Сердечные гликозиды: механизм кардиотонического действия, применение, побочные эффекты.

К Л А С С И Ф И К А Ц И Я (по физико-химическим свойствам) 1. ПОЛЯРНЫЕ (Строфантин (из строфанта) Коргликон (из ландыша)2. ОТНОСИТЕЛЬНО полярные (Дигоксин (из наперстянки) Целанид =Изоланид (из наперстянки) 3. НЕПОЛЯРНЫЕ (Дигитоксин (из наперстянки)

Механизм действия: Нарушают работу Nа-К насоса, блок его энергообеспечения, т.к.) СГ связываются с SН-группами АТФаз мембран кардиомиоцитов. К → из клетки, а обратно не поступает. Na накапливается в клетке. СГ фиксируются на мембране саркоплазматического ретикулума и ↑ выход Са из него. Актин глобулярный быстрее переходит в актин фибриллярный. ↑ АТФазная активность миозина, большее образование актомиозиновых связей. ↑ силы и скорости сокращений миокарда. Признаки инотропного действия СГ на ЭКГ:

- укорочение сегмента QRST

- ↓ S-Т ниже изоэлектрической линии

- ↑ амплитуды зубца R

- ↓ амплитуды зубца T

- ↓ сегмента ST

-↑ интервала R-R

(дополнительно: Мех-м (-) хронотропного эффекта СГ: ↓ЧСС СГ обусловлено: - ↑ вагусных влияний - устранением симпатической импульсации. ↑ вагусных влияний возникает: рефлекторно с бароR синокаротидной, аортальной зон (синокардиальный рефлекс); с R миокарда, реагирующих на изменение растяжения миокарда (кардио-кардиальный рефлекс).

Рефлексы выражаются в том, что более сильное сокращение желудочков в систоле (обусловленное +инотропным д-ем СГ) приводит к активации бароR сино-аортальных зон и прессорецепторов миокарда.

Раздражение этих R сопров-ся ↑ядра Х нерва.
(-) эффекты: нельзя применять при ↓ЧСС, т.к. препараты ↑интервал R-R.

СГ в результате (+) инотропного д-я ↓венозный застой и устраняют причину рефлекторной тахикардии.

При ХСН ↑ эффекторная симпатическая импульсация (рефлекс Бейнбриджа), приводящий к ↑ЧСС. Это следствие венозного застоя и ↑ венозного давления в устьях полых вен, так как происходит активация R растяжения, локализованных в этой области. Чрезмерное раздражение этих R вызывает ↑ симпатических преганглионарных нейронов и ↑ эффекторной симпатической импульсации.

СГ могут вызывать ↓ЧСС опосредованно, за счет устранения гипоксии, (которая →к ↓уровня критической деполяризации синусового узла и ↑ритма.

Вследтвие ↓ЧСС ↑диастола, и во время удлиненной и углубленной диастолы в желудочки → больше крови.

При ↓ритма сердечных сокращений работа сердца становится более экономной.

Мех-м тонотропного д-я (↑тонуса миокарда). ↓расслабления в диастоле, обусловленное ↑тонуса сердечной мышцы, приводит к ↓ размеров дилатированного сердца.

(-)хронотропное действие. (↓ЧСС).↓ЧСС обусловлено:

изменением активности СУ. В синусовом узле во время диастолы возникает медленно нарастающая диастолическая деполяризация, кот-я вызывает генерацию ПД.

Следовательно, ритм сокращения опред-тся кол-м ПД, возникающих в СУ в единицу времени.

(-)дромотропный эффект (↓проводимости в миокарде) - прямой эффект, на ЭКГ отмечается ↑интервала PQ (возможна АВ блокада). В больших дозах ↑f автоматизма (+батмотропное д-е) – обычные КМЦ способны генерировать импульс → экстрасистолия, эктопические очаги возбуждения.)

Показания: пожилой возраст;ОИМ;воспалительные поражения миокарда; гипоксия любой этиологии;↓калиемия и ↓магниемия;↑кальциемия; нарушение f щитовидной железы; ↑активность симпато-адреналовой системы; ХПН и печёночная недостаточность; алкалоз; ↓протеинемия

Побочные эффекты: 1.Кардиальные: экстрасистолия;АВ блокады;брадикардия

2.Внекардиальные: -тошнота, рвота, понос– некроз кишечника (вследствие вазоконстрикторного действия на сосуды брыжейки).

