ЗАНЯТИЕ № 19. Капли для внутреннего и наружного применения (кроме глазных). Оценка их качества

ЗАНЯТИЕ № 19. Капли для внутреннего и наружного применения (кроме глазных). Оценка их качества

ЦЕЛЬ ЗАНЯТИЯ: Уметь готовить капли-водные растворы лекарственных веществ, капли - растворы лекарственных веществ в смеси настоек и других жидких галеновых и новогаленовых средств, капли-растворы на неводных растворителях, зубные капли-эвтектические смеси, проверять дозы ядовитых и сильнодействующих веществ в водных каплях и в каплях, представляющих смесь настоек и других жидких новогаленовых и галеновых средств, оценивать качество капель, оформлять к отпуску при осуществлении практической деятельности в аптечных учреждениях.

МАТЕРИАЛЬНОЕ ОСНАЩЕНИЕ.

1.Таблицы (технологические схемы приготовления жидких лекарственных форм, образцы рецептурных бланков и паспортов письменного контроля). 2. Флаконы вместимостью от 10 до 100 см³ из обесцвеченного (марка МТО) и оранжевого стекла (марки ОС, ОС-1). 3.Воронки стеклянные разных размеров, стеклянные палочки, подставки, цилиндры. Марлевые салфетки и ватные тампоны, фильтровальная бумага. 4.Весы ВСМ разных типоразмеров с разновесами. 5.Пробки корковые, резиновые, полиэтиленовые разных размеров. 6.Водяная баня. 7.Ножницы и бумажные капсулы. 8.Субстанции веществ необходимые для работы. 9.Вспомогательные вещества. 10.Спирто-эфирная смесь (1:1). 11.Этикетки. 12.Крахмальный клейстер. 13.Образцы приготовленных и оформленных к отпуску эмульсий.

РАСЧЕТ УЧЕБНОГО ВРЕМЕНИ.

1. Введение - 5 мин

2. Проверка исходного уровня знаний – 45 мин

3. Подведение итогов контроля и коррекции исходного уровня – 5 мин

4. Организация лабораторной работы – 5 мин

5. Перерыв – 10 мин

6. Выполнение и оформление лабораторной работы – 45 мин

7. Решение типовой ситуационной задачи – 5 мин

8. Контроль конечного уровня знаний – 20 мин

9. Заключение – 5 мин

145 мин

ОБЩИЕ МЕТОДИЧЕСКИЕ УКАЗАНИЯ.

Тема относится к разделу «Жидкие лекарственные формы». Она имеет важное значение для дальнейшего обучения на профильных кафедрах фармацевтического факультета, в практической работе провизором при изготовлении и осуществлении контроля качества лекарственных средств, изготовленных в аптечных учреждениях. Умения и навыки студенты получают при самостоятельном выполнении лабораторной работы и решении ситуационных задач при консультации и под руководством преподавателя.

ХОД ЗАНЯТИЯ.

1. Проверить присутствующих, указать значение темы и цель занятия, ответить на неясные вопросы.

2. Проверить исходный уровень знаний студентов по основным вопросам темы и тестам. Узловые вопросы разобрать более подробно.

2.1. Капли как лекарственная форма

2.2. Классификация капель по способу назначения.

2.3. Особенности приготовления капель. Проверка доз ядовитых и сильнодействующих веществ в каплях.

2.4. Условия образования жидких эвтектических сплавов и их применение.

2.5. Особенности фильтрования и процеживания капель-растворов.

2.6. Упаковка, отпуск и хранение капель.

ИНФОРМАЦИОННЫЙ БЛОК

По 1 вопросу указать, что капли (GUTTAE) - жидкая лекарственная форма, содержащая одно или несколько активных веществ, растворенных, суспендированных или эмульгированных в соответствующем растворителе, и дозируемая каплями. Капли характеризуются небольшими объемами жидкости, составляющими 10-30 мл. Лекарственные вещества в них даны в такой концентрации, что для разового приема достаточно несколько капель. В форме капель прописываются водные, масляные, глицериновые, спиртовые растворы лекарственных веществ (настойки, жидкие экстракты или их смеси). Как дисперсные системы капли представляют собой растворы истинные, растворы коллоидные, суспензии, эмульсии.

