Особенности сооружения опор в сложных условиях: Сооружение ВЛ в районах с суровыми климатическими и тяжелыми геологическими условиями...
Папиллярные узоры пальцев рук - маркер спортивных способностей: дерматоглифические признаки формируются на 3-5 месяце беременности, не изменяются в течение жизни...
Топ:
Установка замедленного коксования: Чем выше температура и ниже давление, тем место разрыва углеродной цепи всё больше смещается к её концу и значительно возрастает...
Характеристика АТП и сварочно-жестяницкого участка: Транспорт в настоящее время является одной из важнейших отраслей народного...
Когда производится ограждение поезда, остановившегося на перегоне: Во всех случаях немедленно должно быть ограждено место препятствия для движения поездов на смежном пути двухпутного...
Интересное:
Как мы говорим и как мы слушаем: общение можно сравнить с огромным зонтиком, под которым скрыто все...
Наиболее распространенные виды рака: Раковая опухоль — это самостоятельное новообразование, которое может возникнуть и от повышенного давления...
Аура как энергетическое поле: многослойную ауру человека можно представить себе подобным...
Дисциплины:
2017-11-16 | 151 |
5.00
из
|
Заказать работу |
|
|
Классификация по химической структуре.
I. Препараты с выраженной противовоспалительной активностью:
1. Производные кислот:
Производные салициловой кислоты: ацетилсалициловая кислота, ацелизин, салициламид, метилсалицилат
Производные индолуксусной кислоты: индометацин
Производные фенил уксусной кислоты: диклофенак
Производные пропионовой кислоты: ибупрофен
Производные оксикамы: лорноксикам
Производные пиразолидиндиона: фенил бутазон
2. Не кислотные производные:
Производные сульфонанилида: нимесулин
Косксибы: целекоксиб
Алканоны: набуметон
II. Препараты со слабовыраженной противовоспалительной активностью:
1. Пирзанолы: анальгин
2. Производные парааминофена: парацетамол
3. Производные гетероарилуксусной кислоты: кеторолак
Механизм действия.
Связан с тем что они блокируют ЦОГ, который катализирует расщепление арахидоновой кислоты до эндоперекисей из которой образуются простогландины. ПГ выполняют в организме роль медиаторов воспаления: повышают чувствительность болевых рецепторов, расширяются сосуды, повышается проницаемость сосудистой стенки, повышается чувствительность центров терморегуляции → повышение температуры.
Основные эффекты НПВС.
Противовоспалениеный – подавляют фазу экссудации, в меньшей степени – фазу пролиферации. Не влияют на аьтерацию. (СПВС – блокируют все фазы воспаления).
Анальгезирующий – в основном при болях воспалительного характера – в суставах (артирит), мышцах (миозид), сухожилиях. При сильных висцеральных и травматических болях уступают наркотическим анальгетикам.
Преимущества НПВС - не угнетают дыхательный центр, не вызывают эйфорию и лекарственную зависимость.
|
Жарапонижающий эффект – проявляется только при лихорадке (в нормальных условиях температуру не снизят). Повышают теплоотдачу – расширяют сосуды, повышают потоотделения.
Антиагрегантный эффект – характерен для салицилатов в малых дозах – подавляют ЦОГ тромбоцитов, подавляется образование проагреганта томбоксана А2.
Иммуносуппрессивный эффект – выражен слабо, появляется при длительном применении, имеет «вторичный» характер: снижая проницаемость капилляров, НПВС затрудняют контакт иммунокомпетентных клеток с антигеном и контакт антител с субстратом.
Фармакокинетика.
Хорошо всасываются их ЖКТ, обладают высокой биодоступностью. В крови хорошо связываются с белками альбуминами, могут при этом вытеснять при этом из связи с белками другие эндогенные вещества и лекарсвенные вещества, у новорожденных билирубин → может возникнуть билирубиновая энцефалопатия. Прочность связи с белками плазмы у препаратов неодинаковая → разная длительность действия. По длительности делят на короткого Т½ меньше 6 ч ибупрофен, кетопрофен, и дительность гействаия Т½ больше 6 часво: пироксикам, мелоксикам.
