Классификация, эффекты седативных средств

Седативные средства - это средства успокаивающего действия. К седативным (успокаивающим) средствам относятся:

1) малые дозы барбитуратов,

2) соли брома и магния,

3) препараты растительного происхождения (валерианы, пустырника, травы пассифлоры и др.).

Эффекты
Все они, вызывая умеренно успокаивающее действие, оказывают неизбирательное лекчайшее, угнетающее действие на кору головного мозга. Иными словами, седативные средства усиливают тормозные процессы в нейронах коры головного мозга.

Из солей брома используют наиболее часто НАТРИЯ БРОМИД и КАЛИЯ БРОМИД. Широко используют препараты валерианы в виде настоев, настоек, экстрактов.

Седативными средствами являются также препараты травы пустырника. Используют настой и настойки пустырника. Препарат пассифлоры - новопассит. Настои хмеля обыкновенного, микстура Кватера (валериана, бромиды, ментол и др.), ионы магния (сернокислая магнезия).

Оказывают положительное действие при неврозах, бессоннице, нейрогенных заболеваниях (язвенная болезнь желудка, гипертоническая болезнь и т. д.). Вызывают успокоение ЦНС,. снижают раздражительность, уменьшают повышенное либидо (половое влечение). Усиливают действие снотворных, анальгетиков, алкоголя, других средств, угнетающих ЦНС. Брамкамфора, кроме седативного эффекта, улучшает сердечную деятельность.

Препараты валерианы (настои, настойки, экстракты, комбинированные — валокормид, валоседан, корвалол, валокордин) наряду с седативным эффектом оказывают спазмолитическое действие, (применяют при спазмах коронарных сосудов).
Магния сульфат в терапевтических дозах оказывает седативный эффект, при повышении дозы вызывает снотворное и наркотическое действие. В зависимости от путей введения проявляет гипотензивный (парентеральный путь введения), желчегонный (через зонд в 12-перстную мишку) и слабительный (25,0—30,0 порошка в стакане воды внутрь) эффекты. Является антагонистом; кальция хлорида.

19. Показания и нежелательные эффекты седативных средств, показания к применению и нежелательные эффекты

Показания к применению: седативные средства применяются при неврастении, истерии, легких формах неврозов, повышенной раздражительности, бессонице,

нежелательнные эффекты: сонливость, легкая мышечная слабость, тошнота. нарушение функции желудочно-кишечного тракта, сонливость, головокружение, вялость, симптомы раздражения паренхиматозных органов, аллергические и парадоксальные (возбуждение) реакции

Наркотические анальгетики:препараты, фармакодинамика,эффекты, показания к применению и нежелательные эффекты

Фармакологические эффекты

1) Морфина гидрохлорид отличается сильным болеутоляющим действием. Понижая возбудимость болевых центров, он способен оказать противошоковое действие при травмах. В больших дозах морфин оказывает снотворный эффект, который больше выражен при нарушениях сна, связанных с болевыми ощущениями.

2) Морфин вызывает выраженную эйфорию, и при его повторном применении быстро развивается болезненное пристрастие (морфинизм).

3) Морфин оказывает тормозящее влияние на условные рефлексы, усиливает действие наркотических, снотворных и местноанестезирующих средств.

4) морфин понижает возбудимость кашлевого центра.

5) Морфин также вызывает возбуждение центра блуждающих нервов, что ведет к появлению брадикардии.

6) Рвота, которая может наблюдаться при применении морфина, связана с возбуждением хеморецепторных пусковых (триггерных) зон продолговатого мозга. Однако, морфин угнетает рвотный центр, поэтому повторные дозы морфина и рвотные средства, вводимые после морфина, рвоты не вызывают.

7) Под влиянием морфина повышается тонус гладкомышечных органов, наблюдается повышение тонуса сфинктеров желудочно-кишечного тракта, повышается тонус мускулатуры антральной части желудка, тонкого и толстого отделов кишечника, ослабляется перистальтика, замедляется продвижение пищевых масс, что приводит к развитию обстипации.

