Прпараты гормонов гипоталамуса

Соматостатин значительно снижает кровоток в чревных артериях и уменьшать объем кровотока во внутренних органах, не вызывая значительных колебаний системного артериального давления. Последнее свойство и определяет основную сферу применения этого препарата в клинической практике - для остановки кровотечений из варикозно-расширенных вен пищевода. Использование соматостатина по другим показаниям лимитировано короткой продолжительностью действия этого препарата (t1/2 от 2-3 до 3-6 мин по разным данным). ПЭ: головокружение, ощущение приливов крови к лицу, брадикардию, тошноту и рвоту.

Октреотид - синтетический аналог соматостатина. В отличие от соматостатина, действующего непродолжительно, октреотид имеет t1/2 около 100 мин и действует продолжительно, в среднем около 12ч. П: акромегалия; язвенная болезнь, секретирующие опухоли. ПЭ: колебания уровня глюкозы в плазме крови, тошнота, рвота, понос, нарушение функции печени, при длительном использовании может вызвать образование и рост желчных камней.

Бромокриптин - дофаминомиметик, прямо стимулирует постсинаптические дофаминовые рецепторы в ЦНС. Снижает инкрецию пролактина и гормона роста (кроме того, обладает противопаркинсонической активностью).П: акромегалия, галакторея, пролактинзависимая аменорея, а также для прекращения физиологической лактации.ПЭ: тошнота и рвота, психотические реакции - бред, галлюцинации, дискинезии, ортостатическая гипотензия, спазм периферических артерий и связанные с ним судороги икроножных мышц, сухость во рту, запоры.

Гонадорелин и другие препараты гонадотропин-рилизинг-гормона представляют собой синтетические полипептидные аналоги естественного ГТ-РГ. Они стимулируют специфические рецепторы мембран гонадотрофных клеток передней доли гипофиза, что приводит к увеличению продукции и выделения этими клетками гонадотропных гормонов (фолликулостимулирующего и лютеинизирующего). П: эндометриоз, миома матки, бесплодие, рак предстательной железы. ПЭ: гиперчувствительность, психическая лабильность, нестабильность АД.

Подавить продукцию гонадотропин-рилизинг-гормона и гонадотропных гормонов гипофиза можно действуя на обратную отрицательную связь С этой целью применяется препарат даназол -частичный агонист гестагеновых рецепторов. Собственно гестагеновая активность низкая, в связи с чем этот препарат не вызывает периферических гестагеновых эффектов. В то же время, проникая через гематоэнцефалический барьер, он стимулирует гестагеновые рецепторы в гипоталамусе и гипофизе, в связи с чем подавляет инкрецию ГТ-РГ и гонадотропных гормонов передней доли гипофиза (ФСГ и ЛГ). Это, в свою очередь, приводит к подавлению выделения половых гормонов и снижению пролиферации гормонозависимых тканей. П: эндометриоз и обусловленное им бесплодие, первичная меноррагия, макромастия, гинекомастия, мастопатия, предупреждение обострений при наследственном ангионевротическом отеке.ПЭ: диспептические расстройства, нарушение функций печени, нервозность, приливы, головокружения, головная боль.

Кломифен - синтетическое антиэстрогенное средство. Блокирует эстрогеновые рецепторы в гипоталамо-гипофизарной системе и периферических тканях. В связи с этим в малых дозах оказывает стимулирующее влияние на инкрецию гонадотропинов, в высоких - антиэстрогенное действие на яичники. П: ановуляторное бесплодие (для стимуляции овуляции), аменорея, олигоспермия и задержка полового развития улиц мужского пола.ПЭ: тошнота, рвота, приливы, головокружения, головные боли, расстройства зрения и менструально-овариального цикла.

Антиаритмические средства

Средства, применяемые при тахиаритмиях и экстрасистолии

I - блокаторы натриевых каналов;

II - бетта-адреноблокаторы;

III - блокаторы калиевых каналов (средства, увеличивающие длительность потенциала действия);

IV блокаторы кальциевых каналов.

