Состав сооружений: решетки и песколовки: Решетки – это первое устройство в схеме очистных сооружений. Они представляют...
Архитектура электронного правительства: Единая архитектура – это методологический подход при создании системы управления государства, который строится...
Топ:
Проблема типологии научных революций: Глобальные научные революции и типы научной рациональности...
Оснащения врачебно-сестринской бригады.
Теоретическая значимость работы: Описание теоретической значимости (ценности) результатов исследования должно присутствовать во введении...
Интересное:
Инженерная защита территорий, зданий и сооружений от опасных геологических процессов: Изучение оползневых явлений, оценка устойчивости склонов и проектирование противооползневых сооружений — актуальнейшие задачи, стоящие перед отечественными...
Что нужно делать при лейкемии: Прежде всего, необходимо выяснить, не страдаете ли вы каким-либо душевным недугом...
Отражение на счетах бухгалтерского учета процесса приобретения: Процесс заготовления представляет систему экономических событий, включающих приобретение организацией у поставщиков сырья...
Дисциплины:
2017-10-10 | 817 |
5.00
из
|
Заказать работу |
|
|
Одновременно с синтезом сульфаниламидных препаратов проводилась работа по установлению связи между химическим строением сульфаниламидов и их физиологическим действием.
Основные закономерности этой связи сводятся к следующему:
1. Физиологическая активность сульфаниламидов обусловлена наличием сульфанильного радикала в молекуле.
2. Перемещение аминогруппы из положения 4 в другие положения ароматического ряда приводит к полной потере физиологической активности.
3. Любое производное сульфаниламида с замещенной аминогруппой в положении 4 может быть физиологически активным лишь в том случае, если в организме может снова образоваться свободная аминогруппа.
4. Введение в ароматическое ядро дополнительных заместителей либо уничтожает, либо уменьшает физиологическую активность.
5. При введении различных радикалов в сульфамидную группу молекулы физиологическая активность может меняться в зависимости от характера радикала либо в сторону увеличения, либо уменьшения.
6. Для длительного действия существенное значение имеет наличие в молекуле метоксильных групп (почти все препараты длительного действия в отличие от препаратов непродолжительного действия имеют метоксильные группы (ОСН3) в гетероциклическом ядре - R).
Предполагают, что метоксигруппа определяет более высокий процент связывания сульфаниламида с белками плазмы, что и обусловливает длительность действия препарата. Механизм антимикробного действия сульфаниламидов связан с их конкурентным антагонизмом с пара - аминобензойной кислотой (ПАБК). Для нормальной жизнедеятельности и роста многих микроорганизмов необходима фолиевая кислота, которая синтезируется в микробной клетке из ПАБК, глутаминовой кислоты и птерина:
|
Птерин ПАБК глутаминовая кислота
Фолиевая кислота
Так как сульфаниламиды имеют близкое химическое структурное сходство с пара- аминобензойной кислотой ПАБК, они препятствуют включению ее в молекулу фолиевой кислоты, занимая ее место.
Образующееся соединение, лишенное пара - аминобензойной кислоты, не может быть дальше использовано микробной клеткой в качестве питательного фермента и рост микроорганизмов приостанавливается.
Таким образом, в отличие от веществ бактерицидных или антисептических, которые убивают микроорганизмы за счет денатурации (разрушения) их белков, сульфаниламиды обладают бактериостатическим действием, что связано с нарушением биосинтеза фолиевой кислоты - жизненно необходимого питательного комплекса для микробов, и они перестают размножаться.
Теория, положенная в основу механизма действия сульфаниламидных препаратов, привела к открытию новых антагонистов для других классов соединений, например витаминов.
Все сульфаниламидные препараты представляют собой кристаллические порошки белого или слегка желтоватого цвета, без запаха. Кислотные формы их плохо растворимы в воде, ио хорошо растворимы в некоторых органических растворителях - спирте, ацетоне. Каждый препарат обладает характерной (индивидуальной) температурой плавления. Натриевые соли сульфаниламидов хорошо растворимы в воде и не растворимы в органических растворителях.
|
|
Механическое удерживание земляных масс: Механическое удерживание земляных масс на склоне обеспечивают контрфорсными сооружениями различных конструкций...
Адаптации растений и животных к жизни в горах: Большое значение для жизни организмов в горах имеют степень расчленения, крутизна и экспозиционные различия склонов...
Общие условия выбора системы дренажа: Система дренажа выбирается в зависимости от характера защищаемого...
История развития пистолетов-пулеметов: Предпосылкой для возникновения пистолетов-пулеметов послужила давняя тенденция тяготения винтовок...
© cyberpedia.su 2017-2024 - Не является автором материалов. Исключительное право сохранено за автором текста.
Если вы не хотите, чтобы данный материал был у нас на сайте, перейдите по ссылке: Нарушение авторских прав. Мы поможем в написании вашей работы!