Лекарственные средства (ЛС), влияющие на афферентную иннервацию,их классификация. Фармакологическая характеристика местноанестезирующих средств. Рецепт на лидокаин.

ЧАСТНАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ

Алгоритм характеристики фармакологической группы:

1. Название группы.

2. Перечень программных препаратов, их классификация.

3. Фармакодинамика и фармакокинетика основного представителя фарм. группы.

4. Сравнительная характеристика препаратов группы.

5. Принципы назначения и показания к применению.

6. Побочное действие и противопоказания к применению. Принципы помощи при отравлении.

7. Рецепт.

 

Лекарственные средства (ЛС), влияющие на афферентную иннервацию,их классификация. Фармакологическая характеристика местноанестезирующих средств. Рецепт на лидокаин.

Лекарственные средства (ЛС), влияющие на афферентную иннервацию, классификация:

I.Анестезирующие (местные анестетики)

1)Средства, применяемые для поверхностной анестезии

· Кокаин

· Дикаин

· Анестезин

· примекаин

2)Средства, применяемые преимущественно для инфильтративной и проводниковой анестезии

· Новокаин

· Бупивакин

3)Средства, применяемые для всех видов анестезии

· Лидокаин

· Тримекаин

II.Вяжущие средства

1)Органические

· Танин

· Отвар коры дуба

2)Неорганические

· Серебра нитрат

· Цинка окись

· Цинка сульфат

III.Обволакивающие

· Слизь из крахмала

· Слизь из семян льна

IV. Адсорбирующие средства

· Тальк

· Уголь активированный

угнетают процесс передачи возбуждения по афферентным нервам

Фармакологическая характеристика местноанестезирующих средств.

Местноанестезирующими средствами называются такие вещества, которые способны обратимо угнетать проведение возбуждения по нерву.

Воздействуя на окончания чувствительных нервов и нервные волокна, препятствуют генерации и проведению возбуждения.

Механизм действия связан с блоком потенциала зависимых натриевых каналов. Это препятствует возникновению И проведению потенциала действия.

1)Средства, применяемые для поверхностной анестезии

· Кокаин

· Дикаин

· Анестезин

· примекаин

2)Средства, применяемые преимущественно для инфильтративной и проводниковой анестезии

· Новокаин

· Бупивакин

3)Средства, применяемые для всех видов анестезии

· Лидокаин

· Тримекаин

Лидокаин

Эффекты местноанестезирующее, антиаритмическое.

МД стабилизация нейрональной мембраны, снижении ее проницаемости для ионов натрия, что препятствует возникновению потенциала действия и проведению импульсов

ФК внутревенно,местно вводят,проникает через ГЭБ,плаценту,в молоко,полностью метаболизируется в печени,выводится почками

Примение. все виды анестезийповерхностная, инфильтрационная, проводниковая, эпидуральная, спинальная (),экстрасистолии

Противопоказания. кардиогенный шок, слабость синусного узла, блокады сердца (AV, внутрижелудочковая, синусно-предсердная), тяжелые заболевания печени, миастения

ПБсинусовая брадикардия, нарушение проводимости сердца, поперечная блокада сердца, диплопия, нарушение сознания, угнетение или остановка дыхания, мышечные подергивания, тремор, дезориентация

Rp:Sol. Lidocaini 2 % - 2 ml
D. t. d. N 10 in amp.
S. Для проводниковой анестезии.

 

ЛС, препятствующие возбуждению окончаний афферентных нервов, их классификация и фарм. хар-ка. Рецепт на настой из листьев шалфея.

Классификация:

I. раздражающие средства

· Горчичная бумага

· Ментол

· раствор аммиака

II. Отхаркивающие средства рефлекторного действия

1)рефлекторного действия

· Препараты ипекакуаны

· Препараты термопсиса(настои,экстракты)

2)прямого действия

· Муколитические средства-ацетилцистеин

· Бромгексин

· Корня солодки

III. Горечи, слабительные и желчегонные средства рефлекторного действия

Фарм. Хар-ка

Ментол

ГП- местнораздражающее средство

ФД -вызывает раздражение нервных окончаний, сопровождающееся ощущением холода, легкого жжения и покалывания, оказывает легкое местное обезболивающее действие

ПкП- Воспалительные заболевания верхних дыхательных путей (насморк, фарингит, ларингит, трахеит), невралгия, миалгия,

ПЭ- Аллергические реакции (в т.ч. контактный дерматит), сонливость, кома

П- Гиперчувствительность.

Настой из листьев шалфея.