В экстемпоральной рецептуре аптек капли занимают около 15 %, а в рецептуре жидких лекарственных средств 25-30 %.

Капли изготавливаются как ex temporе, так и в порядке внутриаптечных заготовок, поскольку некоторые их прописи носят массовый характер. Об­ласть применения капель очень широка, поскольку кап­ли назначают как внутрь, так и наружно. В экстемпоральной рецептуре аптек капли занимают около 15%.

Преимущества капель по сравнению с другими лекарственными формами:

· более высокая биодоступность в сравнении с порошками, таб­летками;

· компактность, портативность в сравнении с микстурами;

· простота в изготовлении;

• удобство в применении.

Недостатки капель для внутреннего применения:

· необходимость поддержания требуемого уровня стабильнос­ти (физико-химической, микробиологической), так как капли применяются в условиях часто открывающейся упаковки;

· необходимость тщательного анализа химической совместимос­ти из-за более высокой концентрации лекарственных веществ по сравнению с микстурами;

· кратковременность терапевтического действия капель для наружного применения. Для пролонгирования действия лекарс­твенных веществ, применяемых наружно, рекомендуется вво­дить в состав капель синтетические полимеры: 1% метилцеллюлозы или оксипропилметилцеллюлозы.

По 2 вопросу отметить, что капли предназначаются для:

· внутреннего применения,

· наружного применения:

- ушные,

- глазные (готовят в асептических условиях),

- для носа,

- зубные.

Для наружного применения назначают обычно от 2 до 10 капель, а для внутреннего употребления-до 30 капель.

По 3 вопросу пояснить, чтотехнология капель как лекарственной формы имеет свои особенности, связанные с малым объемом пропи­санных растворов и относительно большой концентра­цией содержащихся в них лекарственных веществ. Способ приготовления капель зависит от свойств прописанных лекарственных веществ, природы растворителя и объема раствора.

 

Рис. 1. Устройство для раство­рения Рис. 2. Ступка и пестик стеклянные для растворения

Приготовление капель на воде очищенной для внутреннего применения (GUTTAE PRO USU INTERNO): лекарственные вещества растворяют в половинном количестве растворителя. Образовавшийся раствор процеживают или фильтруют через фильтр, предварительно промытый водой очищенной. Оставшийся растворитель процеживают или фильтруют через тот же фильтр до получения прописанного объема капель. Такой способ приготовления обеспечивает точность концентрации лекарственных веществ в прописанном объеме капель.

Водные растворы солей целесообразно фильтровать через стеклянные фильтры. При этом отпадает необходимость растворять вещество в половинном количестве растворителя.

Если лекарственное вещество в прописанном в рецепте количестве воды очищенной не растворяется, тогда растворяют во всем объеме (концентрация ингредиентов до 3 %) и процеживают через сухой фильтр несколько раз до тех пор, пока не будет содержаться механических включений (подставка-цилиндр). В этом случае концентрация вещества в растворе не уменьшается, но объем уменьшается на количество необходимое для смачивания фильтра. Чтобы этого не случилось, в конце пропускают чистый растворитель через этот же фильтр, доводя до нужного объема.

При назначении в каплях ядовитых и сильнодействующих веществ в количестве меньше 0,05 г используют заранее приготовленные растворы (аналогично концентратам, применяемым при изготовлении микстур с помощью бюреточной системы).

