменения картины крови: лейкопения (снижение уровня лейкоцитов в крови), агранулоцитоз (резкое снижение числа гранулоцитов в крови), тромбоцитопения (уменьшение числа тромбоцитов в крови). В редких случаях нарушается восприятие запаха и вкуса. При применении ципрофлоксацина, так же как и других фторхинолонов, не следует подвергаться действию ультрафиолетовых лучей из-за возможной фотосенсибилизации (повышения чувствительности к солнечному свету) кожи.
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к хинолонам, эпилепсия. Нельзя назначать препарат беременным, кормящим женщинам, детям и подросткам с незавершенным формированием скелета (до 15 лет). При нарушениях функции почек сначала дают обычные дозы, а затем их уменьшают с учетом клиренса креатинина (скорости очищения крови от конечного продукта азотистого обмена - креатинина).
Не следует принимать ципрофлоксацин одновременно с антаиидными (снижающими кислотность желудка) средствами (в том числе со щелочными водами) во избежание снижения эффективности.

 

6. Флуконазол

Фармакологическое действие:
Оказывает выраженное противогрибковое действие; специфически ингибирует (подавляет) синтез грибковых стеринов.
Быстро всасывается при приеме внутрь. Длительно сохраняется в плазме крови. Выводится в основном почками (до 80%).
Показания к применению:
Применяют при различных грибковых инфекциях: при криптококкозе (заболевании центральной нервной системы, вызываемом паразитирующими дрожжеподобными микроорганизмами), включая криптококковый менингит (воспаление головного мозга, вызываемое паразитирующими дрожжеподобными микроорганизмами); при системном кандидозе (грибковом заболевании), кандидозе слизистых оболочек, вагинальном кандидозе; для профилактики грибковых инфекций у больных со злокачественными новообразованиями при лечении их цитостатиками (веществами, подавляющими деление клеток) или проведение лучевой терапии при пересадке органов и в других случаях, когда подавлен иммунитет и имеется опасность развития грибковой инфекции.

Побочные действия:
Обычно препарат хорошо переносится. Возможны диарея (понос), метеоризм (скопление газов в кишечнике), кожная сыпь.
Противопоказания:
Препарат не следует назначать при беременности и кормлении грудью, а также детям до 16 лет.
Флуконазол усиливает действие антикоагулянтов, пероральных гипогликемических средств, гипотиазида, дифенина. При комбинации с рифампицином период полувыведения флуконазола укорачивается, в связи с чем необходимо некоторое увеличение его дозы.