ГП- Противовоспалительное средство растительного происхождения

ФД- Противовоспалительное действие обусловлено дубильными веществами, флавоноидными соединениями и витамином Р, которые уплотняют эпителиальные ткани, снижают проницаемость клеточных мембран, стенок кровеносных и лимфатических сосудов.

ПкП- Воспалительные заболевания полости рта (стоматит, гингивит), глотки и гортани (ангина, фарингит).

ПЭ- аллергические реакции

П- Повышенная чувствительность к препарату; детский возраст до 12 лет

Rp.: Inf. Salvia officinalis 0.45-180 ml.

D.S. Внутрь по 1 столовой ложке 3 раза в день

Пилокарпина гидрохлорид

Гп м-холиномиметики, растительный алкалоид

Эффекты Стимулирует мускариновые рецепторы гладкой мускулатуры, в т.ч. радужной оболочки глаза и желез пищеварительных, бронхиальных, внешней секреции (слюнных, потовых и др.). Вызывает сокращение циркулярной (миоз) и цилиарной (спазм аккомодации) мышц

МД стимуляция м холинорецепторов

ФКХорошо всасывается в ЖКТ не проникает через ГЭБ не метаболизируется,выводится почками в неизменном виде, В конъюнктивальном мешке практически не абсорбируется и не оказывает общего действия

Примение. Глаукома в т.ч острый приступ,нарушение трофики глаза,атрофия зрительного нерва

Противопоказания. Отслоение сетчатки, ирит, иридоциклит и другие состояния, при которых не рекомендуется сужение зрачка

ПБ. иопия, спазм аккомодации, нечеткость зрения, нарушение сумеречного зрения, слезотечение, ринорея, поверхностный кератит

Rp.: Sol. Pilocarpini hydrochloridi 1 % - 10 ml

D.t.d.N.10.uin.amp.

S. По 1 капле на коньюкти глаза

ПРОЗЕРИН

ГП

Синтетическое четвертичное аммониевое соединение

Эффеты

1) сужение зрачков (миоз) — сокращение круговой мышцы ра­дужки;

2) спазм акккомодации — хрусталик становится более выпуклым, так как вследствие сокращения ресничной (цилиарной) мышцы рас­слабляется циннова связка (ресничный поясок); глаз устанавлива­ется на ближнюю точку видения;

3) брадикардия вследствие усиления тормозного влияния блуж­дающего нерва на синоатриальный узел;

4) затруднение атриовентрикулярной проводимости в связи с уси­лением тормозного влияния блуждающего нерва на атриовентрикулярный узел;

5) повышение тонуса гладких мышц внутренних органов (бронхи, желудочно-кишечный тракт, мочевой пузырь, матка);

6) увеличение секреции экзокринных желез (слюнные, бронхиаль­ные железы, железы желудка и кишечника, потовые железы);

7) облегчение нервно-мышечной передачи — усиление сокращений скелетных мышц.

МД Ингибируют ацетилхолинэстеразу, тем самым усиливая и удлиняя действие медиатора ацетилхолина в синапсах

ФКГидролизуется холинэстеразой и метаболизируется микросомальными ферментами в печени. В крови 15–25% связывается с белками (альбумином). После в/м введения быстро абсорбируется и выводится.

Примение. Миастения, отравление курареподобными веществами, послеоперационная атония кишечника и мочевого пузыря, открытоугольная форма глаукомы.

Противопоказания эпилепсия, бронхиальная астма, органические заболевания сердца.

Побочные эффеты радикардия, гипотония, слабость, гиперсаливация, бронхорея, тошнота, рвота, повышение тонуса скелетной мускулатуры

Rp.:Tabl. Prozerini 0.015 N.10

D.S. По 1 табл 3 раза в день

Сравнение с другим препаратом из этой группы

Пиридостигмин (местинон) сходен по действию с неостигмином. Применяется при миастении. Действует более продолжительно — около 6 ч; мускариноподобные эффекты менее выражены.

Помощь при отравлении АХЭ(ФОС- фосфорорганические соединения ) средствами

Отравления фосфорорганическими соединениями проявляются такими симптомами, как миоз, потливость, слюнотечение, удушье (бронхоспазм и увеличение секреции бронхиальных желез), бради-кардия, а затем тахикардия, снижение, а затем повышение артери­ального давления, психомоторное возбуждение, рвота, спастические боли в животе. В более тяжелых случаях это сопровождается мышеч­ными подергиваниями и судорогами; возбуждение сменяется затор­моженностью, артериальное давление падает, развивается коматоз­ное состояние; смерть наступает от паралича дыхательного центра

· Назначение адсорбирующих средств (уголь, смекта, полифепан)

· Применение М-холиноблокаторов-атропиг

· Применение реактиваторов холинэстеразы (дипироксим, изонитрозин)

6. ЛС, влияющие на Н-холинорецепторы, их классификация. Н-холиномиметики, их фармакологическая характеристика. Рецепт. Роль студента медика в профилактике никотиномании.

