Антагонист серотониновых рецепторов

Буспирон

2. Разные

Бенактизин-амизил, Бензоклидин –оксилидин

Ме-зм д-я Взаимодействие с бензодиазепиновыми рецепторами, локализующимися в одной из субъединиц ГАМК_а-рецептора, в центре которого канал для ионов Clà↑чувствительности ГАМК_а-рецептора к ГАМКà открытие хлорного канала, ↑ тока Cl в клеткуà↓ак-ти тормозных нейронов и ↑тормозных процессов в ЦНС

Эф-ты Анксиолитический, седативный, снотворный, центральный миорелаксантный, противосудорожный, потенцирующий, стрессо-протекторный

Применение Неврозы, психопатии, острые панкреатические состояния, абстинентный синдром у больнвх накроманией, судорожный синдром, бессонница, пнремедикация, соматические заболевания, споровождающиеся неврозоподобной симптоматикой, аталгезия, стрессовые реакции

Осложнения Привыкание, лекарственная зависимость, синдром отдачи, ↓работоспособности, настроения, сонливость, мышечная слабость, атаксия, замедление психомоторных реакций; ЖКТ диспепсия, лекарственный гепатит; МВС нефрит, эректильная дисфункция; Др. аллергические реакции

17. Антидепрессанты

Неизбират-го д-я Ниаламид; Избират-го д-я(МАО-А) Моклобемид, Пирлиндол-пиразидол

Мех-м д-я Блокада МАОàугнетение окислительного дезаминирования норА и серотонина или только норАàнакопление медиаторовàусиление эф-та

Эф-ты Антидепрессивный, психостимулирующий – пирлиндол, гипотензивный, угнетение цитохрома Р450, М-холиноблокирующий-моклобемид

Применение Депрессия инволюционная, невротическая, циклотимическая; Хронический алкоголизм; Невралгия тройничного нерва; Стенокардия

Осложнения Неизбират. Ингибиторы МАО ЦНС бессонница, тремор, судороги, страх, бред, галлюцинации; ССС ортостатическая гипотензия. Избират-е ингибиторы МАО-А головокружение, тремор, эффекторы, связанные с блокадой М-х/р

18. Аналептики

Прямые стимуляторы нейронов дыхат. Центра

Кофеин, Бемегрид, Стрихнин, Этимизол

Рефлекторного д-я

Н1-холиномиметики: Лобелин, Цитизин-цититон

Смешанного д-я

Никетамид-кордиамин, Камфора, Сульфокамфокаин

Мех-м д-я Прямые – Открытие в мембране нейронов ДЦ каналов для Na и Ca àдеполяризация мембраны; Рефлекторные – стимуляция хеморецепторов каротидных клубочков, хеморецепторов сосудов, болевых окончаний кожи àоблегчение межнейрональной передачи возбуждения àстимуляция процессов возбуждения. Антагонизм с тормозными медиаторами ЦНС бемегрид и коразол – ослабление д-я ГАМК, кофеин -↓д-я аденозина, стрихнин -↓д-я глицина

Эф-ты Стимуляция структур продолговатого мозга ДЦ, пробуждение к работе ДЦ, учащение и углубление дыхания; Активация СДЦ, тахикардия, ↑серд. Выброса, ↑тонуса резистивных артериол, ёмкостных венул. Бемегрид, камфора, никетамид ↓глубины угнетения ЦНС, прояснение сознания, улучшение координации движений, пробуждающее антинаркотическое влияние. Камфора, никетамид, кофеин, этимизол невыраженный широкий терапевтический эфф-т. Камфора, кофеин – активация серд. Деятельности. Кофеин психостимулятор. 1. Камфора Местное раздражающее, обезболевающее, противомикробное, инсектицидное д-е; рефлекторное раздражение нервных окончаний кожи, трофический и отвлекающий обезболевающие рефлексы; Резорбтивное д-е после введения масляного р-раàраздражающее и отхаркивающее д-е; Влияющие на сердце – противоаритмическое - ↑автоматизма син. Узла, подавление эктопических водителей ритма, кардиотоноческое – усиление сердечных сокращений при декомпенсации миокада, стимуляция обменных процессов, улучшение синтеза АТФ, умеренное ↑потребности сердца в кислороде, блокада М-холинорецепторов, сенсибилизация В-адренорецепторов к действию норА и адреналина; Сужение периферических сосудов и расширение сосудоы мозга и коронарных сосудов. 2. Этимизол Улучшение долгосрочной памяти и настроениения, провоцирует судороги,↑секреции гипоталамусом кортикотроприн-релизинг гормонаàстимуляция секреции глюкокортикоидов надпочечникамиàослабление воспалительных, аллергических реакций. Ингибирование ФДЭàнакопление цАМФàпрепятсвие дегрануляции тучных клеток. Нормализация синтеза сурфактанта, активация синтеза белка. 3. Стрихнин возбуждение клеток спинного мозгаàвыделение глицинаàреципрокное торможениеàблокада тормозных синапсовàусиление потоков импульсов в афферентных путяхàстимуляция рефлекторных ответов. Тонизирование ДЦ и СДЦ продолговатого мозгаàусиление и уравновешивание процессов торможения и возбуждения в коре Б. полушарийàулучшение реагирования центральных звеньев анализаторов на слабые стимулыà↑остроты зрения и слуха. ↑Устойчивости сердца к неблагоприятным возжействиямà↑тонуса сосудов брюшной полости, секрет. Акивности пищеварительных желёз, аппетита, тонуса гладких мышц. Возбуждение блуждающего нерва àбрадикардия, ↓AVпроводимости

