Механическое удерживание земляных масс: Механическое удерживание земляных масс на склоне обеспечивают контрфорсными сооружениями различных конструкций...
Поперечные профили набережных и береговой полосы: На городских территориях берегоукрепление проектируют с учетом технических и экономических требований, но особое значение придают эстетическим...
Топ:
Комплексной системы оценки состояния охраны труда на производственном объекте (КСОТ-П): Цели и задачи Комплексной системы оценки состояния охраны труда и определению факторов рисков по охране труда...
Генеалогическое древо Султанов Османской империи: Османские правители, вначале, будучи еще бейлербеями Анатолии, женились на дочерях византийских императоров...
Характеристика АТП и сварочно-жестяницкого участка: Транспорт в настоящее время является одной из важнейших отраслей народного хозяйства...
Интересное:
Уполаживание и террасирование склонов: Если глубина оврага более 5 м необходимо устройство берм. Варианты использования оврагов для градостроительных целей...
Аура как энергетическое поле: многослойную ауру человека можно представить себе подобным...
Лечение прогрессирующих форм рака: Одним из наиболее важных достижений экспериментальной химиотерапии опухолей, начатой в 60-х и реализованной в 70-х годах, является...
Дисциплины:
2017-10-11 | 341 |
5.00
из
|
Заказать работу |
|
|
Существует широкий спектр веществ, которые влияют на TSPO и нейростероидогенез. Основными эндогенными лигандами являются холестерин и протопорфирин IX, также в эту группу входят эндозепины, которые относятся к нейропептидам. [9,10]. Сейчас активно ведутся разработки синтетических лигандов к TSPO, которые оказывают влияние на нейростероидогенез (Таблица 2).
Таблица 2. Лиганды TSPO влияющие на нейростероидогенез.
Формула лиганда | Описание доказанного влияния на нейростероидогенез |
XBD-173 | Лиганд индуцирует синтез нейростероидов, однако введение финастирида (5α-редуктазы) снимает нейрокативность XBD-173. [8] |
Продолжение табл. 2
Формула лиганда | Описание доказанного влияния на нейростероидогенез |
SSR- 180,575 | Мышам вводился ингибитор 3β- гидроксигеназы. В результате чего концентрация прегненалона in vivo увеличилась до 382 нг/г, а при добавлении лиганда получилось еще большее увеличение концентрации прегненалона до 713 нг/г. [11] |
Этифоксин | Как у кастрированных, так и у обычных мышей in vivo констатировалось повышение концентрации аллопрегненалона в мозге при введении этифоксина. [12] |
CB-34 | CB-34 увеличивал концентрацию нейростероидов in vivo c 2,6 нг/мл до 6,5 нг/мл в плазме.[13] |
YL-IPA08 | Увеличение концентрации in vitro прегненолона с 200 пг/мл до 600 пг/мл и прогестерона 100 пг/мл до 350 пг/мл. [14] |
FIGN 1-27 | При введении ингибитора 5α-редуктазы уровень аллопрегненалона снижался, а также снижалось время нахождения в светлом пространстве у мышей в тесте ПКЛ. В гиппокаме и плазме уровень аллопрегненалона увеличился с 2,5 нг/г до 15 нг/г и с 7 нг/г до 15 нг/г, соответственно. [15] |
Продолжение табл. 2
Формула лиганда | Описание доказанного влияния на нейростероидогенез |
IND-18 | Увеличение концентрации прегненалона in vitro на 62%. [16] |
MPIGA | Уровень прегненалона и аллопрегненалона in vitro увеличивался в присутствии лиганда с 0,32 нг/мл до 0,53 нг/мл и с 0,060 нг/мл до 0,075 нг/мл, соответственно. [16] |
Уровень активных нейростероидов был измерен in vivo через 30 минут после введения агентов. Произошло увеличение концентрации всех нейростероидов практически в 2 раза. Наибольшую активность проявило соединение 3 из этого ряда. [17] |
|
Продолжение табл. 2
Формула лиганда | Описание доказанного влияния на нейростероидогенез |
Были проведены исследования лигандов ряда DPA in vitro и для данных производных наблюдалось значительное увеличение синтеза прегненалона до260% для производного 1, и до 330% для производного 4. [18] | |
PIGA-21 | Увеличение концентрации прегненалона in vitro на 171%. [19] |
Продолжение табл. 2
Формула лиганда | Описание доказанного влияния на нейростероидогенез |
PIGA | Увеличение концентрации прегненалона in vitro на 171%. [19] |
ONO-2952 | Концентрация нейростероидов in vivo снижалась при введении антагониста ONO-2952 в среднем на 60% [20] |
Таким образом, можно выделить основные известные классы лигандов TSPO, влияющие на нейростероидогенез: производные 2-фенилиндол-3-илглиоксальамидов; производные2-фенилиндол-3-илацетамидов; производные бензодиазепинов; производные 2-фенилимидазо[1,2-a]пиридина; производные пиразоло[1,5-a]пиримидин-3-илацетамида.
|
|
Таксономические единицы (категории) растений: Каждая система классификации состоит из определённых соподчиненных друг другу...
История развития хранилищ для нефти: Первые склады нефти появились в XVII веке. Они представляли собой землянные ямы-амбара глубиной 4…5 м...
Папиллярные узоры пальцев рук - маркер спортивных способностей: дерматоглифические признаки формируются на 3-5 месяце беременности, не изменяются в течение жизни...
Историки об Елизавете Петровне: Елизавета попала между двумя встречными культурными течениями, воспитывалась среди новых европейских веяний и преданий...
© cyberpedia.su 2017-2024 - Не является автором материалов. Исключительное право сохранено за автором текста.
Если вы не хотите, чтобы данный материал был у нас на сайте, перейдите по ссылке: Нарушение авторских прав. Мы поможем в написании вашей работы!