ЛР и ЛРС, используемые для получения липидов и фармацевтического применения. Животные жиры и их источники.

OleumCacao – масло какао.

Дерево какао (Theobromacacao L.) – cем. Стеркулиевые, Sterculiaceae – родина Южная Америка, сейчас распространено по всей зоне тропиков. Масло (из семян) – куски светло-желтого цвета, при прогоркании белеет, имеет приятный запах, плавится при 30-40ºС. Входит во все фармакопеи мира. Легко формируется в виде суппозитариев, в растопленном виде смешивается с требуемыми веществами и разливается в формы шариков, палочек и т.п.

OleumRicini – масло касторовое.

Клещевина обыкновенная (Ricinuscommunis L.) – cем. Молочайные, Euphorbiaceae (рис. 1П*) – происходит из тропической Африки, в СНГ выращивают как травянистый однолетник, из семян получают масло, применяемое как классическое слабительное.

OleumHelianthi – масло подсолнечное.

Подсолнечник однолетний (Helianthusannuus L.) – cем. Астровые, Asteraceae (рис. 2П) – источник масла, используемого, в свою очередь, для получения беленного и облепихового масла, препарата Каротолин.

Животные жиры получают путем вытапливания из жировой ткани.

Липоиды (жироподобные вещества). В отличие от истинных жиров являются сложными эфирами одноатомных спиртов и высших жирных кислот.

Воски относятся к простым липоидам. По химическому строению – это сложные эфиры жирных кислот и высших одноатомных спиртов. В их состав наиболее часто входят цетиловый и мирициловый спирты, пальмитиновая и стеа-риновая кислоты. Кроме эфиров, воски содержат свободные спирты, свободные кислоты и углеводороды.

Они делятся на:

- животные (пчелиный воск, спермацет, ланолин);

- растительные (карнаубский воск).

 

По консистенции воски бывают мягкие и твердые.

Ланолин (Lanolinum, Adeps Lanae) состоит, главным образом, из спиртов – холестерина и изохолестерина, как свободных, так и в виде сложных эфиров церо-тиновой и пальмитиновой кислот. Он нерастворим в воде, но в отличие от других восков, способен образовывать стойкие эмульсии с двойным количеством воды. Это позволяет использовать ланолин как мазевую основу для введения в состав мазей водорастворимых лекарственных веществ.

Спермацет (Cetaceum) состоит на 98 % из цетина (цетилпальмитина). Используют в фармации и парфюмерии как основу для мазей, супозиториев, кремов и т.д.

Пчелиный воск (Cera) – содержит в основном мирицилпальмитат. Используют для приготовления мазей, паст и косметических препаратов

14. Витамины: классификация, фармакопейный метод определения содержания аскорбиновой кислоты в плодах шиповника.

Определение и значение. Витамины – а) природные вещества, б) разнообразные по химической структуре, в) объединяемые абсолютной важностью их функциональной значимости в жизнедеятельности человека и животных и находящих применение в медицине и ветеринарии.

Витаминывыполняют роль простетических групп и кофакторов ферментов и требуются организму в ничтожно малых кол-вах. Но их дефицит ведет к сильным нарушениям обмена в-в и к заболеваниям, таки как цинга, рахитизм, куриная слепота, полиневриты. Это в случае гипо- и авитаминозе. Однако и переизбыток витаминов в организме (гипервитаминоз) также вреден, т.к. ведет к нарушениям обмена веществ и отравлениям.

Классификация витаминов. Сейчас известно около 30 витаминов: по растворимости, по действию на организм (фармакологическая), буквенная (обозначаемая буквами и цифрами латинского алфавита), химическая (по их принадлежности к группам химических соединений, в частности, к ациклическому (алифатическому) ряду, к алициклическому ряду, ароматическому ряду и к гетероциклическому ряду). Химическая классификация получает все более широкое признание в фармакологии.

Классификация витаминов по их растворимости исходит из их физико-химических свойств, в частности, на водо- и жирорастворимости витаминов.

К водорастворимым относятся: аскорбиновая кислота (витамин С), группы В, Н (биотин)

К жирорастворимым относятся провитамины группы А (ретинола) – каротиноиды (например, ликопин) и каротины (α, β, γ); провитамины группы D (эргокальциферолы) – эргостерол и другие фитостеролы; ви-тамины группы Е – токоферолы α, β, γ, δ; витамины комплекса F – высоконепредельные жирные кислоты и простагландины.