Применение Асфиксия новорождённых, утопление, гипотензивные состояния, посленаркозный период, обморок, нарушение сердечной деятельности; 10% масляный раствор камфоры – бронхит, радикулит, невралгия, ревматизм, комплексная терапия острой и хронической сердечной недостаточности, вв – для ликвидации паралича артерий, снижения проницаемости капилляров, улучшение функции почек. Бемегрид отравление барбитуратами, тяжёлая гипоксия. Этимизол – дыхательные расстройства у новорождённых, нарушение дыхания при инфекции, посленаркозное угнетение ЦНС, синдром отмены. Стрихнин пк и вм для терапии вялых параличей и парезов, ночного недержания, лечение в стационаре

Осложнения Неадекватное ↑потребление ГМ в кислороде, усугубляют гипоксию. Никетамид ЦНС беспокойства, мышечные подёргивания, судороги; ЖКТ рвота; ССС аритмии; Др. болезненность, инфильтраты в области инъекций, аллерия. Камфора ЦНС тонико-клонические судороги, неадекватное ↑потебности нейронов в кислороде. Др. на месте инъекции – асептическое воспаление. Этимизол ЦНС головокружение, бессонница, беспокойство; ЖКТ тошнота, диспепсия. Стрихнин ЦНС подавление торможения в спинном мозге, одновременное сокращение сгибателей и разгибателей. Бемегрид ЖКТ тошнота, рвота; ЦНС судороги, мышечные подёргивания; Др. аллергические р-ции.

 

19. L2-адреномиметики постсинаптические

Нафазолин-нафтизиин, Ксилометазолин-галазолин, Оксиметазолин-називин, Тетризолин-визин

Мех-зм д-я При местном применении избирательная активация постсинаптических L2-а/р сосудов слизистых оболочекàсосудосуживающий эффект(угнетение отёчности и гиперемии)

Применение Ринит, синусит, исследование придаточных пазух носа

Осложнения Привыкание, синдром отдачи, сухость слизистой носа

20. L-2-адреномиметики пресинаптические

Гуанфацин-эстумик, Метилдопа-допегит, Клонидин-клофелин

Мех-зм д-я Избирательная активация L2-а/р на пресинаптической мембране нервных окончаний, которые обладают отрицательной обратной ссвязью- возббуждениеà↓выброса НА в синаптич. Щель. Метилдопа на рецепторы после образования ложного нейромедиатора – L-метилнорадреналина

Эффекты ССС АД-гипотензия(ц.компонент – возбуждение пресинаптических L2-а/р в СДЦà↓тонуса СДЦ и АД; периферический компонент - возбуждение пресинаптических L2-а/р на периферииà↓выброса НА, расширение соудовà↓ОПСС и АД), седце – брадикардия; ЦНС при приёме per os- седативный, при в/в –анальгетический эффект; Органы зрения ↓внутриглазного давления

Применение Гипертония, симптоматическая арт. Гипертензия, глаукома, купирование абстинентного синдрома при алкоголизме и наркомании

Осложнения ЦНС депрессия, сонливость, кошмары; ССС парадоксальный феномен первой дозы, гипотония, брадикардия; ЖКТ диспепсия, ксеростомия; МПС склонность к образованию отёков, импотенция; Аутоиммунные р-ции волчаночно-подобный синдром,артриты; Др. аллергия, привыкание, синдром отдачи

21. Блокаторы L1,2-адренорецепторов

Группа фентоламина Фентоламин, Троподифен-тропафен, Пророксан-пирроксан

Мех-м д-я Неизбирательная блокада L1,2-а/рà↓активности фосфолипазы Сà↓ С ИТФ и ДАГà↓С внутриклеточного Са