Если капли состоят из настоек, новогаленовых препаратов, других жидкостей и твердых лекарственных веществ, способ их приготовления сводится к растворению твердых лекарственных веществ в соответствующих растворителях, исходя из растворимости веществ или к смешиванию жидкостей по правилам, приведенным при рассмотрении технологии жидких лекарственных форм (учитывают концентрацию спирта в спиртовых жидкостях и свойства - летучие и пахучие).

При изготовлении спиртовых растворов, содержащих ряд ингредиентов, растворимых либо в воде или спирте этиловом, спирт требуемой концентрации не берут заранее приготовленный, а готовят в процессе изготовления капель, с целью растворения входящих ингредиентов, с учетом их растворимости.

Rp.: Furacilini 0,002

Dimedroli 0,05

Ephedrini hydrochloridi

Novocaini aa 0,1

Solutionis Natrii chloridi 0,9 % 10 ml

Rp. Ephedrini hvdrochloridi

Acidi boric! 5a 0,3

Norsullasoli

Streptocidi tui 0,5

Dimedroli 0,03

Olei Eucalypti gtt. X

Olci Persicorum 20,0

Glycerini 5,0

Aquae destiliatae 5 ml

M.D.S. Закапывать в слуховой проход по 7-10 ка­пель 3 раза в день

Раствор готовят при нагревании на водяной бане при температуре 60-70°С. Комбинация этанола, глицерина и димексида в качестве растворителя способствует повышению про­ницаемости барабанной перепонки для жидкой части экссудата, с одной стороны, и для лекарственных веществ - с другой.

Проверка доз ядовитых и сильнодействующихвеществ в каплях: Плотность водных растворов ядовитых и сильнодействующих веществ, выписываемых в форме капель, близка к единице. Поэтому при проверке доз этих веществ принято считать, что в 1 мл таких растворов содержится 20 капель (по стандартному каплемеру).

При проверке доз ядовитых и сильнодействующих веществ необходимо рассчитать:

1. Количество капель во всем объеме водного раствора, для чего умножают объем раствора в миллилитрах на 20;

2. Число приемов, на которое рассчитаны капли. Для этого количество капель, содержащееся во всем объеме раствора, делят на число капель, которое указано в рецепте как однократный прием;

3. Разовую и суточную дозы ядовитого или сильнодействующего вещества. Разовую дозу рассчитывают путем деления выписанного количества лекарственного вещества на число приемов. Суточную дозу рассчитывают, умножая разовую дозу на число приемов в сутки. Полученные разовые и суточные дозы сравнивают с высшими дозами данного лекарственного вещества. Если дозы оказались превышенными, то поступают в соответствии с указаниями Постановления МЗ РБ № 53 от 06.12.2000 г «Правила выписывания рецептов и отпуска на­селению наркотических лекарственных веществ и специальных рецептурных бланков».

Для проверки доз ядовитых и сильнодействующих веществ в смеси настоек и других жидких галеновых и новогаленовых препаратов необходимо учитывать число капель в 1 мл этих жидкостей, указанное в "Таблице капель" Схема расчета такая же, как и в случае проверки доз в каплях - водных растворах.

По 4 вопросу указать, что к зубным каплям относятся эвтектические смеси, получающиеся в результате взаиморастворения двух твердых веществ, одно из которых (или оба) обладают высокими криоскопическими постоянными или низкими температурами плавления.

Приготовление эвтектических смесей, сводится к тому, что ингредиенты вносят в сухую склянку, плотно закупоривают ее и помещают в теплую воду (40⁰ С) до растворения лекарственных веществ.

По 5 вопросу отметить, что малые объемы и значительная концентрация капель предъявляет особые требования к их приготовлению. Очень важно, чтобы после фильтрования или процеживания концентрация растворов и их количество не уменьшилось больше, чем это допускается нормами отклонений, утвержденными Постановление МЗ РБ № 15 от 20.05.2000 г «Об утверждении инструкции по оценке качества лекарственных средств, изготавливаемых в аптеках».