 

По химической структуре витамины объединяют в 4 группы:

1. Алифатические:

а) производные лактонов ненасыщенных полиоксикарбоновых кислот – в частности, аскорбиновая кислота – витамин С; б) алифатические ненасыщенные жирные кислоты – витамин F1: ли-нолевая, арахидоновая, эйкозопентодиеновые и др.

2. Алициклические:

а) ретинолы (циклогексановые соединения – витамины А (А1, А2); б) провитамины (каротиноиды);

3. Ароматические:

Нафтохиноны (витамины К: филлохинон, менахинон, менадион);

4. Гетероциклические:

а) токоферолы – витамин Е; б) эргокальциферолы – витамин D1 и D2; в) биофлавоноиды – витамин Р (например, рутин, кверцетин); г) никотиновая кислота – витамин РР (=В3); д) тиамин (=В1); е) рибофлавин (=В2); ж) пиридоксин (=В6); з) фолиевая кислота (=В9); и) цианокобалоамин (=В12).

 

Физико-химические свойства витаминов заметно варьируют.

Аскорбиновая кислота – белый кристаллический порошок кислого вкуса, легко растворимый в воде, спиртах, нерастворимый в неполярных органических растворителях, таких как эфир, хлороформ, бензол. Окисляясь, она превращается в дегидроаскорбиновую кислоту:

Каротиноиды – кристаллические вещества или масла от красного до желтого цветов. Хорошо растворимы в неполярных органических растворителях (хлороформ, петролейный эфир, бензол), спиртах, ацетоне.

Флавоноиды – бесцветные или желтые кристаллические вещества, под-вергающиеся ферментному или кислотному гидролизу. В воде лучше растворимы гликозиды с 3 и более числом гликозильных остатков.

Фитостеролы (сито-, сигма-, кампфа-стеролы) – предшественники витаминов группы D. При поступлении с пищей в организм животного фитостеролы превращаются в холестеролы.

Витамины группы Е – α-, β-, γ- и δ-формы токоферола, производные хромана (бензо-γ-дигидро-пропана) – природные антиоксиданты, поступают в организм с пищей. Токоферолы хорошо растворимы в неполярных органических растворителях, хуже в спиртах, нерастворимы в воде.

Витамины группы К – антигеморрагические факторы, необходимые для нормального свертывания крови. При недостатке витамина К прекращается биосинтез протромбина и других компонентов тромбоцитов, наступает лопание капилляров и усиливается кровоточивость.

 

Выделение витаминов из ЛРС и их качественный и количественный анализ. Методы выделения витаминов из ЛРС основаны на их физико-химических свойствах. Так, для выделения водорастворимых витаминов используют экстракцию водой, водными растворами кислот, буферными растворами с последующей ферментацией – для освобождения связанных форм витаминов. Для выделения жирорастворимых витаминов используются органические растворители: ацетон, этанол, хлороформ, петролейный эфир.

Для очистки витаминов от сопутствующих веществ используют различные виды хроматографии: тонкослойную, колоночную, ионообменную.

В качестве реагентов для проявления витаминов используют:

- водный раствор 2,6-дихлорфенолиндофенолята Na: витамин С выявляется в виде бесцветного пятна на розовом фоне (розовым фон становится от подкисленного 2,6-дихлорфенолиндофенолята Na, а бесцветные пятна – от окисления индикатора аскорбиновой кислотой);

Количественное определение содержания витаминов в ЛРС проводят методом титриметрии, спектрофотометрии, флуореметрии.

 

Заготовка и сушка ЛРС, содержащего витамины. ЛРС заготавливают в период наибольшего содержания в нем витаминов. Например: плоды (шиповника, смородины) – в период полной зрелости;

Витаминсодержащее ЛРС, в случае превалирования витамина С, сушат быстро – в сушилках при 80-90ºС, так как при более медленной сушке происходит быстрое разрушение аскорбиновой кислоты. В случае превалирования жирорастворимых витаминов ЛРС сушат без доступа солнечных лучей при 40-50ºС: листья крапивы, кукурузные столбики с рыльцами сушат при температуре не выше 40ºС, цветки календулы – не выше 45ºС, кору калины – при 50-60ºС, плоды калины – при 60-80ºС.