Эф-ты Органы зрения миоз; ССС расширение чревных сосудов, ↓ОПСС и АД;↑выброса норА из пресинаптических L2-а/рàтахикардия; ЖКТ ↑ перистальтики, расслабление сфинктеров, расслабление капсулы печени и трабекул селезёнки и ↑депонирования крови в органах

Применение ГБ, феохромоцитома, эрготизм(передозировка препаратами спорыньи), гангрена конечностей в начальных стадиях, облитерирующие заболевания сосудов конечностей; для пророксана диэнцефальный криз симпатоадреналового типа, кинетозы, синдром Меньера, абстинентный синдром, тревожно-депрессивный синдром

Осложнения ССС гипотония, тахикардия, увеличение потребности сердца в кислороде; ЖКТ диспепсия Др. привыкание, синдром отдачи.

Дигидроалкалоиды спорыньи Дигидроэрготоксин, Дигидроэрготамин, Дигидроэргокристин

Мех-зм д-я Неизбирательная блокада L1,2-а/р и дофаминовых рецепторовàактивация 5-HT1Д-рецепторов

Эффекты сужение периферических сосудов мозга, расширение периферических сосудов, брадикардия, +изотропный

Применение Мигрень, облитерирующие заболевания сосудов конечностей, вертебробазилярная недостаточность, вторичная профилактика инсульта, синдром Миньера, облитерирующий атеросклероз

Осложнения ЦНС головокружение; ССС ортостатическая гипотензия, аритмии, отёки; ЖКТ анорексия, тошнота, рвота, диарея, боли в эпигастрии

22. Стероидные противовоспалительные ср-ва. Гормоны коры надпочечеников. Глюкортикоиды

Природные Гидрокортизон, Кортизон. Синтетические Преднизолон, Метилпреднизолон, Дексаметазон, Триамцинолон, Флудрокортизон. Препараты для местного применения Выпускаемые в виде мазей Бетаметазоном – целестодерм, Метилпреднизолона ацепонадом-адвантан, Триамцинолоном-ледекорт,фторокорт; Флуоцинолона ацетонидом-синафлан, Флуметазон-локакортен, лоринден; Мазь преднизолоновая. Выпускаемые в виде аэрозолей для ингаляции с Беклометазоном-бекотид, беклазон; Бедесонидом-пульмикорт; Флутиказоном –фликсотид.

Мех-м д-я Диффузия ГКС через клеточные мембраны, связывание с ЦПМ, который состоит из глюкокортикоидного рецептора и белком теплового шокаàвысвобождение шокового белкаàтранспорт в ядро, взаимодействие с ГК элементамиà↑синтеза мРНКàиндукция образования липокортиновàингибирование фосфолипазы А2àугнетение выхода из лимфоцитов и макрофагов цитокинов

Эффекты Противовоспалительный Альтерация – индукция синтеза липокортинов, стабилизация мембраны лизосом; Экссудация – угнетение высвобождения арахидоновой кислоты из фосфолипидов клеточных мембранà↓метаболизмаàобразование простагландинов, тромбоксанов, лейкотриенов; ингибирование гиалуронидазы; нарушение деления тучных клеток, стабилизация мембран, ↓выброса медиатора; торможение синтеза ФАТ, улучшение микроциркуляции; Пролиферация - ↓продукции простагландинов, замедление функции фибробластов; замедление синтеза коллагена и формирования соединительной ткани; ↓количества Т и В лимфоцитов, нарушение взаимодействия фагоцитов и лимфоцитов; ↓делящихся клеток, стабилизация мембран, ↓высвобождения медиаторов; ↑чувствительности L-адренорецепторов к эндогенным катехоламинам, ↑С в плазме, ↑АД; ↓проницаемости сосудистой стенки; стабилизация клеточных мембран; активация ферментов печени; ↓количества лимфоцитов и эозинофилов, стимуляция эритропоэтинов; ↑возбудимости ЦНС. Противоаллергический. Антитоксический. Гипертензивный. Гипергликемический.

Применение Коллагенозы – ревматизм, ревматоидный артртит, системная красная волчанка; Аллергические реакции немедленного типа – отёк Квинке, зуд, крапивница; БА;Астматический статус; Аутоиммунные заболевания; Трансплантация органов и тканей; Шок и коллапс; Отёк лёгких и мозга; Гипофункция надпочечников; Заболевания крови; Отравление и интоксикация.