I. Средства, влияющие на н-холинорецепторы

1) н-холиномиметики (никотиномиметические средства)

· Цититон

· Лобелина гидрохлорид

2) Блокаторы н-холинорецепторов или связанных с ними ионных каналов

-ганглиоблокирующие средства

· Пентамин

· Арфонад

· Гигроний

-курареподобные средства(миорелаксанты переферического действия)

· Тубокурарина хлорид

· Панкурония бромид

Средства, относящиеся к этой группе, взаимодействуют с н-холинорецепторами, расположенными в вегетативных ганглиях (симпатических и парасимпатических). Кроме того, они обладают способностью возбуждать н-холинорецепторы, находящиеся в ЦНС.

Основные эффекты ЛС этой группы заключаются в рефлекторной (через н-холинорецепторы синокаротидной зоны) стимуляции дыхательного центра и повышении АД в результате взаимодействия с н-холинорецепторами хромаффинной ткани надпочечников (усиление выброса адреналина) и симпатических ганглиев (усиление симпатической импульсации к сердцу и сосудам).

Цититон

ГП- Н-ХОЛИНОМИМЕТИК, Растительный алколоид

Эффекты Вызывает рефлекторное возбуждение дыхательного центра, стимулирует сосудодвигательный центр, симпатические ганглии и надпочечники, что приводит к повышению артериального давления.

ФД Стимулирует Н холинорецепторы

ФК

 

Примение.. Асфиксия (в том числе у новорожденных).

Шоковые и коллаптоидные состояния.

Явления угнетения дыхания и рефлекторная остановка дыхания, угнетение кровообращения при операциях, травмах и в послеоперационном периоде.

Никотиновая зависимость

Противопоказания. При выраженном атеросклерозе, при внутренних кровотечениях и кровотечениях из крупных сосудов, отёке легких, гипертонической болезни.острый инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия

Побочные эффекты.Брадикардия (замедление сердечного ритма), тошнота, рвота,изменение вкусовых ощущений и аппетита

Rp.:Sol.Cytitoni 0,15%-1 ml

D.t.d. №10 inamp.

S. внутривенно по 1 мл.

Роль студента медика в профилактике никотиномании

1)наглядные пособия о вреде наркомании

2)пропаганда ЗОЖ

Пентамин

ГП- н-Холинолитики (ганглиоблокаторы)

ФД- Блокирует н-холинорецепторы симпатических и парасимпатических ганглиев

ЭффектыВызывает расширение периферических сосудов, гипотензию, тахикардию, мидриаз, нарушает аккомодацию глаза, расширяет бронхи, уменьшает моторику органов ЖКТ, секрецию желез, тонус мочевого пузыря

ПкП-

· Заболевания и состояния, обусловленные спазмами периферических сосудов (в т.ч. эндартериит, перемежающаяся хромота).

· В составе комбинированной терапии при гипертоническом кризе, отеке легких, отеке мозга.

· В анестезиологической практике - для управляемой артериальной гипотензии.

ПЭ- Сухость во рту, слабость, головокружение, тахикардия, ортостатическая гипотензия, тахикардия, атония кишечника и мочевого пузыря

П- Закрытоугольная глаукома, острая фаза инфаркта миокарда, выраженная артериальная гипотензия, шок, нарушения функции печени и/или почек

Rp.: Sol. Pentamini 5%-1ml.

D.t.d. N.3 in amp.

S. По 0,5 мл внутримышечно, постепенно увеличивая дозу до 1 мл 2-3 раза в день.

Перврая помощь при ортостатическом коллапсе

1. Расположите больного следующим образом:

· он должен лежать в горизонтальном положении на спине,

· поверхность, на которой он лежит, должна быть жёсткая и ровная;

· голова должна быть слегка согнута,

· ноги должны быть слегка приподняты – так вы обеспечите приток крови к головному мозгу.

2. Избавьте больного от узкой, стесняющей одежды – расстегните все манжеты, пуговицы, воротник, ремень.

3. Вызовите как можно скорее врача или скорую помощь.

4. Обеспечьте больному приток свежего воздуха через открытое окно или балкон. Если это возможно, сделайте ингаляцию кислорода.

5. Согрейте больного, обложив его со всех сторон горячими грелками.