По 6 вопросу пояснить, что капли отпускают во флаконах бесцветного или оран­жевого стекла соответствующей емкости, укупоривают по общим правилам. Оформление готовой лекарственной фор­мы проводят с учетом применения гетерогенности системы и физико-химических свойств входящих ингредиентов основными этикетками: «Капли», «Капли в нос», «Наружное» и предупредительными этикетками с учетом свойств лекарственных веществ.

Оценка качества капель проводится по следующим по­казателям:

· безопасный уровень микробной контаминации для капель (не более 1000 бактерий и 100 дрожжевых и плесневых грибов в 1 мл капель наружного применения, не более 100 микроорга­низмов в 1 мл (г) для приема внутрь);

· стерильность глазных капель;

· совместимость лекарственных и вспомогательных веществ, входящих в состав капель;

· точность концентрации лекарственных веществ и объема (мас­сы);

· стабильность химическая и физическая;

· отсутствие механических включений.

Кроме того, качество приготовленных капель оценивают так же, как и других лекарственных форм:

· проверяют документацию (рецепт, паспорт письменного контроля, копию рецепта)

· оформле­ние,

· упаковку,

· цвет,

· запах.

ЛАБОРАТОРНАЯ РАБОТА

Алгоритм выполнения работы:

1. Описать свойства входящих ингредиентов, составить расчеты на предложенные рецепты.

2. Приготовить по 3 лекарственные формы.

3. Оформить к отпуску эмульсии и оценить их качество, по одно­му из рецептов проверить точность дозирования.

4. Оформить протокол.

Выписан рецепт:

Возьми: Адонизида 5 мл

Настойки ландыша

Настойки валерианы поровну по 10 мл

Калия бромида 2,0

Смешай. Дай.

Обозначь. По 20 капель 3 раза в день.

 

Recipe: Adonisidi 5 ml

T-rae Convallariae

T-rae Valerianae aa 10 ml

Kalii bromidi 2,0

Литература

Основная: 1. Хишова, О.М. Практическое руководство по фармацевтической технологии аптечного изготовления лекарственных средств для студентов 3 курса очного отделения: пособие/ О.М.Хишова [и др.]. – Витебск: ВГМУ, 2008. – С. 202-214.

Дополнительная: 1. Государственная фармакопея Республики Беларусь. Том 1. – Минск, 2006. - С. 604-605, 606-607.

2. Технология лекарственных форм. Учебник в 2х томах. Том 1 /под ред. Т. С. Кондратьевой/. - М., 1991. - С. 222 - 227.

3. Руководство к лабораторным занятиям по аптечной технологии лекарственных форм /под ред. Т. С. Кондратьевой/. - М., Медицина. - 1986. - С. 97 – 107.

4. Технология изготовления лекарственных форм Серия «Медицина для вас». Ростов н/Д: «Феникс», 2002. - С. 174-181.

5. Об утверждении инструкции по оценке качества лекарственных средств, изготовляемых в аптеках: Постановление МЗ РБ № 15 от 23.05.2000 г. – Минск: МЗ РБ, 2000.

6. О контроле качества лекарственных средств, изготовляемых в аптеках: Постановление МЗ РБ № 35 от 14.08.2000 г - Минск: МЗ РБ, 2000.

7. О внесении изменений и дополнений в постановления Министерства здравоохранения Республики Беларусь от 27.12.2006 г. № 120 и от 31.10.2007 г. № 99: Постановление № 181 от 31.10.2008 г. – Минск: МЗ РБ, 2008.

 

 

ЗАНЯТИЕ № 19. Капли для внутреннего и наружного применения (кроме глазных). Оценка их качества

ЦЕЛЬ ЗАНЯТИЯ: Уметь готовить капли-водные растворы лекарственных веществ, капли - растворы лекарственных веществ в смеси настоек и других жидких галеновых и новогаленовых средств, капли-растворы на неводных растворителях, зубные капли-эвтектические смеси, проверять дозы ядовитых и сильнодействующих веществ в водных каплях и в каплях, представляющих смесь настоек и других жидких новогаленовых и галеновых средств, оценивать качество капель, оформлять к отпуску при осуществлении практической деятельности в аптечных учреждениях.