Осложнения Ранние Отёки – задержка Na и воды, ↑АД, Мышечная слабость, Сердечные аритмии, Атония кишечника- ↓Са. Поздние Синдром отдачи, надпочечниковая недостаточность, вторичный иммунодефицит, замедление репарации, атрофия скелетных мышц, дистрофия миокарда, стероидный диабет, синдром Иценко-Кушинга, остепороз, спонтанные переломы, множественный кариес, задержка роста у детей, стероидные язвы желудка, возбуждение ЦНС вплоть до психозов, склонность к тромбозам. При местном применении Атрофия кожи на месте аппликации, кандидоз слизистой при ингаляции.

23. Инсулины

Инсулины с короткой продолжительностью действия Инсулин аспартат-новорапид, Инсулинлизпро – хумалог, Инсулин растворимый – химулин регулятор. Инсулин средней продолжительности Инсулин-изофан, Инсулин цинк. Инсулины длительного действия Инсулин гларгин-лантус, Инсулин цинк кристаллический

Мех-м д-я взаимодействие с рецепторами в печени, скелетной мышце, жировой тканиàобразование комплекса рецептор-гормон à протеинкиназы и фосфорилирования ферментовàизменение активности ферментовà↑проницаемости ЦПМ для глюкозы и аминокислот

Эффекты Гипогликемический, анаболический

Применение Сахарный диабет 1; 2 типа у беременных и 2го типа в фазе декомпенсации; гипергликемическая кома; Ожоговая болезнь; последствия обширных травм и оперативных вмешательств; анорексия

Осложнения гиперчувствительность, гипогликемическая кома, феномен Самоджи, инсулиновые отёки, инсулинорезистентность, нарушения зрения, ретинопатия, липодистрофия на месте инъекции

 

24. нестероидные противовоспалительные средства (НПВС)

 

Производные салициловой кислоты:

Ацетилсалициловая кислота

Натрия салицилат

Салициламид

Ацетилсалицилат лизин (ацелизин)

Метилсалицилат

Холина салицилат

Производные пиразолина:

Фенилбутазон (бутадион)

Оксикамы

1-ое поколение:

Пироксикам

Теноксикам

2-ое поколение:

Мелоксикам

Лорноксикам

Производные арилуксусной кислоты:

Диклофенак

Ацеклофенак

Производные пропионовой кислоты:

Напроксен

Ибупрофен

Декскетопрофен

Мабупрофен

Флурбипрофен

Производные индолуксусной кислоты:

Индометацин

Производные атраниловой кислоты:

Нифлумовая кислота

Производные гетероарилуксусной кислоты:

Кеторолак

Коксибы:

Целекоксиб

Рофекоксиб

Парекоксиб

Производные сульфанилидов:

Нимесулид

Механизм действия:

Неизбирательная и необратимая блокада циклоксигеназы I и II типа, которая расщепляет арахидоновую кислоту на простогландины (ПГ) и тромбоксаны (ТХ). Исключение – мелоксикам и целекоксиб, которые селективно блокируют ЦОГ II, действующую в очаге воспаления и неактивны в отношении ЦОГ I, работающей в здоровом организме.

Эффекты:

Противовоспалительный – подавление только 2 фазы воспаления: экссудации и пролиферации (исключение – производные индолуксусной кислоты, тормозящие пролиферацию за счет стабилизации мембран клеток).

- действие на экссудацию: нарушение синтеза ПГ И ТХА2 – ингибирование экссудации.

- действие на пролиферацию: угнетается образование ПГЕ2, не активируются фибробласты, ингибируется пролиферация.

Анальгетический: угнетение образования ПГàпериферической и центральное анальгетическое действие.

Жаропонижающий: тормозят образование ПГ, увеличивают теплоотдачу.

Десенсебилизация: развивается через несколько месяцев постоянного приема.

Антиагрегационный: обладают все, но используется только ацетилсалициловая кислота. Тормозится синтез ТХА2, на фоне которого резко увеличивается ПГI2.

Применение:

Головная, зубная боль, дизальгоменорея

Артриты, артрозы, миалгии, бурситы, тендовагиниты, люмбоишалгия

Коллагенозы

Лихорадка

Только ацетилсалициловая кислота: флебиты, тромбофлебиты, варикозное расширение вен

ИБС

Профилактика инсульта

Нежелательные проявления:
Общие: Гастропатии,Отеки,Бронхоспазм,Кровотечения

Прочие:

Производные салициловой кислоты: гипогликемия, тератогенное действие, снижение слуха, шум в ушах, задержка развития, синдром Рея у детей.
Производные пиразолона: агранулоцитоз, лейкопения.

Другие препараты: поражение печени, местное раздражающее действие, головная боль говокружение.