6. Дайте больному понюхать нашатырный спирт. Если он отсутствует под рукой, сделайте массаж мочек уха, ямочки верхней губы и висков.

7. Если коллапс вызван большой кровопотерей, нужно как можно быстрее остановить кровотечение.

8. Обеспечьте больному полный покой.

Помните, что ни в коем случае при коллапсе до приезда врача НЕЛЬЗЯ:

1. Давать больному корвалол, валокордин, но-шпу, валидол или нитроглицерин, которые только усугубят ситуацию, ещё больше расширив сосуды.

2. Давать воду и медикаменты, если больной находится в бессознательном состоянии.

3. Приводить больного в чувство резкими пощёчинами.

Врачом назначается медикаментозное лечение, которое направлено прежде всего на восстановление нормальной циркуляции крови в организме:

1. Внутривенная инфузия определённых растворов (хлорид натрия или Рингера), объём которых определяется следующими факторами:

· общим состоянием больного;

· цветом его кожных покровов;

· наличием диуреза;

· артериальным давлением;

· частотой сердечных сокращений.

2. Глюкокортикоиды: метипред, триамцинолон или преднизолон.

3. Вазопрессорные средства, которые вводятся внутривенно. К ним относятся мезатон и норадреналин.

4. Средства, которые снимают спазм: либо внутривенно раствор новокаина, либо внутримышечно раствор аминазина.

 

Миорелаксанты периферического типа действия, их классификация и фармакологическая характеристика. Меры оказания помощи при передозировке. Рецепт наантагонист миорелаксантов конкурентного типа действия.

Классификация

По механизму действия их можно разделить на вещества:

1) антидеполяризующего (конкурентного) типа действия, которые блокируют н-холинорецепторы скелетных мышц, препятствуют взаимодействию н-холинорецепторов с ацетилхолином и наступлению деполяризации мышечной пластинки с последующей ее деполяризацией

· тубокурарина хлорид

· Панкурония бромид

· Пипекурония бромид

2) деполяризующего типа действия, которые вызывают стойкую деполяризацию мышечной пластинки, препятствующую наступлению деполяризации

· дитилин

По продолжительности действия миорелаксанты можно подразделить на три группы:

1) короткого действия (5—10 минут) — дитилин;

2) средней продолжительности (20—40 минут) — атракурий

3) длительного действия (60 минут и более) – тубокурарин

Дитилин

ФДвызывает стойкую деполяризацию мышечной пластинки, препятствующую наступлению деполяризации

Эффекты Миорелаксирующее
Фк. После в/в введения распределяется в плазме и внеклеточной жидкости. Более 90% гидролизуется псевдохолинэстеразой крови до янтарной кислоты и холина. Т_1/2 — 90 с при нормальном уровне псевдохолинэстеразы. Выводится почками. Не проникает через интактный ГЭБ.

Применение Вмешательства, требующие миорелаксации (обычно кратковременной): отключение спонтанного дыхания (интратрахеальная интубация, бронхоскопия); полная миорелаксация (эндоскопия, электроэнцефалография, вправление вывихов, репозиция костных отломков при переломах, гинекологические, торакальные, абдоминальные операции);

Побочные эффекты Гиперкалиемия, повышение внутриглазного давления, изменение секреции слюнных желез, лихорадка, миалгия (через 10–12 ч после введения), длительный паралич дыхательных мышц (связан с генетически обусловленным нарушением образования сывороточной холинэстеразы); редко — рабдомиолиз с развитием миоглобинемии и миоглобинурии.
Противопоказания Злокачественная гипертермия (в т.ч. в анамнезе, семейная), врожденная и дистрофическая миотония, мышечная дистрофия Дюшенна, закрытоугольная глаукома, острая печеночная недостаточность, отек легких, проникающие травмы глаза, бронхиальная астма, гиперкалиемия, возраст до 1 года.

 

Рецепт наантагонист миорелаксантов конкурентного типа действия

Rp.: Sol. Proserini 0,05 % 1 ml

D. t. d. N. 10 in amp

S. По 0,5-1 мл подкожно 1-2 раза в день.

 

Классификация

Адреналин(эпинефрин)

ГП- a- bадреномиметик

ФД- оказывает прямое стимулирующее действие на α- и β-адренорецепторы.

ФК- Метаболизируется при участии МАО и КОМТ в печени, почках, ЖКТ.Выводится почками.Проникает через плацентарный барьер, не проникает через ГЭБ.Выделяется с грудным молоком.

