Психостимуляторы группы ксантина: происхождение, мех-м, прим-е, Побочные эф-ты.

Ксантин представляет собой окисленный пурин, аналог мочевой к-ты. Производные ксантина: кофеин, теофиллин, теобромин. К классу психостимуляторов принадлежит только кофеин. Природные источники: лист чайного куста, семена кофе, семена шоколадного дерева. Кофеин стимулирует умственную работоспособность, повышает двигательную активность, скорость реакций, уменьшает усталость. Кофеин тонизирует дыхательный центр в результате повышения его чувствительности к СО2. В ЦНС функционируют пуринергические нейроны. Они выделяют либо аденозин, либо АТФ. Пуриновые рецепторы или рецепторы аденозин подразделяют на А1 (снижают синтез цАМФ, уменьшают выделение АХ, н/а, дофамина, серотонина). Основными эф-ми А1-рецепторов являются: угнетение ЦНС, нарушение сердечной деятельности, сужение приносящей артериолы почечных клубочков с ухудшением фильтрации первичной мочи, подавление липолиза в жировой тк. А2-рецепторы повышают синтез цАМФ. Кофеин является антагонистом А1-рецепторов и повышает синтез цАМФ в сердце, гладких и скелетных мышцах, жировой тк. Кофеин увеличивает выделение нейромедиаторов. Усиление передачи в дофаминергических синапсах сопровождается психостимулирующим эф-ом, в холинергических синапсах коры больших полушарий - активацией умственной деятельности, в холинергических синапсах продолговатого мозга – тонизированием дыхательного центра, в адренергических синапсах гипоталамуса и продолг. мозга – повышением тонуса сосудодвигательного центра. Кофеин обладает прямым кардиостимулирующим эф-ом в результате накопления цАМФ в сердце. Повышает потребность сердца в кислороде. Кофеин суживает сосуды кожи, слизистых оболочек, расширяет коронарные сосуды, сосуды легких. Среди других периферических эф-ов кофеина: расслабление гладких мышц бронхов, мочегонное действие, стимуляция секреции желудочного сока, усиление липолиза, гликогенолиза, повышение основного обмена. Применение: для уменьшения сонливости, вялости, астении, умственной истощаемости, для повышения умственной работоспособности, с целью улучшения мозгового кровообращения. Побочные эф-ты: миокардит, хроническому ухудшению кровообращения в конечностях, бессонница, тремор, психическая зависимость.

29. ПСИХОСТИМУЛЯТОРЫ – АДАПТОГЕНЫ: МЕХ-М, ПРИМЕНЕНИЕ.

Представляют собой средства природного происхождения, обладающие мягким психостимулирующим и адаптогенным влиянием. Они оптимизируют умственную и физическую работоспособность в условиях утомления, повышают энергопродукцию. Основные средства: настойки женьшеня, лимонника, аралии, жидкие спиртово-водные экстракты родиолы розовой. Действующими вещ-ми являются гликозиды. Психостимуляторы животного происхождения: пантокрин, рантарин. Эф-ты и мех-м действия: повышают объем физической работы, улучшают координацию движений и выносливость мышц; улучшают показатели умственной деятельности, повышают память, внимание, обучаемость; активируют ретикулярную формацию среднего мозга и кору больших полушарий; вызывают психостимулирующий эф-т в результате повышения образования энергии за счет усиления гликолиза, раннего включения аэробных процессов окисления, увеличения окисления липидов; увеличивают продукцию гликогена в печении скелетных мышцах; стимулируют синтез ДНК и РНК; препятствуют развитию тревоги. Адаптогенное действие направлено на увеличение неспецифической устойчивости организма к действию неблагоприятных факторов. Они оказывают регулирующий эф-т - нормализуют ф-ию. В реализации адаптогенного эф-а участвуют ретикулярная формация, гипоталамус, лимбическая и нигростриатная системы, а также глюкокортикоиды, адреналин, половые гормоны. Применение: для терапии невроза с явлениями апатии и астении, вялотекущей шизофрении, их назначают здоровым людям в период интенсивных тренировок и напряженной умственной деятельности.