МАТЕРИАЛЬНОЕ ОСНАЩЕНИЕ.

1.Таблицы (технологические схемы приготовления жидких лекарственных форм, образцы рецептурных бланков и паспортов письменного контроля). 2. Флаконы вместимостью от 10 до 100 см³ из обесцвеченного (марка МТО) и оранжевого стекла (марки ОС, ОС-1). 3.Воронки стеклянные разных размеров, стеклянные палочки, подставки, цилиндры. Марлевые салфетки и ватные тампоны, фильтровальная бумага. 4.Весы ВСМ разных типоразмеров с разновесами. 5.Пробки корковые, резиновые, полиэтиленовые разных размеров. 6.Водяная баня. 7.Ножницы и бумажные капсулы. 8.Субстанции веществ необходимые для работы. 9.Вспомогательные вещества. 10.Спирто-эфирная смесь (1:1). 11.Этикетки. 12.Крахмальный клейстер. 13.Образцы приготовленных и оформленных к отпуску эмульсий.

РАСЧЕТ УЧЕБНОГО ВРЕМЕНИ.

1. Введение - 5 мин

2. Проверка исходного уровня знаний – 45 мин

3. Подведение итогов контроля и коррекции исходного уровня – 5 мин

4. Организация лабораторной работы – 5 мин

5. Перерыв – 10 мин

6. Выполнение и оформление лабораторной работы – 45 мин

7. Решение типовой ситуационной задачи – 5 мин

8. Контроль конечного уровня знаний – 20 мин

9. Заключение – 5 мин

145 мин

ОБЩИЕ МЕТОДИЧЕСКИЕ УКАЗАНИЯ.

Тема относится к разделу «Жидкие лекарственные формы». Она имеет важное значение для дальнейшего обучения на профильных кафедрах фармацевтического факультета, в практической работе провизором при изготовлении и осуществлении контроля качества лекарственных средств, изготовленных в аптечных учреждениях. Умения и навыки студенты получают при самостоятельном выполнении лабораторной работы и решении ситуационных задач при консультации и под руководством преподавателя.

ХОД ЗАНЯТИЯ.

1. Проверить присутствующих, указать значение темы и цель занятия, ответить на неясные вопросы.

2. Проверить исходный уровень знаний студентов по основным вопросам темы и тестам. Узловые вопросы разобрать более подробно.

2.1. Капли как лекарственная форма

2.2. Классификация капель по способу назначения.

2.3. Особенности приготовления капель. Проверка доз ядовитых и сильнодействующих веществ в каплях.

2.4. Условия образования жидких эвтектических сплавов и их применение.

2.5. Особенности фильтрования и процеживания капель-растворов.

2.6. Упаковка, отпуск и хранение капель.

ИНФОРМАЦИОННЫЙ БЛОК

По 1 вопросу указать, что капли (GUTTAE) - жидкая лекарственная форма, содержащая одно или несколько активных веществ, растворенных, суспендированных или эмульгированных в соответствующем растворителе, и дозируемая каплями. Капли характеризуются небольшими объемами жидкости, составляющими 10-30 мл. Лекарственные вещества в них даны в такой концентрации, что для разового приема достаточно несколько капель. В форме капель прописываются водные, масляные, глицериновые, спиртовые растворы лекарственных веществ (настойки, жидкие экстракты или их смеси). Как дисперсные системы капли представляют собой растворы истинные, растворы коллоидные, суспензии, эмульсии.

В экстемпоральной рецептуре аптек капли занимают около 15 %, а в рецептуре жидких лекарственных средств 25-30 %.

