Антигтпертензивные средства(бета-адреноблокаторы)

Антигипертензивными называются средства, понижающие повышенное артериальное давление.

Классификация антигипертензивных средств

I. Антиадренергические средства (средства, уменьшающие стимулирующее влияние адренергической системы на сердечно-сосудистую систему - нейротропные средства):

1. Препараты центрального действия (клофелин, метилдофа, пирроксан);

2. Препараты периферического действия:

а) ганглиоблокаторы (пентамин, арфонад, бензогексоний, пирилен, гигроний);

б) симпатолитики (октадин, резерпин);

в) адреноблокаторы:

- альфа-адреноблокаторы (фентоламин, дигидроэрготоксин, празозин);

- бета-адреноблокаторы (анаприлин, метапролол).

II. Вазодилятаторы (сосудорасширяющие средства):

1. Средства миотропного действия (папаверин, дибазол, апрессин, нитропруссид натрия);

2. Блокаторы кальциевых каналов (верапамил, нифедипин);

3. Ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (каптоприл, эналаприл и др.);

4. Антагонисты рецепторов ангиотензина II (лозартан);

5. Активаторы калиевых каналов (миноксидил и др.).

III. Диуретики (дихлотиазид, фуросемид, спиронолактон).

IV. Комбинированные средства (адельфан, бринердин, кристепин, трирезид, синипресс)

β -Адреноблокаторы ослабляют и урежают сокращения сердца — систолическое артериальное давление снижается. Одновременно β -адреноблокаторы суживают кровеносные сосуды

Побочные эффекты β-адреноблокаторов: брадикардия, сердечная недостаточность, затруднение атриовентрикулярной проводимости, снижение уровня ЛПВП в плазме крови, повышение тонуса бронхов и периферических сосудов усиление действия гипогликемических средств, снижение физической активности.

Механизм действия β-адреноблокаторов достаточно сложен, не полностью изучен, существенно отличается у разных препаратов и заключается в предотвращении кардиотоксического эффекта катехоламинов, снижении ЧСС, сократимости миокарда и АД, что приводит к уменьшению потребности миокарда в кислороде. Улучшение перфузии ишемизированных отделов миокарда при применении β-адреноблокаторов также обусловлено за счёт удлинения диастолы и «обратного коронарного обкрадывания» вследствие увеличения сосудистого сопротивления в неишемизированных областях миокарда.

Средства, влияющие на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему (РААС).

 

В почках вырабатывается биологически активное вещество ренин, который играет важную роль в почечном механизме повышения артериального давления.

Ренин участвует в активации плазменного белка ангиотензиногена и его превращении в ангиотензин I, который под действием ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) превращается в высоко активное вещество ангиотензин II (AT II). Ангиотензин II, возбуждая специфические АТ-II-рецепторы, вызывает сужение сосудов, повышение секреции альдостерона в почках, что приводит к повышению общего периферического сопротивления, задержке натрия и воды в почечных канальца, увеличению объема циркулирующей крови и повышению артериального давления. При сужении почечных сосудов почка испытывает гипоксию и выработка ренина увеличивается. Таким образом, порочный круг повышения артериального давления замыкается.

Классификация:

1. Ингибиторы синтеза ангиотензина-П (ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента): каптоприл(капотен), эналаприл(энап)

2. Блокаторы ангиотензиновых рецепторов: лозартан

Каптоприл.

Механизм действия. При гипертонии и сердечной недостаточности положительные эффекты каптоприла являются в первую очередь результатом подавления ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, что приводит к уменьшению концентрации ангиотензина II и альдостерона в сыворотке крови.

Противопоказания. Каптоприл противопоказан больным с гиперчувствительностью к данному препарату или к другим ингибиторам ангиотензин-превращающего фермента (больным, у которых ангионевротический отёк развился при лечении другим ингибитором АПФ).

Побочные эффекты. Как и при использовании других ингибиторов АПФ, эпизодически отмечались побочные эффекты: макулёзно-папулёзные высыпания, тахикардия, гипотония, сердцебиения, извращение вкуса (дисгевзия), анемия, тромбоцитопения, панцитопения и нейтропения/агранулоцитоз, а также ангионевротический отёк и кашель.

Лозартан

Мех. Действия: Лозартан снижает артериальное давление и давление в малом круге (проходящем через легкие) кровообращения. Кроме того, он оказывает мочегонный эффект, способствует выведению солей натрия и мочевой кислоты и сбережению солей калия, необходимых для работы сердечной мышцы. Применяется при артериальной гипертонии и хронической сердечной недостаточности.

противопоказан:при повышенной чувствительность к препарату;

при беременности и кормлении грудью;

в детском возрасте.

Побочные эффекты Со стороны желудочно-кишечного тракта прием лозартана может вызвать появление жидкого стула, тошноты, болей в животе, сухости во рту. Со стороны верхних дыхательных путей - заложенность носа, кашель. Побочные эффекты со стороны центральной нервной системы могут проявиться мигренью, головной болью, головокружением, бессонницей, беспокойством, расстройствами памяти, звоном в ушах, нарушением вкуса, изменением зрения. Аллергические реакции - в виде отека Квинке (отекают губы, мягкие ткани лица, языка, глотки), крапивницы, зуда.

 

50. Антигипертензивные средства (блокаторы кальциевых каналов)

 

Антигипертензивными называются средства, понижающие повышенное артериальное давление

Классификация антигипертензивных средств

I. Антиадренергические средства (средства, уменьшающие стимулирующее влияние адренергической системы на сердечно-сосудистую систему - нейротропные средства):

1. Препараты центрального действия (клофелин, метилдофа, пирроксан);

2. Препараты периферического действия:

а) ганглиоблокаторы (пентамин, арфонад, бензогексоний, пирилен, гигроний);

б) симпатолитики (октадин, резерпин);

в) адреноблокаторы:

- альфа-адреноблокаторы (фентоламин, дигидроэрготоксин, празозин);

- бета-адреноблокаторы (анаприлин, метапролол).

II. Вазодилятаторы (сосудорасширяющие средства):

1. Средства миотропного действия (папаверин, дибазол, апрессин, нитропруссид натрия);

2. Блокаторы кальциевых каналов (верапамил, нифедипин);

3. Ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (каптоприл, эналаприл и др.);

4. Антагонисты рецепторов ангиотензина II (лозартан);

5. Активаторы калиевых каналов (миноксидил и др.).

III. Диуретики (дихлотиазид, фуросемид, спиронолактон).

IV. Комбинированные средства (адельфан, бринердин, кристепин, трирезид, синипресс)

Механизм действия этих препаратов(миноксидил) связан с гиперполяризацией клеточной мембраны калиевых каналов, влиянием на внутриклеточное содержание цАМФ. Они оказывают также антиангинальное (кардиопротекторное) действие.

Побочные эффекты: повышение освобождения ренина, что приводит к задержке воды - отекам.

Противопоказания. Феохромоцитома, митральный стеноз, вторичная легочная гипертония, беременность, лактация.