30. НООТРОПЫ: МЕХ-М, ПРИМЕНЕНИЕ.

Оказывают избирательное мнемотропное действие: улучшают высшие интегративные ф-ии гол. мозга - интеллект, внимание, память, обучение. Ослабляют восприятие стрессовых ситуаций, восстанавливают интерес к жизни, оптимизм. Такие эф-ты используют при астенических и депрессивных состояниях у пожилых людей и пациентов с органической патологией гол. мозга. Ноотропы показаны для лечения олигофрении, детского церебрального паралича, атеросклероза мозговых сосудов, гипертонической болезнис расстройствами мозгового кровообращения, инсульта, энцефалита, менингита. Действие ноотропов направлено на кору больших полушарий. Они облегчают межполушарную передачу нервных импульсов. Препараты: пирацетам, аминалон, фенибут, пикамилон.

Мех-м: улучшение биоэнергетики гол. мозга (увеличивают синтез АТФ, цАМФ, утилизацию глюкозы,); повышение синтеза и выделения нейромедиаторов (активируют синтез, освобождение дофамина, н/а, АХ, ингибируют МАО, увеличивают образование β - адренорецепторов. В мех-ме освобождения нейромедиаторов имеет значение блокада калиевых каналов); повышение синтеза белка и мембранных фосфолипидов; улучшение мозгового кровотока (расширяют мозговые сосуды, улучшают кровоток в зонах ишемии мозга, препятствуют развитию его отека, блокируют агрегацию тромбоцитов, тромбообразование, улучшают эластичность эритроцитов); антиоксидантное действие (ноотропы, ингибируя свободнорадикальное перекисное окисление, защищают от деструкции фосфолипиды мембран нейронов, что ведет к облегчению фиксации следов памяти); Пирацетам оказывает стрессопротективное и противотревожное влияние.

34. СЕДАТИВНЫЕ СРЕДСТВА: ПРЕПАРАТЫ, МЕХ-МЫ, ПРИМЕНЕНИЕ, БРОМИЗМ.

Сед. сред-ва усиливают процессы торможения и ослабляют процессы возбуждения в коре больших полушарий, регулируют ВНД и др. ф-ии ЦНС при этом не вызывают миорелаксацию, атаксию, сонливость, психическую и физическую зависимость. Бромиды: натрия и калия бромиды. Действующим компонентом является анион брома. Соли брома оказывают сильное раздражающее действие на кишечник, поэтому применяются в виде растворов или микстур. Бромиды ускоряют угасание условных рефлексов, основанных на процессах возбуждения; облегчают выработку тормозящих условных рефлексов, т.о. усиливают торможение в коре больших полушарий. Применяют бромиды при неврозах, повышенной раздражительности, бессоннице. В связи с медленным выведением из организма бромиды кумулируются и могут быть причиной хронического отравления – бромизма. Проявляется это общей заторможенностью, апатией, нарушением памяти. Раздражающее действие бромидов приводит к воспалению слизистых оболочек, что сопровождается кашлем, насморком, коньюктивитом, диареей. Лечение: прекращение приема препарата, натрий хлорид, обильное питье, мочегонные средства. Растительные седативные средства: валериана обыкновенная – оказывает местный, рефлекторный и резорбтивный эф-ты. Рефлекторное влияние обусловлено воздействием вкуса, и запаха на окончания чувствительных нервов в полости рта и носа. Валериана усиливает процессы торможения и возбуждения в коре больших полушарий. Ее препараты усиливают сердечные сокращения, препятствуют тахикардии, расширяют коронарные сосуды и улучшают кровоснабжение сердца, снижает АД в результате миотропного спазмолитического влияния на артериолы. Применение: при неврозе, истерии, бессоннице, мигрени, неврозе сердца, стенокардии, гипертонической болезни. Пустырни к – седативное действие пустырника вдвое сильнее, чем валерианы. Препараты пустырника усиливают сердечные сокращения, препятствует развитию тахикардии и аритмии, снижает АД. Шлемник байкальский – применяют при неврозе, бессоннице, в ранних стадиях гипертонической болезни.