-проникают через ГЭБ→ психотические реакции

-нарушение зрения (↓остроты, нарушение восприятия спектра (ксантопсия), лекарственный дальтонизм, ↓полей зрения,) утомляемость, бессонница, головные боли, боль по ходу 7ЧМН и %ЧМН. При ↑интоксикации - потеря сознания, нарушения речи.

8. Какие диуретики применяются для форсированного диуреза? Объясните выбор. ( ФУРОСЕМИД, ЭТАКРИНОВАЯ К-ТА, КЛОПАМИД, БУМЕТАНИД, МАННИТОЛ)

Фуросемид - Быстродействующее сильное мочегонное. действует на ↑часть петли Генле в толстом сегменте (↓реабсорбцию Na⁺, Cl^-), на проксимальные канальцы, ↑ выведения Ca²⁺,Mg²⁺,K⁺. ↑почечный кровоток. Может выводить V6-8 л за 1-2ч →может развиться ↓К+. ↓АД. При в/в введении действие ч/з 3-4 мин, до 2 час, внутрь — ч/з 20-30 мин, до 3-4 часов.

Показания: ХСН и ОСН, отек легких и мозга, отравление снотворными препаратами, ↑АД, для снятия тяжелых ↑АГ кризов, форсированный диурез при отравлениях,↑Ca^2+. При ↓К+ диета (картофель, морковь, фрукты), аспаркам, панангин.

Вариант 14

1. Классификация лекарственных средств, влияющих на моторику желудка: группы, названия препаратов.

1. Средства, стимулирующие эвакуацию содержимого желудка в кишечник (прокинетические средства)

Метоклопрамид, цизаприд

2. Средства, ослабляющие моторику желудка

1) М-ХБ: атропин

2) Спазмолитики миотропного действия:

папаверин, но-шпа (дротаверин)

2. Фенотерол: механизм токолитического действия, показания к применению, побочные эффекты.

В-АМ. Применяют Для прекращения преждеврем. род. деят-ти вводят в/в, затем внутрь, при угрожающем аборте, для ↓сокращений матки при операциях, при чрезмерно ↑родовой деят-ти.

Фармакологическое действие:

Селективный стимулятор бета2-адренорецепторов, активирует аденилатциклазу с последующим увеличением образования цАМФ, который стимулирует работу Ca2+-насоса, перераспределяющего ионы Ca2+ в миоцитах, в результате чего снижается концентрация последнего в миофибриллах. Расширяет бронхи, кровеносные сосуды, уменьшает сократительную способность и тонус миометрия, тем самым способствуя улучшению маточно-плацентарного кровотока.

Побочные: тремор,тахикардия,тошнота,рвота,понижение АД, головокружение, головная боль,гипокалиемия, отеки, снижение моторики кишечника.

3. Низкомолекулярные гепарины: препараты, механизм антикоагулянтного действия, показания к применению, сравнительная характеристика стандартного гепарина и низкомолекулярных гепаринов.

Эноксапарин-Na, Нандропарин Ca (фраксипарин), <связываются с белками крови→ конц. относительно постоянна, ↓Тр реже, ↑биодоступность при п/к введении, ↑время действия (↓инактивация), применяется преимущественно при венозном тромбозе, ОИМ, стенокардия, экстракорпоральном кровообращении

Отрицательные: высокая цена

4. Выписать в рецептах: а) омепразол; б) кислота аминокапроновая

А)Омепразол по 0,02 г в капсулах 1 раз в день при пептических язвах, эрозивном рефлюксэзофагите

Б)кислота аминокапроновая капельно 100 мл. 5% р-ра на изотоническом р-ре хлорида натрия при гипофибриногенемии

5. Классификация антиангинальных средств (группы и препараты).

1. Средства, понижающие потребность миокарда в кислороде. Средства понижающие доставку кислорода к миокарду.

А) органические нитраты (нитроглицерин, сустак, тринитролонг, эринит)

Б)средства,блокирующие кальциевые каналы L-типа (нифедипин, Верапамил)

В) активаторы калиевых каналов (пинацидил, никорандил)

Г)разные средства (амиодарон)

2. Средства, понижающие потребность миокарда в кислороде

А) В-адреноблокаторы (анаприлин,талинолол, метопролол)

Б)Брадикардитические препараты (алинидин,фалипамил)

3. Средства понижающие доставку кислорода к миокарду.

А)Коронарорасширяющие средства миотропного действия (дипиридамол)

Б)Ср-ва рефлек-го действия,устраняющие коронароспазм (валидол)