Средства, блокирующие кальциевые каналы L-типа (антагонисты кальция)

К блокаторам кальциевых каналов, используемым при стенокардии, относятсяфенигидин (Phenigidin),верапамил (Verapamil). Они нарушают проникновение ионов кальция из экстрацеллюляр-ного пространства в мышечные клетки сердца и сосудов через мед­ленные кальциевые каналы (L-каналы). Эти препараты при стено­кардии уменьшают потребность сердца в кислороде и одновремен­но повышают его доставку к миокарду (рис. 13.1).

Несмотря на принадлежность к одной фармакологической груп­пе, фенигидин (нифедипин) и верапамил уменьшают потребность миокарда в кислороде по разным механизмам. Так, фенигидин дей­ствует преимущественно на тонус артериальных сосудов: он вызы­вает их расширение, снижение артериального давления. В связи с этим уменьшение потребности сердца в кислороде обусловлено снижением постнагрузки. Непосредственно на сердце фенигидин практически пе влияет. Верапамил больше влияет на миокард и значительно меньше на артериальные сосуды. Он уменьшает по­требность сердца в кислороде главным образом в результате умень­шения силы и частоты сердечных сокращений (в более высоких дозах может снижать и постнагрузку на сердце).

На доставку кислорода к миокарду оба препарата действуют од-нонаправленно: вызывают расширение коронарных сосудов, увели­чивая кровоснабжение сердца.

 

 

 

i--------- Угнетение проникновения ионов кальция внутрь клеток --------
Сердце
Проводящая система	Миокард	Коронарные
1Предсердие-желудочковый узел	i Синусно-предсердный узел	Снижение силы сер­дечных сокращений	i Снижение сопр тивления коронар сосудов

  ' < Т Снижение автоматизма Снижение частоты -сердечных сокращений ---- 1-- F Снижение ^^ г~л      

 

Угнетение проводимости: снижение автоматизма; увеличение эффек­тивного рефрактер­ного периода --- 1-

 

 

аботы сердца J Снижение потребности сердца в кислороде -1-- Т Повышение объем скорости коронар кровотока Повышение доста крови к сердцу  

 

 

  Т t Противоаритмический эффект I   Антиангинальный эффект                              

Рис. 13.1. Действие блокаторов кальциевых каналов L-ти на сердечно-сосудистую систему

Фармакология с общей рецептурой

Фенигидин и верапамил назначают для предупреждения присту­пов стенокардии. Фенигидин, кроме того, применяют при артери­альной гинертензии, верапамил — при наджелудочковых аритми­ях, иногда для снижения артериального давления.

13.3.1.2. Средства, снижающие потребность миокарда
в кислороде

Основные представители этой группы — Р-адреноблокаторы. Их антиангинальный эффект связан преимущественно с блоком Р-ад-ренорецепторов сердца и устранением адренергических влияний: уменьшается действие па сердце симпатической нервной системы и циркулирующего в крови адреналина. Это проявляется в умень­шении частоты и силы сердечных сокращений, в связи с чем сни­жается потребность миокарда в кислороде. В более высоких дозах Р-адреноблокаторы вызывают гипотензивный эффект, что способ­ствует уменьшению постнагрузки на сердце. Коронарное кровооб­ращение на фоне действия Р-адреноблокаторов не улучшается и может даже несколько ухудшиться (в результате блокады находя­щихся в коронарных сосудах Р-адренорецепторов).

Таким образом, возникающий при стенокардии дисбаланс меж­ду потребностью в кислороде и его доставкой устраняется выра­женным снижением потребности миокарда в кислороде.

Для лечения стенокардии используют РрР^-адреноблокаторы неизбирательного действия (например, анаирилин) и Р,-ад-реноблокаторы (в частности, атенолол). Их применяют для предупреждения приступов стенокардии. Возможны нарушения атриовентрикулярной проводимости, брадикардия, усиление сер­дечной недостаточности; препараты неизбирательного действия могут вызвать бронхоспазм.

Средства, повышающие доставку кислорода к миокарду

Эта группа включает препараты, расширяющие коронарные сосу­ды или устраняющие коронароспазм. Механизм их действия разли­чен. Они могут непосредственно влиять на гладкие мышцы коро­нарных сосудов или действовать рефлекторно.