 

 

ЛР и ЛРС, содержащие витамины: виды шиповника, смородина черная, ноготки лекарственные, облепиха крушиновидная, рябина обыкновенная, пастушья сумка, калина обыкновенная, сушеница топяная, крапива, кукуруза, морковь, тыква.

 

I. Источники каротиноидов (провитаминов А):

Промышленными сырьевыми источниками каротина являются корень моркови свежий и плод тыквы свежий. Источником получения витамина С являются коричные сорта шиповника.

FructusCucurbitae – плоды тыквы.

SeminaCucurbutae – семена тыквы.

Тыква обыкновенная (Cucurbitapepo L.), т. крупноплодная (C. maxima Duch.), т. мускатная (C. moshate (Duch.) Poiz.)– сем. Тыквенные, Cucurbitaceae (рис. 9П)– хорошо известные однолетние культивируемые стелющиеся растения.

Семена тыквы содержат 50% масла (с линоленовой, олеиновой, пальмитиновой и стеариновой кислотами, составляющими в сумме 15-30%), белки (кукурбин и др.), фитостерины (кукурбинол и др.), органические кислоты, витамин Е, каротиноиды, токоферолы.

Основное действие семян тыквы – антигельминтное и применяются против ленточных глистов и аскарид. Получаемый из семян тыквы препарат – Тыквеол оказывает гепатопротекторное, желчегонное, противоязвенное, антисклеротическое действие.

 

Radices Daucus caroti – корниморкови.

Морковьпосевная (Daucus sativus (Hoffm.) Roehl.), м. дикая (Daucus carota L.) – сем. Сельдерейные, Apiaceae (рис.10П).

Корни моркови содержат витамины В₁ (0,1 мг %), В₂, В₃, С (0,5 мг %), D, В₉, В₅, каротин (7-10 мг %), сахара (до 15%), флавоноиды, жирные масла (0,7%), соли К, Ca, Mg, Mn, Р, фитонциды.

Обладают противовоспалительным, мочегонным, ветрогонным, слабительным, лактогонным, спазмолитическим, противоопухолевым, ранозаживляющим действием. Употребление полезно при гипоавитаминозе А, С, В, стенокардии, инфаркте миокарда, атеросклерозе, полиартрите, почечнокаменной болезни, катаре верхних дыхательных путей и др.

FloresCalendulae– цветки ноготков.

Ноготки лекарственные – Calendulaofficinalis L. – сем. Астровые, Asteraceae (рис. 11П) – культивируемые однолетние травянистые растения

Химический состав ЛРС. Цветки ноготков содержат каротиноиды (3%: β-каротин, ликопин, лютеин, виолаксантин, флавоксантин), флавоноиды (до 1%: рутин, изорамнетин, изокверцитрин), аскорбиновую кислоту, слизи, горечи, органические кислоты, тритерпеновые сапонины (арнидиол, фарадиол, производные олеаноловой кислоты), β-ситостерол, стигмастерол, кумарины, дубильные вещества (6,5%), смолы, эфирное масло.

Основное действие ЛРС: антисептическое, противовоспалительное, рано-заживляющее.

Характер применения. Используются настои, настойки и мазь цветков календулы: как ранозаживляющее, противовоспалительное и бактерицидное средство. Экстракт цветков ноготков – основа препарата Калефлон, применяемого при язвенной болезни желудка. Жидкий экстракт ноготков входит в состав комплексного препарата Ротокан (куда также входят жидкие экстракты ромашки аптечной, тысячелистника), обладающего противовоспалительными и гемостатическими свойствами, усиливающего процессы регенерации слизистых оболочек. Мазь Календула имеет лечебно-косметическое применение.

FructusHippophaesrhamnoidisrecens – плоды облепихи крушиновидной свежие.

OleumHippophaes– Облепиховое масло.

Облепиха крушиновидная (Hippophaerhamnoides L.) – сем. Лоховые, Elaeagnaceae (рис. 12П) – двудомный колючий кустарник 1,5-3 м высотой с серебристо-ржавыми побегами и линейно-ланцетными листьями

Химический состав ЛРС. Плоды содержат органические кислоты, сахара (7%), каротиноиды (6-20 мг %), витамины С (до 500 мг %), К, Е, F, Р, В₁, В₂, В₆, В₁₂, В семенах имеется жирное масло с высоким содержанием каротиноидов, токоферолов, стероидов.