 

25. НПВС избирательного действия

Мелоксикам

Целекоксиб

Механизм действия:

селективно блокируют ЦОГ II, действующую в очаге воспаления и неактивны в отношении ЦОГ I, работающей в здоровом организме. Блокировка продукции ПГ и ТХ.

Эффекты:

Противовоспалительный – подавление только 2 фазы воспаления: экссудации и пролиферации (исключение – производные индолуксусной кислоты, тормозящие пролиферацию за счет стабилизации мембран клеток).

- действие на экссудацию: нарушение синтеза ПГ И ТХА2 – ингибирование экссудации.

- действие на пролиферацию: угнетается образование ПГЕ2, не активируются фибробласты, ингибируется пролиферация.

Анальгетический: угнетение образования ПГàпериферической и центральное анальгетическое действие.

Жаропонижающий: тормозят образование ПГ, увеличивают теплоотдачу.

Десенсебилизация: развивается через несколько месяцев постоянного приема.

Антиагрегационный: обладают все, но используется только ацетилсалициловая кислота. Тормозится синтез ТХА2, на фоне которого резко увеличивается ПГI2.

Применение:

Головная, зубная боль, дизальгоменорея

Артриты, артрозы, миалгии, бурситы, тендовагиниты, люмбоишалгия

Коллагенозы

Лихорадка

Только ацетилсалициловая кислота: флебиты, тромбофлебиты, варикозное расширение вен

ИБС

Профилактика инсульта

Нежелательные проявления:
Общие

Гастропатии

Отеки

Бронхоспазм

Кровотечения

Прочие:

Производные салициловой кислоты: гипогликемия, тератогенное действие, снижение слуха, шум в ушах, задержка развития, синдром Рея у детей.
Производные пиразолона: агранулоцитоз, лейкопения.

Другие препараты: поражение печени, местное раздражающее действие, головная боль говокружение.

 

26. Не наркотические анальгетики

Производные пиразолона:

Метамизол натрия (анальгин)

Производные парааминофенола:

Парацетамол (панадол)

Производные др. химических соединений:

Кеторолак

Механизм действия:

Необратимое и неизбирательное ингибирование циклоксигеназы I-типа, работающего в здоровом организме и ЦОГ-II, активирующейся в очаге воспаления.

Эффекты:

Анальгетический – снижают количество ПГ в очаге воспаления и в ЦНС, оказывая центральное и периферическое анальгетическое действие, увеличивают выработку эндорфинов и энкефалинов.

Жаропонижающий – угнетают выработку ПГ, увеличивают теплоотдачу и потоотделение.

Применение:

Болевой синдром воспалительного характера: артриты, миозиты, тендовагиниты, бурситы, невриты, зубная боль, головная боль.

Дисальгоменорея. Лихорадка.

Нежелательные проявления:

Общие:

Раздражающее дейсвие на ЖКТ – гастропатии (мало ПГ)

Отеки

Аллергические реакции – бронхоспазм

Повышенная кровоточивость – ингибируется секркция тромбоксана А2

Токсические:

Анальгин – агранулоцитоз, лейкопения, апластическая анемия; головная боль, головокружение, звон в ушах.

Парацетамол – возбуждение, головокружение, нарушение ориентации; лекарственный гепатит; агранулоцитоз, тромбоцитоз, гемолитическая анемия, метгемоглобинемия; интерстициальный нефрит, папиллярный некроз; гипотонияàколлапс.

Кеторолак – головная боль, головокружение, нервозность, депрессия, сонливость, астения, нарушение зрения и вкуса, диспноэ; артериальная гипотензия; нефротический синдром, ОПН.

 

27. Противоаллергические средства группы ксантинов

Теобромин

Теофиллин
Аминофиллин
Дипрофиллин
Пролонгированные:

Теотард

Теопэк

Теодур

Механизм действия:

Блокада А1-аденозиновых рецепторов бронхиол, ингибирование ФДЭ (3,4 и 5 типов) в гладких мышцах бронхов и сосудов и стабилизация уровня цАМФàснижение выброса БАВ из тучных клеток.