ПкП- Анафилактический шок, аллергический отек гортани, передозировка инсулина

ПЭ- Повышение АД, тахикардия, аритмии, боли в области сердца

П- Гипертония, выраженный атеросклероз, сахарный диабет, беременность.Феохромоцитома, артериальная гипертензия, тахиаритмия, ИБС, фибрилляция желудочков, период лактации

 

Rp.:Sol.Adrenalinihydrochloridi 0,1 % - 1 ml

D.t.d. № 10 inamp.

S. По 1 мл в 500 мл 0,9 % раствора натрия хлорида внутривенно капельно 1 раз в день под контролем артериального давления и частоты сердечных сокращений.

Норадреналин.Проявляет выраженное альфа₁-, альфа₂-адреностимулирующее действие, слабо возбуждает бета₁-адренорецепторы, а на бета₂-адренорецепторы практически не влияет. Преобладание альфа-адреномиметического действия приводит к сужению сосудов, повышению ОПСС и системного АД. Поскольку стимулирующее действие на сердце выражено очень слабо (слабо возбуждает бета₁-адренорецепторы миокарда), то превалируют компенсаторные механизмы, связанные с возбуждением вагуса в ответ на повышение АД.

Показания. Острое снижение АД при травмах, хирургических вмешательствах, отравлениях, кардиогенном шоке средней тяжести.

Мезатон

ГП-Альфа-адреномиметик

ФД- Альфа₁-адреностимулятор, мало влияющий на бета-адренорецепторы сердца. Не является катехоламином

Эффекты сосудосуживающее, альфа-адреномиметическое

ФК- Метаболизируется в печени и ЖКТ (без участия КОМТ (катехол-О-метилтрансферазы). Выводится почками в виде метаболитов.

ПкП- артериальная гипотензия;шоковые состояния;сосудистая недостаточность шоковые состояния, аллергические заболевания верхних дыхательных путей, сопровождающиеся острым ринитом или синуситом

ПЭ- повышение АД, сердцебиение, фибрилляция желудочков сердца, головокружение, чувство страха, бессонница

П- повышенная чувствительность к препарату гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;фибрилляция желудочков,выраженный атеросклероз, тяжелые формы ИБС, поражение церебральных артерий, феохромоцитома

Rp.: Sol.Mesatoni 0,3 ml-1%

D.t.d.N.10.in. amp

S.Внутривенно по 0,3 мл в 40 мл раствора глюкозы

 

Празозин

ФД Селективно блокирует постсинаптические альфа₁-адренорецепторы

Эффекты гипотензивное, вазодилатирующее, антидизурическое

Фк Быстро абсорбируется в ЖКТ, скорость всасывания не зависит от приема пищи. Биодоступность — 50–85%. В крови связан с белками на 97%. В результате деградации в печени образуется 4 метаболита, на которые приходится до 25% фармакологической активности. T_1/2 — 2–4 ч, при почечной недостаточности и у пожилых лиц он увеличивается. Экскретируется, в основном, желчью

Примение Артериальная гипертензия, сердечная недостаточность начальных стадий, доброкачественная гиперплазия предстательной железы

Противопоказания сердечная недостаточность на фоне констриктивного перикардита, тампонады сердца, пороков со сниженным давлением наполнения левого желудочка, беременность, кормление грудью

Побочные эффекты. расстройства сна, слабость, утомляемость, депрессия, нервозность, тошнота, сухость во рту, диарея, учащенное мочеиспускание, отеки нижних конечностей, сыпь.

Rp: Tabl.Prazosini 0.1.N.30

D.SВнутрь по 1 таблетки три раза в день перед едой

 

Изадрин

ГП- Бета-адреномиметик

ФД- оказывает стимулирующее влияние наb-адренорецепторы.Возбуждает b1, b2, b3-адренорецепторы.Активирует аденилатциклазу, что приводит к накоплению в клетках цАМФ, влияющего на систему протеинкиназы, лишающую миозин способности соединяться с актином, что препятствует сокращению гладкой мускулатуры и способствует расслаблению бронхов

Эффекты Бронходилятируюший

ФК- Хорошо абсорбируется лишь при парентеральном введении или в аэрозоле.