Основное действие ЛРС: усиливающее эпителизацию тканей.

Характер применения. Плоды облепихи – ценное поливитаминное сырье, используемое для получения сока и жома, из которого производят облепиховое масло. Оно широко применяется в медицине как ранозаживляющее, бактерицидное и обезболивающее средство Масло входит в состав комбинированных препаратов Олазолъ, Гипозоль, Облекол, используемых в качестве ранозаживляющих средств при ожогах, дерматитах, экземе.

FructusSorbi– плоды рябины.

Рябина обыкновенная (Sorbusaucuparia L.) – сем. Розоцветные, Rosaceae – дерево до 2 м высотой.

Химический состав ЛРС. Плоды рябины содержат каротиноиды, флавоноиды, витамины С (0,2%), В₂, Е, Р, сапонины, дубильные и горькие вещества, сахара, сорбит, маннит, фенолкарбоновые (кофейную, хлорогеновую) и органические кислоты (3,9%: парасорбиновую, лимонную).

Основное действие ЛРС: поливитаминное.

Характер применения. Плоды рябины – сырье с высоким содержанием β-каротина и других витаминов. Свежие ягоды – сырье для получения масляного экстракта каротиноидов, их перерабатывают на витаминный сироп; сухие входят в состав поливитаминных сборов;

HerbaGnaphaliiuliginosi– трава сушеницы топяной.

Сушеница топяная (болотная) (Gnaphaliumuliginosum L.) – сем. Астровые, Asteraceae (рис. 15П) – однолетнее травянистое растение 5-20 см.

Химический состав ЛРС. В траве сушеницы топяной содержатся каротиноиды (55 мг%), флавоноиды (гнафалозиды А и В, апигенин, лютеолин, кверцетин, рутин, трицин, изорамнетин), дубильные вещества (4%), сапонины, фенолкарбоновые кислоты, кумарины, стероиды, эфирные масла, горечи, смолы (16%).

Основное действие ЛРС: противоязвенное, ранозаживляющее, гипотензивное.

Характер применения. Настой и спирто-масляный экстрактприменяют внутрь и как наружное в качестве средства, ускоряющего регенерацию язв, ран на слизистой поверхности желудка, 12-перстной кишки, ожоговых очагов поверхности кожи и т.д.

 

II. Источники аскорбиновой кислоты (витамина С ):

FructusRosae – плоды шиповника.

Шиповник майский (коричный) – (Rosamajalis (cinnamomea) L.), ш. иглистый (R. acicularis Lindl.), ш. морщинистый (R. rugosa Thund.), ш. даурский (R. davurica Pall.), ш. Беггера (R. beggeriana Schrenk.), ш. Федченко (R. fedtschencoana Regel.) – сем. Розоцветные, Rosaceae (рис. 16П) – все эти виды представляют собой разрастающиеся кустарники с многочисленными шипами на ветвях.

Химический состав ЛРС. Плоды шиповника кроме большого количества витамина С (2-18%: у ш. майского – 2,5-5,0%, у ш. морщинистого – до 6%, у ш. Федченко – до 10%, у ш. даурского – до 18%) содержат также витамины Р, В₂, К₁, каротиноиды, пектиновые вещества, органические кислоты, катехины, антоцианы; семена – масла, обогащенные каротиноидами, витамином Е и др.

Основное действие ЛРС: поливитаминное, желчегонное.

Характер применения. В состав витаминных и желчегонных сборов; сироп из плодов шиповника в качестве профилактического средства детям; масло шиповника (точнее, из его семян), применяют при трофических язвах, дерматозах, для ускорения регенерации слизистых покровов и кожи при ожогах и т.п. Каротолин – масляный экстракт из мякоти плодов применяют при лечении плохо заживающих ран, экзем, трофических язв. Препарат Холосас – сгущенный водный экстракт плодов с сахаром используют при холециститах и гепатитах как желчегонное.

FructusRibisnigri – плоды черной смородины.

Смородина черная (Ribesnigrum L.) – сем. Крыжовниковые, Grossulariaceae – кустарник.