Эффекты:

Бронходилатирующий

Спазмолитический

Сосудорасширяющий

Кардиотонический

Антиагрегационный

Увеличение мукоцилиарного клиренса

Стимуляция сокращения диафрагмы и межреберных мышц

Применение:

Хронический обструктивный бронхит

Купирование астматического статуса

Эмфизема легких

Профилактика приступов бронхоспазма при бронхиальной астме

Нежелательные проявления:

ЦНС: головная боль, головокружение, нарушение сна, возбуждение, бессонница

ССС: боль в груди, сердцебиение, ощущение приливов к лицу, тахикардия

ЖКТ: тошнота, рвота, изжога

МВС: нарушение мочеиспускания

 

28. Противоаллергические средства группы H1 блокаторов(антигистаминовые)

1-ое поколение:

Дифенгидрамин (димедрол)

Прометазин (дипразин, пипольфен)

Хлоропирамин (супрастин)

Клемастин (тавегил)

Хифенадин (фенкарол)

Мебгидролин (фиазолин)

2-ое поколение:

Цетиризин (зиртек)

Лоратадин (кларитин)

Астемизол

Эбастин

Терфенадин

3-ье поколение:

Фексофенадин (телфаст)

Дезлоратадин (эриус)

Механизм действия:

Селективная блокада Н1-гистаминовых рецепторов и устранение эффектов гистамина

Эффекты:

Антигистаминный – угнетение повышенного тонуса гладкой мускулатуры бронхов, кишечника, матки; снижение АД; снижние проницаемости капилляров, гиперемии, зуда кожи; устранение отечности тканей.

Седативный- 1-ое поколение, кроме хифенадина и мебгидролина.

М-холинолитический – 1-ое поколение: мидриаз, паралич аккомодации, повышение внутриглазного давления; тахикардия, усиление проведения по AV-соединению; бронходилатация, снижение выработки слизи; гипосаливация,уменьшение продукции HCl, уменьшение перистальтики, спазм сфинктеров; снижение тонуса мочевого пузыря и матки; возбуждение, бред, галлюцинации.

Местноанестезирующий – димедрол, прометазин.

Альфа-адреноблокирующий – прометазин: миаз; расширение чревных сосудов, снижение ОПСС и АД, повышенная секреция НАàтахикардия; усиление перистальтики, расслабление сфинктеров, расслабление капсулы печени, трабекул селезенки, повышенное депонирование крови в этих органах.

Применение:

Аллергические реакции немедленного типа

Затруднение засыпания

Премедикация

Морская и воздушная болезнь

Ожоги

Нежелательные проявления:

ЦНС: седативное действие, атаксия, головокружение, шум в ушах, нарушение координации движений, беспокойство, бессонница, нарушение зрения, диплопия.

Кровь: тромбоцитопения.

ЖКТ: ксеростомия, онемение слизистой полости рта, тошнота, рвота.

МВС: нарушение мочеиспускания.

ДС: сухость носа и горла, сгущение секрета бронхов.

Аллергический реакции. Привыканние возникает на 5-7 сутки к препаратам 1-го поколения.

 

29. Кардиотоничееские сдедства СГ(серд.гликозиды)

Полярные: строфантин К, коргликон

Неполярные – дигитоксин

Промежуточные – дигоксин, ланатозин С (целаннид)

Механизм действия:

Блокада мембранного фермента Na/K-АТФазы в кардиомиоцитах; накопление внутриклеточного Na, активация Na/Са-АТФазы в саркоплазмотическом ретикулуме, увеличение содержания Са в цитоплазме.Са блокирует тропонинтропомиозиновый комлекс и устраняет его тормозное влияние на сократительные белки миокарда, что обеспечивает кардиотонический эффект.

Эффекты:

Положительный инотропный – повышение сократимости миокарда.

Отрицательный хронотропный – нормализуют ЧСС, устраняя тахикардию.

Отрицательный дромотропный - угнетение проводимости: замедление проведения по AV-соединению, прямое угнетающее влияние на проводящую систему, удлинение рефлекторного периода AV-узла и пучка Гисса.

Положительный батмотропный – повышение возбудимости эктопических водителей ритма.

Седативный.

Мочегонный.

Применение:

ОСН (полярные)

ХСН (неполярные и промежуточные)

Мерцательная аритмия

Фибрилляция предсердий

Суправентрикулярные тахикардии

Дилятационные кардиомиопатии

Легочное сердце

Нежелательные проявления:

ЦНС: угнетение

ЖКТ: диспепсия, анорексия

ССС: брадикардия, тахикардия, аритмии

Органы чувств: изменение цветовосприятия.