ПкП- Бронхиальная астма (лечение и профилактика); бронхообструктивный синдром, пневмосклероз, хронический бронхит с бронхообструктивным синдромом

ПЭ- Тахикардия, аритмии, тошнота, тремор рук, сухость во рту

П- Гиперчувствительность, острый инфаркт миокарда, стенокардия, аритмии тиреотоксикоз, беременность (I триместр и перед родами)

Rp.: Tabl. Isadrini 0,005 N. 20

D. S. По 1 таблетке *2 р в день

Бисопролол

ГП б ета-адреноблокатор

ФД селективно блокирует бета1 адренорецепторы,

Эффекты антиангинальное, гипотензивное, антиаритмическое

ФК.Почти полностью (>90%) всасывается из ЖКТ. Его биодоступность вследствие незначительной метаболизации при первичном прохождении через печень (»10%) составляет около 90% после приема внутрь. Прием пищи не влияет на биодоступность. Бисопролол демонстрирует линейную кинетику, причем его концентрация в плазме крови пропорциональна принятой дозе в диапазоне от 5 до 20 мг. T_max в плазме крови составляет 2–3 ч.Выводится почками

Примение. Артериальная гипертензия; ишемическая болезнь сердца: стабильная стенокардия; хроническая сердечная недостаточность

Противопаказания Тяжелые формы бронхиальной астмы, кардиогенный шок, ХСН в стадии декомпенсации, нарушения проводимости(АV болкады и прочее)
Побочные эффекты. Головокружение, бронхоспазм, судороги мышц, резкое падение Ад

Rp:Tabl.Bisoprololi0.01.N.20

D.SВнутрь по одной таблетке один раз в день

Эфедрин

ГП симпатомиметики, алколоид эфедры

ФД Стимулирует альфа- и бета-адренорецепторы, тормозит активность МАО и катехоламино-ортометил-трансферазы

Эффекты сосудосуживающее, гипертензивное, бронхолитическое, гипергликемическое, психостимулирующее, положительное ино-, хроно-, дромо- и батмотропное действие

ФК Начало терапевтического эффекта после приёма внутрь — через 15—60 мин, продолжительность действия — 3—5 ч, при внутримышечном введении 25—50 мг — 10—20 мин и 0.5—1 ч соответственно. При повторном введении с небольшим интервалом (в 10—30 мин) прессорное действие эфедрина быстро снижается (возникает тахифилаксия, связанная с прогрессирующим уменьшением запасов норадреналина в варикозных утолщениях)

Примение.Бронхиальная астма, сенная лихорадка, крапивница, сывороточная болезнь,нарколепсия, отравление снотворными и наркотическими средствами,.

Противопоказания Гиперчувствительность, бессонница, гипертензия, атеросклероз, органические заболеваниях сердца, гипертиреоз

Побочные эффекты.Нарушение сна, повышение АД, нервное возбуждение, тремор, задержка мочи, потеря аппетита, рвота, усиленное потоотделение, бессонница, сыпь

Rp.: Sol. Ephedrini hydrochloride 5%-1ml

D.t.d. N. 10 inamp.

S. По 1 мг подкожно 1 раз в день

Резерпин.

ГП Алкалоид раувольфии змеиной,симпатолитики
ФД. В пресинаптических окончаниях постганглионарных волокон симпатического отдела вегетативной нервной системы стимулирует высвобождение из везикул норадреналина с одновременным нарушением его транспорта, что быстро истощает запасы медиатора

Эффекты.гипотензивное, нейролептическое

ФК Хорошо всасывается из ЖКТ. С белками плазмы крови связывается слабо. Подвергается биотрансформации в печени с образованием неактивных метаболитов. T_1/2 в начальной фазе составляет 4,5 ч, в терминальной — 48–168 ч. В течение 4 дней 60% выводится с фекалиями, в основном в неизмененном виде и 8% — почками (менее 1% в неизмененном виде)

Примение. Артериальная гипертензия

Противопоказания Эпилепсия,Болезнь Паркинсона, язвенная болезнь желудка, закрытоугольная глаукома, период лактации.

Побочные эффекты. Отечность и сухость слизистых оболочек носа, затрудненное и учащенное мочеиспускание, увеличение массы тела, снижение либидо и/или потенции, аллергические реакции

Rp: Tabl.Reserpini 0.1.N.10

D.S Внутрь по одной таблетке один раз в день

 

Натрия оксибутират

ГП Наркозные, седативные средства

ФК Взаимодействует с пре постсинаптическими ГАМК_А и ГАМК_В рецепторами, изменяет функционирование Ca²⁺, K⁺ и Cl^- каналов, подавляет высвобождение активирующих медиаторов из пресинаптических окончаний и вызывает постсинаптическое торможение.

Эффекты Наркозное, анксиолитическое, антигипоксическое, снотворное.

Применение. Неингаляционный наркоз(вводный и базисный), открытоугольная форма глаукомы, неврозы, травматические повреждения ЦНС

Противопоказания. Гипокалиемия, миастения, поздний токсикоз беременности с артериальной гипертензией и гипокалиемией

Побочныеэффекты. Сонливость в дневное время, судорожные подергивания языка, мимической мускулатуры и конечностей, нарушение дыхания,вплоть до остановки.