Химический состав ЛРС. витамины С (до 0,6%), Р, В₂, В₆, Е, D, каротиноиды, флавоноиды, (кверцетин, изокверцитрин, лейкоцианидин, лейкодельфинидин, дельфинидин, пеларгонидин), органические кислоты, сахара (до 10%), пектины, эфирные масла, минералы (К, Mn, Fe, Co, Cu).

Основное действие ЛРС: поливитаминное.

Характер применения. Плоды черной смородины по содержанию витамина С превосходят все ягодные и плодовые культуры. Листья входят в витаминные сборы, чаи, используются как пряность при засолке и консервации овощей, грибов. Из плодов готовят желе, витаминные концентраты, сиропы.

 

III. Источники нафтохинонов (витаминов К):

FoliaUrticae – листья крапивы.

Крапива двудомная (Urticadioica L.) – сем. Крапивные, Urticaceae – (рис. 18П) многолетнее корневищное травянистое растение, усаженное жгучими волосками.

Химический состав ЛРС. Каротиноиды, витамины С, К, В₁, В₂, Е, флавоноиды (кверцетин и др.), хлорофилл, кумарины, органические и фенолкарбоновые кислоты, стерины, фитонциды, алкалоиды.

Основное действие ЛРС: витаминное, кровоостанавливающее.

Характер применения. Используют жидкий экстракт, настои, отвары. Препараты крапивы обладают кровоостанавливающим эффектом. Отвар листьев крапивы применяют внутрь как легкое мочегонное при воспалении мочевыводящих путей, и наружно как укрепляющее средство для волос.

StylicumstigmatisZeaemaydis – столбики с рыльцами кукурузы (кукурузные рыльца).

Кукуруза обыкновенная (Zeamays L.) – сем. Мятликовые (Злаки), Poaceae (Gramineae) – культивируемое однолетнее травянистое растение.

Химический состав ЛРС. полисахариды (слизи, камеди), витамин К, биотин, аскорбиновую и пантотеновую кислоту, каротиноиды, флавоноиды (кверцетин), инозит, дубильные вещества, сапонины, ситостерол, стигмастерол, жирные и эфирные масла (карвакрол), горечи, алкалоиды (алантоин), кремний.

Основное действие ЛРС. Желчегонное, мочегонное, кровоостанавливающее, антисклеротическое (масло).

Характер применения. В виде настоя, отвара и жидкого экстракта применяют как желчегонное средство при холециститах. Жирное масло зародышей используют для профилактики и лечения атеросклероза.

HerbaBursae-pastoris – трава пастушьейсумки.

Пастушьясумка – (Capsella bursa-pastoris (L.) Medik. ) – сем. Капустные, Brassicaceae –однолетнее травянистое растение.

Химический состав ЛРС. В траве пастушьей сумки содержатся значительные количества витаминов С, К₁, В₂, β-каротина, флавоноидов (рутин, гликозиды кверцетина, лютеолина, диосметина), а также кумарины, дубильные вещества, сапонины, в золекалий (40%). В семенах обнаружены карденолиды, масла, тиогликозиды.

Основное действие ЛРС: кровоостанавливающее и маточное.

Характер применения. Настой травы пастушьей сумки применяют в гинекологии как кровоостанавливающее средство после родов, а также для усиления сокращения мускулатуры матки при родах (действует слабее эргометрина спорыньи).

FructusViburni – плоды калины.

CortexViburni – кора калины.

Калина обыкновенная (Viburnumopulus L.) – сем. Жимолостные, Caprifoliaceae – кустарник или деревце 1,5-3 м высотой.

Химический состав ЛРС. Кора калины содержит 2,5-6% гликозидов иридоидов, витамины С, K₁, каротиноиды, флавоноиды, фенольные гликозиды, фенолкарбоновые кислоты (хлорогеновую, неохлорогеновую)

Основное действие ЛРС: кровоостанавл. (кора), витаминное, потогонное, антивоспалительное (плоды).

Характер применения. Настой или отвар коры используют как кровоостанавливающее средство при маточных и других кровотечениях. Настой плодов калины применяют в качестве витаминного, потогонного и легкого мочегонного и слабого гипотензивное средства, отвар – в качестве успокаивающего средства