Класс I — блокаторы натриевых каналов (мембраностабилизирующие средства) Класс IА Хинидин, прокаинамида хлорид,дизопирамид.Хинидин блокирует быстрые натриевые каналы клеточной мембраны и поэтому уменьшает скорость быстрой деполяризации в фазе 0, вследствие чего уменьшает проводимость волокон Пуркинье, сократительного миокарда и в меньшей степени атриовентрикулярную проводимость. Блокируя натриевые каналы, замедляет медленную спонтанную деполяризацию в фазе 4 и поэтому снижает автоматизм в волокнах Пуркинье. Блокирует калиевые каналы, вследствие чего замедляет процесс реполяризации (выход ионов К+ из клетки) и увеличивает продолжительность потенциала действия. Это приводит к удлинению эффективного рефрактерного периода. Снижает сократимость миокарда и расширяет периферические сосуды (блокирует альфа-адренорецепторы), вследствие чего вызывает умеренное снижение артериального давления.ПЭ: снижение сократимости миокарда, артериальная гипотензия, внутрисердечный блок; тошнота, рвота, диарея, головокружение, звон в ушах, нарушения слуха, зрения; тромбоцитопения.

Класс IB Лидокаина гидрохлорид, мексилетин, фенитоин.

Класс 1С Пропафенон, флекаинид, морацизина гидрохлорид, этацизин.

Класс III - средства, замедляющие реполяризацию (блокаторы калиевых каналов)Амиодарон, бретилия тозилат, соталол. Амиодарон является аналогом тиреоидных гормонов (действует на рецепторы для тиреоидных гормонов), содержит в своей структуре йод. Амиодарон - препарат смешанного типа действия: блокирует калиевые, а также натриевые и кальциевые каналы, кроме того, обладает неконкурентной бетта-адреноблокирующей активностью. Блокируя калиевые каналы, амиодарон снижает скорость ре-поляризации мембран кардиомиоцитов как в проводящей системе сердца, так и в рабочем миокарде, вследствие чего удлиняет потенциал действия и эффективный рефрактерный период предсердий, атриовентрикулярного узла и желудочков. Большое значение в противоаритмическом действии амиодарона имеет снижение автоматизма, возбудимости и проводимости синоатриального и атриовентрикулярного узлов. ПЭ: синусовая брадикардия, снижение сократимости миокарда, аритмогенное действие, затруднение атриовентрикулярной проводимости, неврологические симптомы, нарушения функции щитовидной железы, фиброзные изменения в легких, нарушения функции печени, отложения липофусцина в роговице глаза, в коже.

Соталол - рацемическая смесь двух стереоизомеров (L- и D-). Оба изомера блокируют калиевые каналы, замедляют реполяризацию клеточной мембраны и увеличивают длительность потенциала действия и вследствие этого эффективный рефрактерный период во всех отделах сердца. Кроме того, соталол неизбирательно блокирует бетта-адренорецепторы. Соталол относят к препаратам смешанного типа действия (II/IH классов). Вследствие блокады бетта-адренорецепторов соталол угнетает автоматизм синоатриального узла, снижает автоматизм и проводимость в атриовентрикулярном узле и других отделах проводящей системы сердца.

22б Вяжущие, обволакивающие, адсорбирующие и раздражающие средства. Органические- танин, танальбин, кора дуба, плоды черники, лист шалфея, трава зверобоя. Неорганические- свинца ацетат, висмута нитрат основной, квасцы, цинка окись, цинка сульфат, серебра нитрат, ксероформ. МД: коагуляция белков поверхностного слизистых оболочек с образованием плёнки. Э: местное сужение сосудов, снижение их проницаемости, снижение эксудации, ингибирование ферментов. П: воспалительные заболевания слизистых оболочек и кожи, ожоги, отравления, энтериты, колиты. ПЭ: образование тромбов. Обволакивающие - слизь крахмала, слизь из семян льна, альмагель. МД: при взаимодействии с водой образует коллоиды обволакивающие слизистые. Э: уменьшают всасывание ядов. Адсорбирующие - тальк, активированный уголь, глина белая. МД: адсорбируют вещества на своей поверхности. Э: защищают окончания чувств. нервов, препятствуют всасыванию ядов. П: воспаления ЖКТ, метеоризм, диарея. ПЭ: запоры, сонливость.