Rp: Sol. Natriioxybutyratis 20%-10 ml

D.t.d. №10 inamp.

S. Вводить в/в медленно по 0,05-0,1 г/кг

Терапия алкоголизма

1. Воздействие на заболевание в целом. Поскольку до сих пор не существует специфической терапии алкоголизма, воздействие оказывается на основной симптом алкогольной зависимости – болезненное влечение к спиртным напиткам. Воздействие заключается в выработке непереносимости алкоголя или формировании условно-рефлекторного отвращения как к спиртным напиткам, так и к сопутствующим питейным атрибутам и ритуалам.

2. Избирательное воздействие на проявления абстинентного синдрома с учетом различных факторов, которые формируют психическую и физическую зависимость. Огромную роль в этом играют психофармакологические средства, применяемые не только для купирования проявлений абстинентного синдрома, но и для коррекции личностных особенностей больного алкоголизмом. Для получения стойкого терапевтического эффекта необходимо длительное поддерживающее лечение, проводимое под наблюдением врача.

3. Так как абстинентный синдром кроме психопатологических расстройств сопровождается множеством неврологических и вегетативных нарушений, играющих значительную роль в клинике болезни, возникает необходимость в лечении этих нарушений.

4. Кроме вышеперечисленных нарушений в возникновении и прогрессировании алкоголизма имеют особое значение личностные особенности и целый комплекс социальных дезинтегрирующих влияний. Самое важное значение имеет реабилитация больного, позволяющая сформировать новую модель поведения, не ориентированную на возможность применения алкоголя, а направленную на состояние пожизненной трезвости.

Золпидем

ГП Снотворные средства.

ФД- Возбуждает бензодиазепиновые рецепторы в альфа-субъединице ГАМК-рецепторных комплексов, локализованных в области IV пластинки сенсорно-моторных зон коры.

Эффекты - снотворное, седативное

ФК- быстро абсорбируется из ЖКТ. етаболизируется в печени с образованием трех неактивных метаболитов, которые выводятся почками (56%) и через кишечник (37%).

ПкП- нарушения сна: затрудненное засыпание, ранние и ночные пробуждения.

ПЭ- сонливость, ощущение опьянения,головная боль, головокружение, усиление бессонницы, диарея, тошнота, рвота

П- острая и/или тяжелая дыхательная недостаточность; тяжелая острая или хроническая печеночная недостаточность;

Rp.: Tabl. Zolpidemi 0,01. N.10

D.S. По 1 таблетке перед сном 1 раз в день

 

1. Наркотические анальгетики, их классификация и фармакологическая характеристика. Рецепт на препарат - морфина гидрохлорид. Токсикологическая характеристика. Принципы фармакотерапии при остром и хроническом отравлении. Роль студента-медика и врача в профилактике наркомании.

 

Наркотические анальгетики — лекарственные средства, которые устраняют или уменьшают чувство боли, оказывая угнетающее действие на ЦНС, при сохранении других видов чувствительности (тактильной, температурной и др.) и сознания

Классификация анальгетиков

 Агонисты опиоидных рецепторов - морфин, омнопон, морфилонг, фентанил, тримепередин (промедол), фентанил, дипиридол, кодеин,

 Агонисты-антагонисты и частичные агонисты опиоидных рецепторов - нальбуфин, бупренофрин

 

Виды опиатных рецепторов:

- m (мю), d (дельта), k (каппа), s (сигма), е (эпсилон)

Морфина гидрохлорид

ГП Наркотический анальгетик,алколоид

ФДСтимулирует мю-, дельта- и каппа-подвиды опиоидных рецепторов. Угнетает межнейронную передачу болевых импульсов в центральной части афферентного пути, снижает эмоциональную оценку боли, реакцию на нее, вызывает эйфорию

Эффекты анальгезирующее (опиоидное)

ФК Быстро всасывается в кровь при любом пути введения (внутрь, п/к и в/м). Легко проходит барьеры, в т.ч. ГЭБ, плацентарный (может вызвать угнетение дыхательного центра у плода и поэтому не применяется для обезболивания родов). Метаболизируется, образуя в основном глюкурониды и сульфаты. Выводится почками. Небольшие количества выделяются всеми железами внешней секреции

Применение Выраженный болевой синдром,премедикация

Противопоказания Угнетение дыхательного центра, выраженное угнетение ЦНС, абдоминальная боль неясной этиологии, травма головного мозга, внутричерепная гипертензия, эпилептический статус, острая алкогольная интоксикация, делириозный психоз, легочно-сердечная недостаточность на фоне хронических заболеваний легких, аритмия, паралитическая кишечная непроходимость

Побочные эффекты Дилирий угнетение дыхательного центра галлюцинации,атония кишечника

Ненаркотические анальгетики

Механизм действия ненаркотических анальгетиков

 Тормозят синтез простогландинов которые изменяют чувствительность R

 Приводят к отеку тканей

 Сдавлению нервных окончаний

 Снижение порога болевой чувствительности.