8) Морфин тормозит секреторную активность желудочно-кишечного тракта. Отмечается также спазм мускулатуры желчевыводящих путей и сфинктера Одди. Повышается тонус сфинктеров мочевого пузыря. Может увеличиться тонус бронхов с развитием бронхоспазма.

9) Характерным для действия морфина является угнетение дыхательного центра. Малые дозы вызывают урежение и увеличение глубины дыхательных движений; большие дозы обеспечивают дальнейшее урежение и уменьшение глубины дыхания со снижением легочной вентиляции. Токсические дозы вызывают появление периодического дыхания по типу Чейна-Стокса и последующую остановку дыхания.

Показания к применению

1) в качестве мощного болеутоляющего средства при травмах и различных заболеваниях с выраженным болевым синдромом:

- злокачественные новообразования,

-инфаркт миокарда,

- при подготовке к операции и в послеоперационном периоде, при бессоннице, связанной с сильными болями.

Использование морфина в настоящее время сильно ограничено в связи с его высоким наркогенным потенциалом (высокой вероятности возникновения физической зависимости) и токсичности. Для снижения риска возникновения зависимости и снижения побочных эффектов используются пролонгированные лекарственные формы морфина гидрохлорида, например, морфилонг (см. ниже), а также нетрадиционные пути введения морфина[1].

Нежелательные эффекты

1) тошнота,

2) рвота,

3) угнетение дыхания

Для уменьшения побочных эффектов морфин часто назначают вместе с м-холиноблокаторами (атропин, метацин).

 

Омнопон

Омнопон представляет собой смесь гидрохлоридов, алкалоидов, опия; содержит 48-50% морфина и 32-35% других алкалоидов опия.

По внешнему виду омнопон -- порошок от кремового до коричневато-желтого цвета. Растворим в воде, трудно растворим в спирте (1:50). Водный раствор при взбалтывании сильно пенится.

Показания к применению

Показания к применению те же, что и для морфина. Однако омнопон лучше переносится, чем морфин, реже вызывает развитие спазмов гладкой мускулатуры (очевидно, за счет наличия в составе омнопона спазмолитика папаверина

Противопоказания и побочные эффекты те же, что и у морфина.

Кодеин

Кодеин применяется в медицине в виде основания и виде фосфата. Кодеин (основание) представляет собой бесцветные кристаллы или белый кристаллический порошок без запаха, горького вкуса. На воздухе выветривается, т.к. содержит одну молекулу кристаллизационной воды. Медленно и мало растворим в холодной воде (1:150), растворим в горячей воде (1:17), легко растворим в спирте. Водный и спиртовой растворы имеют щелочную реакцию. Кодеина фосфат представляет собой белый кристаллический порошок без запаха, горьковатого вкуса. На воздухе выветривается (содержит 1,5 молекулы кристаллизационной воды). Легко растворим в воде (1:3,5), мало -- в спирте.

Фармакологические эффекты

По характеру действия кодеин близок к морфину, но болеутоляющие свойства выражены слабее. Считают, что болеутоляющие свойства кодеина обусловлены тем, что в процессе кодеина в организме образуется морфин. У кодеина сильно выражена способность уменьшать возбудимость кашлевого центра.

Кодеин в меньшей степени, чем морфин, угнетает дыхание; также меньше тормозит деятельность желудочно-кишечного тракта, однако может вызвать запор.

Кодеина фосфат представляет собой еще менее токсичный препарат, чем кодеин-основание (за счет меньшего содержания кодеина -- около 80%).

Показания к применению

1) для успокоения кашля.

2) В сочетании с ненаркотическими анальгетиками (анальгин, парацетамол), кофеином, фенобарбиталом применяется при головных болях, невралгиях в составе комбинированных препаратов. Входит в состав микстуры Бехтерева, применяемой в качестве успокаивающего средства.