Метаболизму подвергаются в печени. Метаболиты неактивны. Угнетают активнсоть печеночных ферментов. Выводятся почками в виде метаболитов. Т. к большинство кислоты то имеет значение рН мочи: если щелочная выводится лучше, если кислая хуже.
Показания.
• Ревматические заболевания
• Ревматизм, ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева), синдром Рейтера, подагрический и псориатический артриты
• Неревматические заболевания опорно-двигательного аппарата.
• Миозит, тендовагинит, остеоартроз, травма (эффективны НПВС в виде мазей, кремов, гелей).
• Неврологические заболевания
• Радикулит, ишиаз, люмбаго, невралгия
• Почечная, печеночная колика (со спазмолитиками).
• Болевой синдром (головная, зубная боль)
|
• Лихорадка (температура тела выше 38,50 С)
• Профилактика артериальных тромбозов
• Дисменорея.
Нежелательные реакции.
Гастротоксичность (поражение ЖКТ). Боль в эпигастрии, тошнота, рвота диспептические расстройства (у 30-40% больных) у 10-20% -эрозии и язвы желудка, у 2-5% -кровотечения, перфорация. Связано с угнетением выработки простагландинов в слизистой желудка (угнетение выработки защитной слизи и бикарбонатов) => механизм связан с фармакодинамикой
Факторы риска гастротоксичности:
• Низкая селективность в отношении ЦОГ2
• Возраст старше 65 лет
• Длительная терапия НПВС, прием высоких доз, одновременный прием нескольких НПВС
• Одновременный прием с препаратами НПВС препаратов ГК, иммуносупрессантов
• Наличие в анамнезе заболеваний ЖКТ
Нефротоксичность - НПВС снижают синтез сосудорасширяющих ПГ в почках, поэтому суживаются сосуды, нарушается почечный кровоток. Снижается клубочковая фильтрация и объем диуреза. Это приводит к задержке воды и натрия в организме, появлению отеков, повышению уровня креатинина. Повышается АД.
НПВС снижают эффективность антигипертензивных лекарственных средств.
НПВС могут оказывают прямое действие на паренхиму почек, вызывая интерстициальный нефрит
Гепатотоксичность - НПВС изменяют активность трансаминаз и других ферментов. В тяжелых случаях – желтуха, гепатит.
Гематотоксичность - наиболее характерна для пиразолонов (анальгин) и пиразолидинов (бутадион). Апластическая анемия, агранулоцитоз
Коагулопатия - НПВС тормозят агрегацию тромбоцитов и тормозят образование протромбина в печени. Наблюдаются кровотечения, чаще из жкт
Аллергические реакции (чаще немедленного типа) - сыпи, отек Квинке, анафилактический шок, синдром Лайелла и Стивена-Джонсона, аллергический интерстициальный нефрит. Дерматиты. Бронхоспазм.
Для уменьшения побочных эффектов НПВС рекомендуется применять после еды и запивать большим количеством воды. Практические все НПВС выпускаются в таблетках, покрытых оболочкой либо в капсулах.
Неселективные ингибиторы ЦОГ – аспирин, ибупрофен, кеторолак
Селективные ингибиторы ЦОГ2 – мелоксикам, нимесулид, этодолак, целекоксиб, рофекоксиб
|
|
Механическое удерживание земляных масс: Механическое удерживание земляных масс на склоне обеспечивают контрфорсными сооружениями различных конструкций...
Автоматическое растормаживание колес: Тормозные устройства колес предназначены для уменьшения длины пробега и улучшения маневрирования ВС при...
История развития хранилищ для нефти: Первые склады нефти появились в XVII веке. Они представляли собой землянные ямы-амбара глубиной 4…5 м...
Типы оградительных сооружений в морском порту: По расположению оградительных сооружений в плане различают волноломы, обе оконечности...
© cyberpedia.su 2017-2024 - Не является автором материалов. Исключительное право сохранено за автором текста.
Если вы не хотите, чтобы данный материал был у нас на сайте, перейдите по ссылке: Нарушение авторских прав. Мы поможем в написании вашей работы!