 

Классификация анальгетиков

Неопиоидные препараты центрального жействия с анальгетической активностью :

 α2-адреномиметики - клофелин, гуанфацин

 Блокаторы натриевых каналов клеточной мембраны - карбамазепин, дифенин, мексителин

 Антогонисты возбуждающих аминокислот - кетамин

 Закись азота

 Блокаторы гистаминовых Н1-рецепторов - димедрол

 Блокаторы кальциевых(Са) каналов - верапамил, нифедипин

 Ингибиторы циклооксигеназы центрального действия - парацетамол

 

Веществасмешанного механизма действия (опиоидный и неопиоидныйкомпоненты) трамадол

Вещества преимущественно переферического действия:

 Ингибиторы циклооксигеназы:

- кислота ацетилсалициловая(аспирин), метамезолнатрия (анальгин), парацетамол, кеторолак, кетопрофен

ПАРАЦЕТАМОЛ

Гп Анилид,ненаркотический анальгетик

ФД Ингибирует синтез ПГ и снижает возбудимость центра терморегуляции гипоталамуса

Эффекты жаропонижающее, анальгезирующее

ФК Быстро всасывается из ЖКТ, связывается с белками плазмы. T_1/2 из плазмы 1–4 ч. Метаболизируется в печени с образованием глюкуронида и сульфата парацетамола. Выводится почками главным образом в виде продуктов конъюгации

Примение Боли слабой и умеренной интенсивности (головная и зубная боль, мигрень, боль в спине, артралгия, миалгия, невралгия, меналгия), лихорадочный синдром при простудных заболеваниях.

Противопояказани Гиперчувствительность, нарушение функций почек и печени, алкоголизм, детский возраст

Побочные эффекты. Агранулоцитоз, тромбоцитопения, анемия, почечная колика, асептическая пиурия, интерстициальный гломерулонефрит, аллергические реакции в виде кожных высыпаний

Rp:TablParacetamoli 0,2.N.10

S. По 1 табл., растворив в полстакана воды.

 

Предшественники дофамина

Леводопа

Блокаторы Моноаминоксидазы

Селегелин

Кислота вальпроевая

Гп Противоэпилептические средства

ФК Ингибируя ГАМК-трансферазу, повышает содержание в ЦНС гамма-аминомасляной кислоты, что и обусловливает снижение порога возбудимости и уровня судорожной готовности моторных зон головного мозга

Эффекты противоэпилептическое, миорелаксирующее, седативное

ФК При приеме внутрь диссоциирует до вальпроат-иона, который всасывается в плазму крови. Пища снижает скорость абсорбции. C_max в плазме определяется через 1–4 ч. Терапевтическая концентрация в крови составляет 50–100 мкг/мл (может быть значительно выше или ниже, в зависимости от проницаемости ГЭБ у данного пациента). Связывание с белками плазмы крови — около 90%. Метаболизируется в печени. Выводится почками

Примение Различные формы генерализованных припадков

Противопоказания Гиперчувствительность, в т.ч. «семейная» (смерть близких родственников на фоне приема вальпроевой кислоты), заболевания печени и поджелудочной железы (у части пациентов возможно значительное снижение метаболизма в печени), геморрагический диатез

Побочные эффекты Тошнота, рвота, диарея, боль в желудке, анорексия или повышение аппетита, нарушения функций печени, сонливость, тремор, парестезии, спутанность сознания, периферические отеки, кровотечение, лейкопения, тромбоцитопения. При длительном приеме — временное выпадение волос.

Rp:Tab.AcidiValproati 0,5 №50

D.S.Внутрь по 1 таблетки в сутки

Ноотропы

Механизм действия:

Нейропротективное

- Стимуляция окисления глюкозы по пентозофосфатному шунту, увеличивая обмен АТФ и уровень цАМФ

- Стимуляция аденилатциклазы (анаэробный метаболизм глюкозы без образования лактата)

Сосудистое

- Уменьшение спазма артериол мозга без вазоделятации и гипотензии

- Нормализация агрегации тромбоцитов

- Снижение адгезии эритроцитов к поверхности эндотелия