 

30. Антигистаминовые средства группы нитратов

Нитроглицерин:

Нитроглицерин быстрого и короткого действия: в таблетках сублингвально, 0,1% раствор для инъекций, капсулы, аэрозоль

Нитроглицерин пролонгированного действия: сустак мете, форте (таблетки); полимерные пластинки – тринитролонг, мазь

Изосорбид динитрат:

Быстрого и короткого действия: изокет (аэрозольный спрей), пластырь – нисоперкутен, сублингвальные и жевательные таблетки

Пролонгированного действия: кардикет, таблетки ретард, нитросорбид

Изосорбил мононитрат, препараты: моночинкве, мономак, монолонг

Механизм действия:

Образование в эпителии сосудов под действием индуцибельной NO-синтетазы оксида азота, стимулирующего активность гуанилатциклазыà повышение концентрации в клетке цГМФ, снижение концентрации Са и расширение артериальных и венозных сосудов

Эффекты:

Сосудорасширяющий

Антиангинальный

Коронародилатирующий: снижение адренергической импульсации к сердцу и сосудам, снижение высвобождения катехоламинов; расширение венозных сосудов, снижение пред- и постнагрузки сердцаàснижение потребности в О2; ослабление сопротивления коронарного кровотока, улучшение сердечного кровотока; кровоснабжение ишемизированной зоны.

Спазмолитический: расслабление гладких мышц бронхов, желчных путей, пищевода, кишечника

Антиагрегационный

Применение:

Стенокардия

Острый ИМ

Застойная сердечная недостаточность

Отек легких

Окклюзия центральной вены сетчатки глаза

Нежелательные проявления:

ЦНС: головная боль, головокружение

ССС: рефлекторная тахикардия, ортостатическая гипотония, коллапс

Кроветворение: метгемоглобинемия

Контактный дерматит при использовании трансдермальных форм

 

31. Прямые миотропные спазмолитики

Дротаверин (но-шпа)

Папаверина гидрохлорид

Бендазол (дибазол)

Механизм действия:

Дефосфорилирование легких цепей миозина и снижение тонуса гладкой мускулатуры, сосудов и мышц

Эффекты:

Спазмолитический

Сосудорасширяющий

Иммуномодулирующий, способность стимулировать нервно-мышечную проводимость (бендазол)

Применение:

Спазм гладкой мускулатуры ЖКТ, моче- и желчевыводящих путей

Гипертонический криз (бендазол)

Лечение ГБ (бендазол, папаверин)

Гипертонус матки во 2-ой половине беременности (дротаверин)

Снятие спазма шейки матки при родах

Спазмы сосудов головного мозга

Спазмы периферических и коронарных артерий

Снижение тонуса бронхов (папаверин)

Хронический гастродуоденит

ЯБЖ и 2-тип.кишки

Хронический холецистит

Остаточные явления полиомиелита

Периферический паралич лицевого нерва

Полиневрит

Профилактика сезонных ОРВИ (бендазол)

Нежелательные проявления:

ЦНС: головокружение, сонливость

ССС: аритмии, гипотензия, тахикардия,AV-блокада, желудочковая экстрасистолия

ЖКТ: запор

Кроветворение: эозинофилия

Аллергические реакции (дерматиты), гиперемия кожных покровов

 

32. Ингибиторы ФДЭ

Дипиридамол (курантил)

Пентоксифиллин (трентал)

Механизм действия:

Блокада ФДЭàнакопление цАМФ, торможение соединения миозина с актином, угнетение транспорта Са через медленные каналы клеточной мембраныàуменьшение сократительной активности гладкой мускулатуры.

Эффекты:

Сосудорасширяющий

Коронарорасширяющий

Антиагрегационыый

Улучшение микроциркуляции

Применение:

Профилактика тромбоэмболических осложнений при аорто коронарном шунтировании

Протезирование клапанов сердца

Профилактика плацентарной недостаточности при беременности

Хронические облитеририрующие заболевания сосудов конечностей

Профилактическое назначение при комбинированном лечении стенокардии

Цереброваскулярная недостаточность

Ишемический инсульт

Эмфизема легких

Острый инфаркт

Аткросклероз коронарных артерий

Обструктивные заболевания легких

Нежелательные проявления:

ССС: гипотония, стенокардия, тахикардия, синдром межкоронарного обкрадывания

ЦНС: головокружение, беспокойство, нарушение сознания, судороги

ЖКТ: атония, холестатический гепатит

Аллергические реакции, гиперемия лица

 

33. Ингибиторы АП(ангиотензин превращ. фермента)

1-ое поколение:

Каптоприл (капотен)

2-ое поколение:

Эналаприл (энап)

Лизиноприл

Фозиноприл (моноприл)

Периндоприл (престариум)

Трандолаприл (гоптен)

Цилазаприл

Рамиприл (тритаце)

Механизм действия:

Блокада АПФàснижение активности ренин-ангиотензионовый системы

Эффекты:

Гипотензивный

Снижение ОЦК

Диуретический

Антиагрегационный

Применение:

Артериальная гипертония

Застойная сердечная недостаточность

Нежелательные проявления:

ССС: гипотония, рефлекторная тахикардия

ЖКТ: диспепсия

ДС: сухой кашель

Аллергические реакции, гиперкалиемия

 

34. Блакаторы кальциевых каналов

1-ое поколение:

Верапамил

Нифедипин

Дилтиазем

2-ое поколение:

Амлодипин
Фелодипин

Исрадипин

Нимодипин

Нитрендипин

Механизм действия:

Блокада кальциевых каналов L-типа и снижение концентрации цитозольного внутриклеточного Са, угнетение тонуса гладкой мускулатуры сосудов

Эффекты:

Гипотензивный

Улучшение мозгового, коронарного, почечного кровотока и микроциркуляции конечностей

Уменьшение сократимости миокарда

Замедление: автоматизма Р-клеток синусного узла, автоматизма эктопических очагов в предсердиях, скорости проведения импульса через атриовентрикулярный узел

Антиагрегационный

Расслабление гладкой мускулатуры внутренних органов

Применение:

ГБ

Гипертонический криз

Стенокардия

Наджелудочковая синусовая тахикардия

Экстрасистолия

Мигрень

Болезнь Рейно

Профилактика бронхиальной астмы

Нежелательные проявления:

ССС: артериальная гипотензия, брадикардия (верапамил), тахикардия (нифедипин), сердечная недостаточность

ЦНС: головная боль, головокружение

МВС: отек стоп и лодыжек

ЖКТ: запоры (верапамил)

 

 

Сульфаниламиды

- применяемые при системных инфекциях:

Короткого действия:

Сульфатиазол (норсульфазол)

Сульфаэтидол (этазол)

Сульфакарбамид (уросульфан)

Сульфдимидин (сульфадимзин)

Средней продолжительности действия:

Сульфадиазин (сульфазин)

Длительного действия:

Сульфаметоксипиридазин (сульфапиридазин)

Сульфомонометаксин

Сульфодиметаксин

Сверхдлительного действия:

Сульфален

Сульфадоксин

- применяемые при инфекционных заболеваниях ЖКТ:

Сульфагуанидин (сульгин)

Фталилсульфатиазол (фталазол)

Фталилсульфапиридазин (фтазин)

- для местного применения:

Сульфадиазина серебряная соль (сульфапиридазин-натрий)

Сульфаниламид (стрептоцид)

Сульфацетамид (сульфацил натрия)

Мафенид

- комбинированные:

С 5-аминосалициловой кислотой и используемые при неспецифическом язвенном колите:

Салазодиметаксин (салазопиридазин)

С триметаприном:

Ко-тримоксазол (бисептол)

Механизм и характер противомикробного действия:

Антогонизм с парааминобензойной кислотой и конкурентное ингибирование дигидроптероатсинтетазы, которая катализирует реакцию синтеза дигидрофолиевой кислоты из парааминобензойной кислоты, что приводит к блокаде синтеза пуриновых и пиримидиновых оснований. Нарушается рост и развитие бактерий.

Характер противомикробного действия – бактериостатический; у комбинированных препаратов – бактерицидный.

Эффекты:

Бактериостатический; у комбинированных препаратов – бактерицидный.

Применение:

Пневмония, бронхит, фарингит, гнойный отит, инфекции мочеполовых и желчных путей, дизентерия, колит, энтероколит инфекционные заболевания глаза, лепра, малярия, токсоплазмоз, хламижийная инфекция.

Нежелательные проявления:

ЦНС: головная боль, парестезия и парезы, угнетение ЦНС, снижение реакции на внешние раздражители

ЖКТ: тошнота, рвота, диарея

Кроветворение: острая гемолитическая анемия на фоне генетического дефекта глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы в эритроцитах; миелотоксическое действие: агранулоцитоз, апластическая анемия и тромбоцитопения; гипокоагуляция

МВС: интерстициальный нефрит, кристаллурия

Фотодерматит, гипотиреоз, аллергические реакции (перекрестные)

У новорожденных: ядерная желтуха

 

35. Фторхинолоны

Монофторзамещенные:

Ципрофлоксацин

Пефлоксацин

Норфлоксацин

Офлоксацин

Дифторзамещенные:

Ломефлоксацин

Спарфлоксацин

Трифторзамещенные:

Левофлоксацин

Гемифлоксацин

Моксифлоксацин

Механизм и характер противомикробного действия:

Блокада ДНК-гиразы (топоизомеазы II), отвечающей за суперспирализацию молекулы ДНК и топоизомеразы IV, ответственной за процесс компактной укладки ДНК в ядре; происходит деспирализация ДНК и гибель клетки

Характер противомикробного действия – бактерицидный

Эффекты:

Бактерицидный

П