Капли изготавливаются как ex temporе, так и в порядке внутриаптечных заготовок, поскольку некоторые их прописи носят массовый характер. Об­ласть применения капель очень широка, поскольку кап­ли назначают как внутрь, так и наружно. В экстемпоральной рецептуре аптек капли занимают около 15%.

Преимущества капель по сравнению с другими лекарственными формами:

· более высокая биодоступность в сравнении с порошками, таб­летками;

· компактность, портативность в сравнении с микстурами;

· простота в изготовлении;

• удобство в применении.

Недостатки капель для внутреннего применения:

· необходимость поддержания требуемого уровня стабильнос­ти (физико-химической, микробиологической), так как капли применяются в условиях часто открывающейся упаковки;

· необходимость тщательного анализа химической совместимос­ти из-за более высокой концентрации лекарственных веществ по сравнению с микстурами;

· кратковременность терапевтического действия капель для наружного применения. Для пролонгирования действия лекарс­твенных веществ, применяемых наружно, рекомендуется вво­дить в состав капель синтетические полимеры: 1% метилцеллюлозы или оксипропилметилцеллюлозы.

По 2 вопросу отметить, что капли предназначаются для:

· внутреннего применения,

· наружного применения:

- ушные,

- глазные (готовят в асептических условиях),

- для носа,

- зубные.

Для наружного применения назначают обычно от 2 до 10 капель, а для внутреннего употребления-до 30 капель.

По 3 вопросу пояснить, чтотехнология капель как лекарственной формы имеет свои особенности, связанные с малым объемом пропи­санных растворов и относительно большой концентра­цией содержащихся в них лекарственных веществ. Способ приготовления капель зависит от свойств прописанных лекарственных веществ, природы растворителя и объема раствора.

 

Рис. 1. Устройство для раство­рения Рис. 2. Ступка и пестик стеклянные для растворения

Приготовление капель на воде очищенной для внутреннего применения (GUTTAE PRO USU INTERNO): лекарственные вещества растворяют в половинном количестве растворителя. Образовавшийся раствор процеживают или фильтруют через фильтр, предварительно промытый водой очищенной. Оставшийся растворитель процеживают или фильтруют через тот же фильтр до получения прописанного объема капель. Такой способ приготовления обеспечивает точность концентрации лекарственных веществ в прописанном объеме капель.

Водные растворы солей целесообразно фильтровать через стеклянные фильтры. При этом отпадает необходимость растворять вещество в половинном количестве растворителя.

Если лекарственное вещество в прописанном в рецепте количестве воды очищенной не растворяется, тогда растворяют во всем объеме (концентрация ингредиентов до 3 %) и процеживают через сухой фильтр несколько раз до тех пор, пока не будет содержаться механических включений (подставка-цилиндр). В этом случае концентрация вещества в растворе не уменьшается, но объем уменьшается на количество необходимое для смачивания фильтра. Чтобы этого не случилось, в конце пропускают чистый растворитель через этот же фильтр, доводя до нужного объема.

При назначении в каплях ядовитых и сильнодействующих веществ в количестве меньше 0,05 г используют заранее приготовленные растворы (аналогично концентратам, применяемым при изготовлении микстур с помощью бюреточной системы).

Если капли состоят из настоек, новогаленовых препаратов, других жидкостей и твердых лекарственных веществ, способ их приготовления сводится к растворению твердых лекарственных веществ в соответствующих растворителях, исходя из растворимости веществ или к смешиванию жидкостей по правилам, приведенным при рассмотрении технологии жидких лекарственных форм (учитывают концентрацию спирта в спиртовых жидкостях и свойства - летучие и пахучие).

При изготовлении спиртовых растворов, содержащих ряд ингредиентов, растворимых либо в воде или спирте этиловом, спирт требуемой концентрации не берут заранее приготовленный, а готовят в процессе изготовления капель, с целью растворения входящих ингредиентов, с учетом их растворимости.