Этилморфин (дионин)

Этилморфин, как и кодеин, является полусинтетическим препаратом. Этилморфин не содержится в природных объектах, в промышленности получается путем этилирования морфина. В медицине этилморфин применяется в виде гидрохлорида.

Гидрохлорид этилморфина представляет собой белый кристаллический порошок без запаха, горького вкуса. Растворим в воде (1:12) и в спирте (1:25).

Фармакологические эффекты

По общему действию на организм этилморфин близок к кодеину. Особенностью фармакологического эффекта этилморфина является его способность вызывать гиперемию конъюнктивы с последующим ее отеком и местной анестезией. Этот факт позволяет использовать этилморфин в офтальмологической практике.

Показания к применению

1) внутрь для успокоения кашля при хронических бронхитах, туберкулезе легких и т.д., а также как болеутоляющее средство.

2) иногда этилморфина гидрохлорид применяется в офтальмологической практике -- препарат действует успокаивающе на глаза при кератите, инфильтрате роговой оболочки и др. заболеваниях глаз.

Промедол

Промедол представляет собой белый кристаллический порошок, легко растворимый в воде и спирте.

Фармакологические эффекты

1) сильная анальгетическая активность;

2) усиливает анестезирующее действие новокаина и других местных анестетиков;

3) сильный снотворный эффект, связанный, преимущественно, со снятием болевого синдрома.

4) по сравнению с морфином, промедол меньше угнетает дыхательный центр, меньше возбуждает центр блуждающего нерва и рвотный центр. Оказывает умеренное спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру внутренних органов, но при этом повышая тонус миометрия и усиливая его сокращения.

Показания к применению

1) болеутоляющее средство при травмах и различных заболеваниях, сопровождающихся болевыми ощущениями;

2) при подготовке к операциям;

3) в послеоперационном периоде.

4) Промедол весьма эффективен при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, стенокардии, инфаркте миокарда, кишечных печеночных и других видах колик, дискинетических запорах и др. заболеваниях, при которых болевой синдром связан со спазмами гладкой мускулатуры внутренних органов и кровеносных сосудов.

5) В акушерской практике промедол применяют для обезболивания и ускорения родов, т.к. в терапевтических дозах промедол не оказывает влияния на организм плода.

При болях, связанных со спазмами гладкой мускулатуры, промедол обычно сочетают с холинолитическими и спазмолитическими средствами: атропином, метацином, папаверином и др.

Назначается промедол подкожно, внутримышечно и внутрь. При парентеральном применении эффект более выражен. При необходимости можно вводить промедол также и внутривенно.

Побочные эффекты

1) легкая тошнота,

2) головокружение,

3) слабость,

4) ощущение легкого опьянения.

Эти явления проходят самостоятельно. Если побочные эффекты наблюдаются при повторном применении препарата, необходимо уменьшить дозу.

5) При применении промедола могут возникнуть явления привыкания и пристрастия (как и к другим наркотическим анальгетикам).

Фентанил

Фентанил явля ется синтетическим анальгетиком. По химической структуре частично схож с промедолом.

Фентанил представляет собой белый кристаллический порошок, практический нерастворимый в воде, легко растворимый в спирте. Выпускается в виде соли с лимонной кислотой (в виде цитрата).

Показания к применению

1) Применяют фентанил главным образом в сочетании с нейролептиками для нейролептанальгезии и премедикации. Фентанил является составной частью комбинированного препарата «Таламонал».

Трамадол

Трамадол по химической структуре несколько напоминает промедол. В медицине трамадол используется в виде гидрохлорида. Трамадола гидрохлорид представляет собой бесцветные кристаллы или белый кристаллический порошок, легко растворимый в воде.

Фармакологические эффекты

Обладает сильной анальгетической активностью, уступая, однако, по активности морфину приблизительно в 10 раз.

Показания к применению

Сильные острые и хронические боли:

- в послеоперационном периоде,

- при травмах,

- у онкологических больных.